FARMACOLOGÍADEL SISTEMANERVIOSO AUTÓNOMO

Elsistemanerviosoautónomosecaracterizapor regularintegradamentegrannúmerodefunciones viscerales de forma autónoma, sin requerir el control de la conciencia.

Conlos fármacosqueestimulanobloqueanlas acciones de los transmisores químicos, se pueden modificar de manera selectiva muchas actividades autónomas,enlasqueparticipandiversostejidos efectores como: Músculo cardiaco. Músculo liso. Endotelio Vascular. Glándulas exocrinas. Terminales nerviosas presinápticas.

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga ANATOMIA DEL SISTEMA NERVIOSOAUTÓNOMO PARASIMPATICO SNA SIMPATICOSIMPATICO ENTERICO*

Cinco características claves delfuncionamientode la losNTrepresentanblacospotecialesde terapéutica farmacológica: SINTESIS. ALMACENAMIENTO. LIBERACION TERMINACION DE LA ACCION. FUNCIONES DEL RECEPTOR.

SISTEMA DE NEUROTRANSMISORES AchAch PREGANGLIONAR PARASIMPATICO AchAch POSTGANGLIONAR SNA AchAch PREGANGLIONAR SIMPATICOSIMPATICO NA POSTGANGLIONAR

ACCIONES FARMACOLÓGICAS A ello está dirigida la importante farmacología del sistema nervioso autónomo. Dada la importante misión que corre a cargo del sistema nervioso autónomo en el mantenimiento de las funciones vegetativas del organismo, se comprende el deseo de modificarlo con fines terapéuticos.

Labase desuutilizaciónconsisteenelempleode fármacos que:

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga

TANSMISIÓN COLINÉRGICA

RECEPTORESCOLINERGICOS MUSCARINICOS RECEPTORES COLINERGICOS NICOTINICOS

RECEPTORESMUSCARINICOS ENLACE DEL DAG,aumentodel NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO MUSCARINICO M1 Neuronas del SNC, tejidos periféricos. Células parietales gástricas. Formación del IP3 y Calcio intracelular

RECEPTORESMUSCARINICOS ENLACE DEL de Potasio e Inhibición NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO MUSCARINICO M2 Corazón (nodos sinoauricular y auriculoventricular, y músculo auricular) y, en mucho menor grado, en otras células musculares lisas. Apertura de los Canales de la Adenilato Ciclasa.

RECEPTORESMUSCARINICOS ENLACE DEL DAG,aumentodel NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO MUSCARINICO M3 Principalmente en células secretoras y en células musculares lisas. Formación del IP3 y Calcio intracelular

RECEPTORESMUSCARINICOS ENLACE DEL de Potasio e Inhibición NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO MUSCARINICO M4 En las células endoteliales vasculares, en neuronas ganglionares, vasos deferentes y útero. Apertura de los Canales de la Adenilato Ciclasa.

RECEPTORESMUSCARINICOS ENLACE DEL DAG,aumentode NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO MUSCARINICO M5 Endotelio Vascular, en especial vasos cerebrales, neuronas del SNC. Formación del IP3 y Calcio Intracelular.

RECEPTORESNICOTINICOS ENLACE DEL de Sodio. colinérgicas presinápticas NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO NICOTINICON Neuronas posganglionares, algunas terminales Apertura de los Canales Despolarización.

RECEPTORESNICOTINICOS ENLACE DEL de Sodio. músculo esquelético. NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO NICONTINICO N M Placas terminales neuromusculares del Apertura de los Canales Despolarización.

FÁRMACOS AGONISTAS COLINÉRGICOS ACCIÓN DIRECTA AGONISTAS COLINÉRGICOS ACCIÓN INDIRECTA

Dr. Mario A. Bolarte Arteaga FÁRMACOS COLINÉRGICOS DE ESTERES DE COLINA ACCIONDIRECTA ALCALOIDES NATURALES ACETILCOLINA PILOCARPINA METACOLINA MUSCARIA CARBACOL NICOTINA BETANECOLLOBELINA

ACCIÓN FARMACOLOGICA SonSonlaconsecuenciade laactivación dereceptores colinérgicos, sean periféricos o de activar los muscarínicos, los centrales, y de su capacidad nicotínicos o ambos. A la vez queejercen efectos directos,puedendesencadenarotros indirectos de carácter reflejo.

EFECTOSCOLINÉRGICOS (cronotropía negativa) del periodo refractario. conducción del ImpulsoCardiaco. potencia contráctil ORGANORESPUESTA OJO ESFÍNTER DEL IRISContracción (Miosis) MÚSCULO CILIAR Contracción para la Visión cercana CORAZÓN NODO SINOAURICULAR Reducción de la Fcia Cardiaca AURÍCULAS Inotropismo negativo. Reducción NODO AURÍCULOVENTRICULAR Reducción de la Velocidad de VENTRÍCULOS Pequeña disminución de la

EFECTOSCOLINÉRGICOS *EDRF: “Endothelium – derived – relaxing endotelio. - facto”Factor relajante derivadodeldel ORGANORESPUESTA VASOS SAGUÍNEOS ARTERIASDilatación (Vía EDRF*) PULMÓN MÚSCULO BRONQUIALContracción (Bronconconstricción) GLÁNDULAS BRONQUIALESEstimulación de las Secreciones.

EFECTOS COLINÉRGICOS ORGANORESPUESTA APARATO DIGESTIVO MOTILIDADAumento ESFÍNTERESRelajación SECRECIÓNEstimulación VEJIGA DETRUSORContracción TRÍGONO Y ESFINTERRelajación

EFECTOS COLINÉRGICOS ORGANORESPUESTA GLÁNDULASGLÁNDULAS SUDORÍPARASSecreción SALIVALESSecreción LACRIMALESSecreción

EFECTOS ADVERSOS Laactivacióngeneralizadadelosreceptores muscarínicos en los diversos órganos y tejidos constituye la base de los abundantes efectos secundarios de estos fármacos. Pueden disnea producirnáuseas,vómitos,dolorsubesternal, porconstricciónbronquial,bloqueosde conducción retortijones, intracardíaca, diaforesis,dolorepigástrico,epigástrico, dificultaddeacomodaciónocular,cefalea, salivación, etc.

O FISOSTIGMINA DERIVADOS CARBAMICOS NEOSTIGMINA PIRIDOSTIGMINA ALCOHOLES SIMPLES EDROFONIO INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA PARATION COMPUESTOS RGANOFOSFORADOS TACRINA OTROS DONEPEZILODONEPEZILO

ACCIÓN FARMACOLOGICA Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la inactivación de la acetilcolina en los sitios donde éstaseliberefisiológicamente,tantoenelSNCSNC como en las terminaciones somáticas o vegetativas: nerviosasperiféricas, Por ejemplo: AAAAAAAA nivel nivel nivel nivel Ocular. Gástrico. SNC. Genitourinario.

EFECTOS ADVERSOS La intoxicación grave con anticolinesterásicos compromete seriamentelatransmisiónenlaplaca motrizyprovoca signosdeactivacióndereceptoresmuscarínicosy nicotínicos en los diversos órganos, en los ganglios y en el SNC.

FÁRMACOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS ATROPINA ALCALOIDES NATURALES ESCOPOLAMIA HOMATROPINA DERIVADOS SEMISINTETICOS ANTICOLINERGICOS TROPICAMINA IPRATROPIO PRODUCTOS DE SINTESIS TIOTROPIO FLAVOXATOFLAVOXATO

TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA

BIOSINTESIS DE CATECOLAMINAS

RECEPTORESADRENÉRGICOS ALFA ( α ) RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA ( β )

RECEPTORALFA-1 ENLACEDEL Pupila – Midriasis) Contracción NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO α 1α 1 Músculo Liso VascularContracción Músculo Dilatador PuPilar Contracción (Dilata la Músculo Liso PilomotorPiloerección PróstataContracción Corazón Aumento de la Fza. De

RECEPTORALFA-2 ENLACEDEL NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO α 2α 2 PlaquetasAgregación LipocitosInhibición de la Lipólisis

RECEPTORBETA -1 ENLACEDEL Conducción del Impulso NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO β 1β 1 Corazón Aumento de la Fuerza de Contracción Aumento de la Velocidad de Cardiaco. Aumento de la Frecuencia Cardiaca

RECEPTORBETA-2 ENLACEDEL de Potasio. NOMBRE DEL RECEPTOR LOCALIZACION RESULTADO DEL LIGANDO β 2β 2 Músculo Liso (respiratorio y uterino) Relajación Músculo Esquelético Promueve la captación HígadoActiva la glucogénesis