PRINCIPIO ACTIVO Disoluciones Farmacéuticas (Composición) –Disolvente Acuoso No acuoso Cosolventes 2.- Sales Buffers Isotonicidad Aumento de solubilidad

¿Y que pasa si nuestro activo tiene mal sabor? 3.- Otros Sustancias hidrotropizantes Azúcares etc. ¿Y que pasa si nuestro activo tiene mal sabor? A.- ¿Y que importancia tiene en farmacia? B.- ¿Por qué tiene mal sabor? C.- Solucionar el problema

A.- ¿Y que importancia tiene en farmacia? Evitar conseguir una pauta posológica adecuada (niños y ancianos) B:- ¿Por qué el sabor? SABOR, FLAVOR: sensación mixta que relaciona los cinco sentidos (*) TIPOS DE SABORES: ácido, dulce, salado, amargo Resultado de efectos fisiológicos y psicológicos (**) ¿Quién los detecta? Papilas gustativas

a a a a b a: Receptores para todos los sabores b: dulce, salado, agrio c: salado y agrio d: ácido e: sin sensación gustativa f:dulce y ácido g: amargoo, dulce y ácido c a a d e a a f a a g a a Lengua Papilas Terminaciones nerviosas Reacción al sabor con la humedad de la boca Actividad fisicoquímica Impulsos eléctricos (percepción del sabor en el cerebro)

(*) Relación con otros sentidos: Cebolla, dulce si las fosas nasales están cerradas (**) Resultado de efectos fisiológicos y psicológicos Test de Paulov: segrecgacióngástrica al oir sonidos (morder manzana) Sensación de asco por la textura: ostiones, caracoles, etc. Relación olor-color: cereza roja Fisiológicos: Catarro: disminuye el efecto del gusto

Bases estructurales del sabor Sabor dulce .- Relación con los grupos –OH, ¿qué pasa con la sacarina? .- Th de la unidad AH/B (Shallenberger y Acree), en la molécula sápida y en el receptor AH= protón unido a un átomo B=grupo electronegativo .- Th anterior más la presencia de grupos lipofílicos (zona g), en posiciones espaciales adecuadas para unirse al receptor Teoría tripartita del sabor dulce A más grupos hidrófobos, mayor dulzor hasta llegar al sabor amargo

Sabor amargo .- 1a th: Presencia de un grupo polar y una parte hidrofóbica .- 2da. Th: su estructura es como la de los azúcares, pero depende de la estructura que toma puede ser dulce o amargo. ej: aminoácidos, los D son dulces y los L amargos Sabor salado Muy complejo Mezclas psicológicas de los cuatro sabores Th: los cationes causan el sabor salado y los aniones lo inhiben (el sabor final dp de quien tiene un sabor más intenso) Sabor ácido Se desconoce su mecanismo. Se cree que es más importante el peso, tamaño y polaridad global que la [H+]

Otros sabores: Picante: irritante Astringente: sequedad y encogimiento (unión a las proteínas de la saliva y da precipitados, taninos) Refrescante: reacción endotérmica de disolución o evaporación ¿Cómo medimos el sabor? .- Umbral de reconocimiento: Conc. Mínima de una disolución de la sustancia a ensayar a la que se percibe el sabor .- Poder edulcorante relativo: conc. Sustancia patrón/conc. Sust. Problema (ambas con igual intensidad de sabor, ejem: sacarosa)

¿Y qué sabor predomina? Competencia de interacciones por el receptor C. Solucionar el problema .- Mezclado .- Enmascaramiento: uso de un sabor más intenso que el que se enmascara .- M. Físicos: compuestos insolubles emulsiones efervescencia aumento de la viscosidad recubrimiento: grageas, cápsulas, nano y microcápsulas

.- M. Químicos: adsorción del fármaco a un sustrato formación de complejos de inclusión (ciclodextrinas, dendrímeros, etc.) .- M. Fisiológicos: anestesiar las papilas con sabores fuertes (cepacol o graneodín) Saborizantes usados en productos farmacéuticos: tabla 80-1, 19a edición del Remington en español ej.: glucosa, sacarosa, miel, jarabes de frutas, etc.

¿ Y qué pasa con el color? Aceptación del paciente=efecto psicológico Consideraciones: solubilidad inerte-no tóxico - no interacciona con otros componentes de la formulación Colorantes: Naturales .- Minerales = pigmentos, óxido férrico, negro de humo .- Vegetales: b-caroteno, clorofila, azafrán, etc. .- animales: rojo de la cochinilla (ac. carmínico), etc Los que se han caracterizado se hacen sintéticos

Sintéticos: 1856.- WH Perkin intentaba sintetizar quinina y obtuvo púrpura de Pekín, a partir de ahí todos los colorantes artificiales se llamaron colorantes de anilina Según FDA y para evitar toxicidad: .- FDC. Alimentos, medicamentos y cosméticos Habitualmente son aniónicos (sales de sodio), precipitan con cationes .- DC: medicamentos y cosméticos .- DC externos Concentraciones de uso .- Pequeñas, suficientes para dar color, pero no pintar piel o ropa .- Líquidos: 0.0005%-0.001% .- Polvos: 0.1%