ANTIAMIBIANOS
AMIBIASIS Entamoeba histolytica. Presente en el tracto GI del 10 al 20% de la población mundial. 90% asintomáticas.
AMIBIASIS Tratamiento Amebicidas Luminales Tisulares Mixtos
AMIBIASIS Amebicidas Tisulares Derivados de la Emetina Emetina (cardiotóxica) Dehidroemetina
AMIBIASIS Amebicidas Luminales 8 hidroxi quinolinas: Diyohidroxiquina (yodoquinol) Yodo cloro hidroxiquina (clioquinol) Paramomicina Furoato de diloxanida
AMIBIASIS Amebicidas Mixtos Nitroimidazoles METRONIDAZOL (Flagyl MR) Tinidazol (Fasigyn MR) Ornidazol (Tiberal MR)
METRONIDAZOL Flagyl MR Amplio espectro. Actividad antiprotozoica y antibacteriana. Espectro E. Histolytica, Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis. Bacterias: Anaerobias obligadas (Bacteroides, Clostridium bifermentans y Helicobacter pilory)
METRONIDAZOL Mecanismo de acción Actúa en el interior del parásito, formando un compuesto que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA. N CH2 CH2 OH CH3 O2N C6H9N3O3 Metronidazol
METRONIDAZOL Absorción: Rápida y completa VO. Vía IM y vía IV para casos graves. Distribución: Todo el organismo. T½ 8 horas. Se concentra en secreciones vaginales, semen, saliva y leche materna. Por esa razón su mayor actividad se hace por difusión sanguínea en los tejidos. * la orina puede tomar un color rojizo
METRONIDAZOL Metabolismo: hepático. 2 metabolitos activos contra T. vaginalis. Eliminación: Se elimina por orina (pigmentación pardo rojiza). Por esa razón su mayor actividad se hace por difusión sanguínea en los tejidos. * la orina puede tomar un color rojizo
METRONIDAZOL Efectos colaterales Sabor metálico TGI: Naúseas, vómitos, diarrea y molestias abdominales. Cefalea, lengua saburral, glositis y estomatitis. Neurotoxicidad: Mareos, vértigos, encefalopatía incoordinación y ataxia. por inhibición de la aldehído deshidrogenasa
METRONIDAZOL Interdependencias Alcohol (efecto disulfiram) por inhibición de la aldehído deshidrogenasa
METRONIDAZOL Dosis Amibiasis: Adulto 70 kg 750 mg 3 x 5 a 10 Niño 35 a 50 mg/kg 3 x 10 Giardiasis: 250mg 3 x 7 Tricomoniasis: 2 gr dosis única VO ó 250 mg 3 x 7
Contraindicaciones METRONIDAZOL Embarazo* Lactancia Hepatopatía obstructiva grave Cirrosis alcohólica Insuficiencia renal
METRONIDAZOL Indicaciones Amibiasis Giardiasis Tricomoniasis Colitis pseudomembranosa Vaginitis inespecífica Entamoeba histolytica Giardia lamblia Trichomona vaginalis C. difficile Gardenella vaginalis
METRONIDAZOL CARCINOGÉNICO TERATOGÉNICO
EMETINA y DEHIDROEMETINA Alcaloide derivado de la Ipecacuana. Muy cardiotóxica. Mecanismo de Acción Amebicida sistémico de acción directa. Bloquea la síntesis de proteínas en el ribosoma del protozoo.
DEHIDROEMETINA Dosis Efectos Colaterales Administración IM intrahospitalaria Se acumula en hígado Dosis 1 mg por Kg día (no pasar de 60 mg) Efectos Colaterales Arritmias y taquicardia Bloqueo neuromuscular Fatiga, debilidad e hipotensión.
FUROATO DE DILOXANIDA Furamida MR Actividad amebicida más potente que la emetina. Mecanismo de acción Desconocido
FUROATO DE DILOXANIDA Farmacocinética Absorción: VO Metabolismo: Intestinal (hidroxilación) Furoato Diloxanida 90% se absorbe 10% ejerce efecto antiambiano Eliminación: Renal y heces.
FUROATO DE DILOXANIDA Efectos colaterales Indicaciones Flatulencia y dolor abdominal leve. Vómito y prurito ocasional. Rash cutáneo. Indicaciones Eficaz en el tratamiento de la amibiasis asintomática (acción antiquistica). Ineficaz en el tratamiento de la amibiasis extraintestinal.
FUROATO DE DILOXANIDA Dosis 500 mg VO 3 x 10 Adultos 20 mg/kg día 3 x 10 Niños
8 Hidroxiquinolinas Diyohidroxiquina (yodoquinol) Yodo cloro hidroxi quina (clioquinol) Amebicidas luminales para pacientes asintomáticos (portadores). Ha sido empleado en forma indiscriminada para diarreas. Han caido en desuso por producir atrofia del nervio óptico y pérdida permanente de la visión y neuropatía mieloóptica subaguda y pérdida de la visión.