ANTITUSIVOS

Definicion Tos es un acto reflejo caracterizado por la contracción sinérgica y convulsiva de los músculos espiratorios torácicos y abdominales Función protectora de la mucosa respiratoria Mantiene permeable la vía respiratoria y favoreciendo el intercambio gaseoso

Clasificación según los elementos que la compongan: seca: sólo expulsa aire productiva: produce expectoración emétizante: que produce vómitos (con alimentos, bilis) según su duración: aguda: menos de 3 semanas subaguda: de 3 a 8 semanas crónica: más de 8 semanas

según su presentación: espasmódica: en forma de espasmos sibilante: acompañada de ruidos respiratorios agudos convulsiva o convulsa: accesos violentos, intermitentes y sofocantes de tos. Golpes de tos nocturna: sólo o principalmente aparece por la noche de esfuerzo: provocada voluntariamente, generalmente para expulsar alimentos o cuerpos extraños ingeridos

Etiologia Asma bronquial, bronquitis crónica y E.P.O.C. gastroesofágico Rinitis y síndrome de goteo postnasal Infección viral; tos postviral Neoplasias; tuberculosis y sarcoidosis Tumores mediastínicos; aneurisma de aorta Neumonías; abscesos pulmonares Insuficiencia cardíaca Cuerpos extraños

Fármacos Producen tos: I.E.C.A. ( captopril, lisinopril) por aumento de bradicininas y sustancia P Antagonistas del receptor de AT2 ( losartán, volsartán) Producen broncoespasmo y desencadena tos: A.I.N.E. (aspirina, diclofenac, ibuprofeno), Bloqueadores B adrenérgicos (propanolol, timolol)

Clasificacion Antitusivos Actúan sobre centro de la tos Opiáceos: codeína, dextrometorfano, noscapina No opiáceos: clofedianol Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos Anestésicos locales: lidocaína, benzocaína Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama eferente del reflejo de la tos Antihistamínicos H1: difenhidramina Anticolinérgicos: ipratropio

Codeína Opioides Son los más usados como antitusivos Producen adicción Tienen otros efectos como analgésicos, antidiarreicos Codeína Es el prototipo de los antitusivos, muy utilizado y su efectividad sirve de referencia a nuevas drogas Actúa deprimiendo el centro de la tos, produce bronco constricción Reducción de la secreción bronquial Es analgésico y antidiarreico

Farmacocinética Reacciones Adversas Absorción:60% más eficaz vía oral que parenteral; menor metabolismo de primer paso Metabolismo: hepático Eliminación: orina en forma inactiva; 10% se desmetila y forma morfina Vida Media: 2-4 hs Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas Dosis: V.O. adultos: 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Máximo: 120 mg./d. Acción prolongada 50 mg. c/12 hs. Niños: 6-12 años: mitad de dosis; de 2-6 años: 0,25 mg/kg c/ 6 hs. No usar en menores de 2 años Reacciones Adversas Hipersensibilidad Náuseas, constipación, sedación Depresión respiratoria: por dosis elevadas o por mayor sensibilidad como en ancianos, asmáticos, EPOC, insuficiencia respiratoria Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y depresión neonatal Con dosis elevadas hay una alta concentración en leche materna Efectos adversos aumentan con alcohol

Dextrometorfano Análogo de la codeína, de eficacia antitusiva similar demostrado en ensayos clínicos controlados Produce liberación de histamina, no deprime actividad ciliar Carece de acción analgésica y depresora respiratoria, mínima posibilidad de adicción y tiene menor intolerancia digestiva con relación a la codeína

Reacciones adversas Farmacocinetica Absorción: rápida v.o., comienza sus efectos farmacológicos a los 15-30’, máxima concentración 2 hs Metabolismo: hepático CYP2DA Eliminación: orina Vida Media: 11 hs Dosis: adultos 15 mg./4-6 hs. Máximo: 120 mg./d. Niños: 6-12 años: 5-10 mg.c/4-6 hs. Máximo: 60 mg./d; 2-6 años: 2,5-5 mg.c/4 hs. Máximo: 30 mg./d. Individualizar dosis en menores de 2 años Reacciones adversas Confusión, nauseas, vómitos, agitación, nerviosismo Contraindicaciones asma, enfisema, enfermedad hepática, alergia embarazo.

Noscapina Derivado del opio sin actividad opiodea Libera histamina Menos potente que la codeina No deprime la respiración La noscapina actúa directamente sobre el centro respiratorio, control central del reflejo de la tos y tiene acción supresora Tiene solamente una acción sedante central moderada y no provoca manía ni hábito No tiene acción significativa sobre el SNC en dosis terapéutica

Farmacocinetica Reacciones Adversas Se absorbe bien cuando se administra por vía bucal y rectal se distribuye por todo el organismo y se metaboliza casi totalmente excretándose en la orina en forma inactiva Dosis: Adultos: 1 a 2 comprimidos 3 veces/día. Niños de 2-5 años: 2-5 mg/dia, niños de 6-12 años: 6-12 mg/dosis Reacciones Adversas Somnolencia, mareos; cefalea, náuseas y rash cutáneo. Hipotensión Estreñimiento Interacciones. La administración conjunta con sedantes del sistema nervioso central puede incrementar la sedación y somnolencia. Contraindicaciones Enfermedad hepática Insuficiencia respiratoria

Clofedianol Suprime el reflejo de la tos mediante un efecto directo sobre ese centro, ubicado en el bulbo raquídeo. También puede tener un efecto anestésico local moderado y cierta acción antimuscarínica. Tratamiento sintomático de la tos no productiva.

Farmacocinetica Reacciones Adversas El metabolismo de Clofedianol es hepático. El tiempo hasta que alcanza su efecto máximo es mayor que el de los antitusivos narcóticos, pero la duración de su acción es más prolongada. Se elimina por vía renal. Dosis: adultos VO, 25mg 3-4 veces/día. Niños de 2 a 6 años VO, 12,5mg 3-4 veces/día y niños de 6 a 12 años 12,5mg a 25mg 3-4 veces/día Reacciones Adversas alucinaciones, pesadillas y excitación o inestabilidad no habituales, rash cutáneo o urticaria por hipersensibilidad a la droga. Con dosis altas pueden presentarse efectos antimuscarínicos (visión borrosa, somnolencia, mareos, sequedad de boca, náuseas y vómitos) Contraindicaciones Tos productiva, ya que la inhibición del reflejo de la tos puede producir la retención de secreciones.

Lidocaina Es un medicamento que se utiliza como anestésico local. Bloquea la conducción nerviosa, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso. La acción anestésica comienza entre 2 y 5 minutos después de su administración y dura entre 1 y 4 horas. Metabolizada en el 90% por el hígado por hidroxilación del núcleo aromático Excreción renal Efecto más rapido y duradero que los anestésicos locales Vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de aproximadamente 109 minutos.

Benzocaina Calmante del dolor Actúa bloqueando la conducción de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio Se elimina principalmente por metabolismo, seguido de la excreción renal de los metabolitos. Su usos comunes son anestesiar localmente las heridas bucales, como fuegos y aftas. Además, es incorporada a algunos preservativos masculinos (condones) con el objetivo de retardar la eyaculación debido a que reduce la sensibildad del glande.

Antihistaminicos H1:Difenhidramina La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor transmembranal H1. El efecto resultante es una reducción de la contracción del músculo liso Actua más como depresor central que como antihistamínico. Se sabe que la difenhidramina tiene propiedades sedativas Da sequedad de mucosas y espesamiento de secreciones

Reacciones adversas Músculo-esquelético: Incoordinación, lentitud de la respuesta muscular, fasciculaciones, entre otros Neurológico: Confusión, dificultad de pensamiento, alucinaciones, delirio, euforia, pérdida de la memoria de corto plazo, somnolencia Psicológico: Agitación, ansiedad, depresión, excitabilidad (especialmente en niños), paranoia Respiratorio: Disminución de la frecuencia respiratoria Urogenital y reproductivo: Retención urinaria, trastornos sexuales, resequedad vaginal, disminución de la libido Cardiovasculares: Hipertensión en individuos sensibles Oído, nariz, y garganta: Resequedad de la nariz y garganta, agruras Endocrino: Aumento o disminución del apetito Ojo: Sequedad de los ojos, enrojecimiento o ictericia conjuntivial Gastrointestinal: Estreñimiento, náusea Hematología: Hepatotoxicidad en dosis grandes

Anticolinergicos: Bromuro de ipratropio Es un medicamento anticolinérgico derivado de la atropina y administrado por vía de inhalación como broncodilatador para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. El ipratropio actúa bloqueando los receptores muscarínicos en el pulmón, inhibiendo la broncoconstricción y la secreción de moco en las vías aéreas. Muestra eficacia antitusígena tanto en bronquitis crónica como en infecciones de vías respiratorias altas

Farmacocinética Indicaciones El ipatropio se administra mediante aerosol. Alrededor del 90% de la dosis se deglute. Después de la inhalación, las respuestas máximas aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus efectos duran cuatro a seis horas. Metabolismo: Hepática Vida media: 2 horas Indicaciones EPOC Rinitis alérgica Combinado con un broncodilatador como el salbutamol funciona para la exacerbacion del asma grave