DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA EUTM 2014
Sustancia activa que interactúa con el organismo y lo modifica, para tratar de curar, prevenir o diagnosticar una enfermedad. Regulan funciones preexistentes, no son capaces de crear nuevas funciones.
Ciencia que estudia los procesos de los medicamentos en el organismo vivo. Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco. Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al organismo.
Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la respuesta farmacológica
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN En simultaneo Determinan la evolución temporal de la concentración
– Características FQ del fármaco – Vía de administración: – Farmacotecnia: Liberación y disolución – Fisiológicos: Edad; Efecto primer paso; Superficie absorción; – Patológicos: Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia Insuficiencia renal o hepática
Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica, y está disponible para producir un efecto
Sangre Tejidos (blanco y otros) Depende de: – Propiedades FQ del fármaco – Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida, fracción libre) – Unión a proteínas tisulares – Perfusión tisular – Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón, corazón) – Patologías: obesidad, desnutrición, shock, deshidratación, hipoxia, hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.
Volumen teórico de fluidos o tejidos en que el fármaco se disuelve.
La mayoría de los fármacos se metabolizan en el organismo a metabolitos activos o inactivos. Sufren transformación química que tiende a favorecer su excreción.
Puede determinar: – Inactivación parcial o total a metabolitos activos o inactivos (nitratos) – Activación: profármaco (enalapril) – Producción de tóxicos (paracetamol) – Se da fundamentalmente en hígado, pero puede ser en otros órganos
Salida del fármaco del organismo Vías de excreción: – RENAL: fármaco y/o metabolitos – Biliar e intestinal: circulación enterohepática – Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis. Es determinante fundamental del tiempo de permanencia del fármaco en el organismo y por tanto influye en la duración de su efecto
CINETICA DE ORDEN 1: SE ELIMINA LA MISMA FRACCIÓN (%) POR UNIDAD DE TIEMPO. Descenso exponencial V1/2 constante CINETICA DE ORDEN 0: SE ELIMINA LA MISMA CANTIDAD POR UNIDAD DE TIEMPO. Descenso lineal. Mecanismo saturable. Si Cp es mayor a la saturación, T1/2 variable.
FARMACODINAMIA
Macromolécula celular con la que se liga un fármaco para iniciar sus efectos. El fármaco no crea efectos, sólo modula funciones fisiológicas intrínsecas.
AGONISTA Total Parcial ANTAGONISTA Competitivo No competitivo
Caracteristicas Afinidad: capacidad de unirse al receptor y formar un complejo F-R Actividad Intrínseca: capacidad de generar eventos post-receptoriales, de generar respuestas (modificar segundos mensajeros) Selectividad: Capacidad de “diferenciar” entre diferentes tipos de receptores