Progestágenos, Progestágenos o Gestógenos

Progestágenos Este junto a los estrógenos, preparan al organismo para la fecundación, nidación y manutención del embarazo hasta el parto. Todos los progestágenos tiene propiedades antiestrogenicas y antigonadotropicas. La mayoría se utilizan como anticonceptivos orales para evitar la endometriosis.

Mecanismo de Acción Actúan sobre receptors nucleares y modifican la expression de determinados genes. Los estrogenos Incrementan la expression de los receptores para la progesterona, mientras que los progestagenos reducen la expression de los receptors para estrogenos, por lo que tienen un efecto antiestrogenico

Clasificación

Naturales Progesterona, 17 alfa hidroxiprogesterona

Sinteticos Pregnanos(acetilo C17 de progesterona). Medroxiprogesterona- megestro, ciproterona. Derivados de 19-nortesterona: Estratos: noretisterona, noretrindrona Gonanos:norgestrel, levosgestrel y noretynodrel, linestrenol, noretindrona. Gonados:norgestimato, desogentrel, gestoden.

Otros Drospirenona, dihidroprogesterona. Antiprogestagenos:mifepristo ne

Via de administtración Oral: tabletas capsulas o líquidos Transdérmica: tópica, parches(sola o combinadacon estrogénos)gel o crema. Vaginal: gel u ovulos Inttramuscular: apolletas Rectal:supositorios Implantes: subcutáneos Intrauterino:DIU

USO TERAPEUTICO Anticoncepcion Hormonoterapia de restitución hormonal Dismenorrea Endometriosis Hemorragia uterina Sindrome pre-mestrual Con fines diagnosticos para probar la secresion de estrógenos Cancer de endometrio

Acción Fisiofarmacologica Acciones neuroendocrinas : disminuye impulso HT, aumenta impulso luteinizante Aparato reproductor: disminuye proliferación endometrial promovida por los estrógenos Glándulas mamarias: desencadena proliferación de los acinos de los glándulas. SNC: incremento de temperatura la mitad del ciclo menstrual Metabólicas: progesterona no modifica HDL, 12 norptogesterona disminuye las HDL

REACCIONES ADVERSAS Alteraciones digestivas Reducción de la libido Sueño Candidiasis genital por atrofia de la mucosa Efectos androgénico en algunos esteres

Farmacocinética La progesterona es inactiva por vía oral debido a su elevado metabolismo hepático, por lo que solo puede administrarse por via parental. Los derivados semisintetico o sinérgicos son activos por la vis oral, por supuesto que su metabolismo es mas lento Algunos de ellos pueden tener una vida biológica muy prolongada