SEDANTES HIPNÓTICOS (Segunda parte) Dr. Fernando Arias Facultad de Medicina Universidad del Azuay

VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE LAS BENZODIAZEPINAS Son valiosos porque: Su índice terapéutico es relativamente alto. Disponibilidad de flumazenil para la sobredosis. Baja velocidad de eliminación. Bajo riesgo de dependencia fisiológica. Las desventajas son: Tendencia a desarrollar dependencia psicológica. Efectos aditivos con el etanol en el SNC. Metabolitos activos, amnesia, costos. Teratogénicos.

USO DE BENZODIAZEPINAS La dosis no debe alterar la coordinación motora y actividad mental: tomar la mayor parte de la dosis diaria en la noche. Prescripciones por períodos cortos. Evitar combinaciones de agentes ansiolíticos. No combinar con etanol, antihistamínicos o anticolinérgicos. Ansiedad: Usar BZ de duración prolongada. Insomnio: Usar BZ de duración intermedia.

Trastornos de ansiedad Ansiedad generalizada. Enfermedad del pánico. Fobia: Agarofobia, fobias específicas, ansiedad social. Trastorno obsesivo compulsivo (TOC). Enfermedad de estrés agudo. Estrés postraumático.

ANSIEDAD GENERALIZADA Ansiedad y preocupación excesivas (expectación aprensiva), al menos 6 meses, sobre acontecimientos o actividades (como rendimiento laboral o escolar). Al individuo le resulta difícil controlar la preocupación. La ansiedad y preocupación se asocian a 3 o más de los siguientes 6 síntomas (algunos de los que deben haber estado presente durante la mayor parte de los días):

ANSIEDAD GENERALIZADA Inquietud, desasosiego, nervios de punta. Fatigarse con facilidad. Dificultad para concentrarse o tener la mente en blanco. Irritabilidad. Tensión muscular. Trastornos del sueño (dificultad para conciliar o mantener el sueño, o sueño insuficiente).

ANSIEDAD GENERALIZADA La ansiedad provoca deterioro clínicamente significativo o en las áreas social, laboral o de otras áreas importantes del funcionamiento. La alteración no se debe a efectos fisiológicos de un fármaco, droga de abuso o condición médica. La alteración no se debe a otro trastorno mental.

TRATAMIENTO Controlar los síntomas con modificaciones conductuales, psicoterapia o medicación. Técnicas de relajación, yoga y ejercicio diario. Los ISRS y IRNE son fármacos de 1ra elección. Los antidepresivos tricíclicos son una opción en pacientes que antes respondieron a éstos. BZ de acción intermedia, buspirona: útiles a largo plazo; y si no hay respuesta: psiquiatra.

ENFERMEDAD DEL PÁNICO Ataques recurrentes de pánico inesperado. Uno de los ataques se acompaña durante un mes o más de uno o ambos de los siguientes: Preocupación persistente por ataques adicionales o sus consecuencias (perder el control, sufrir un ataque al corazón, “volverse loco"). Mala adaptación significativa ante las crisis, para evitar tener ataques de pánico (no hacer ejercicio o evitar situaciones no familiares).

ENFERMEDAD DEL PÁNICO La alteración no se debe a efectos fisiológicos de un fármaco, drogas ilícitas o condición médica. La alteración no se debe a otro trastorno mental. Con la enfermedad del pánico puede haber o no agarofobia (ansiedad de estar en lugares o situaciones en donde el escape puede ser difícil o embarazoso, o donde la ayuda puede no estar disponible). La agarofobia es otro trastorno de ansiedad.

ATAQUES DE PÁNICO Miedo intenso de inicio abrupto que llega a su pico en 10 minutos y con 4 o + de estos síntomas: Sensación de falta de aire o sofocación. Sensación de asfixia. Palpitaciones o taquicardia. Dolor en el pecho u opresión precordial. Diaforesis. Sensación de calor o escalofrío.

ATAQUES DE PÁNICO Dolor abdominal o nausea. Mareo, inestabilidad o desmayo. Parestesias. Temblores o agitación. Despersonalización (estar separado de uno mismo) o desrrealización (sensación de irrealidad). Miedo de perder el control o volverse loco. Miedo a morirse.

TRATAMIENTO Educación, técnicas de relajación, terapia conductual y fármacos. ISRS y IRNE son los fármacos de elección. Las benzodiazepinas en casos severos y como coadyuvantes (clonazepan, alprazolam, o lorazepam), se debe disminuir su dosis hasta suspenderlos en 10 a 16 semanas. Si no hay respuesta, o hay depresión asociada se debe referir al psiquiatra.

FOBIAS ESPECIFICAS Miedo excesivo, persistente e irracional que se produce por anticipado o ante la presencia de un objeto específico o una situación. El paciente cambia su rutina diaria para evitar la fobia. El tratamiento de elección son los ISRS.

Trastorno obsesivo-compulsivo Se caracteriza por pensamientos recurrentes intrusivos, imágenes o impulsos (obsesiones) que típicamente causan ansiedad o angustia, y por actos mentales o de comportamiento repetitivos (compulsiones) que el individuo se siente impulsado a realizar, ya sea en respuesta a una obsesión o con arreglo a las normas que él o ella cree que deben aplicarse rígidamente.

ESTRÉS AGUDO Exposición a muerte real o amenaza de muerte, lesiones graves o violación sexual en una o más de las siguientes formas: Experimentar directamente el evento traumático. Ser testigo del evento ocurrido a otra persona. El evento (violento o accidental) se produjo en un miembro cercano de la familia o un amigo.

ESTRÉS AGUDO 9 o + de los siguientes síntomas que comienzan o empeoran después del evento traumático: La memoria del evento recurre en forma involuntaria. Sueños angustiosos y recurrentes del evento. Reacción de angustia en la que el individuo siente o actúa como si el evento estuviera ocurriendo, puede ser una reacción continua y la expresión extrema una pérdida completa de la conciencia del entorno actual.

ESTRÉS AGUDO Reacción psicológica o fisiológica, intensa y prolongada en respuesta a estímulos internos o externos que simbolizan o recuerdan el evento. Incapacidad permanente a experimentar emociones positivas (felicidad, satisfacción, amor). Alteración del sentido de la realidad. Incapacidad para recordar un aspecto importante del evento traumático debido a amnesia.

ESTRÉS AGUDO Esfuerzos para evitar recuerdos dolorosos, pensamientos o sentimientos asociados con el evento. Esfuerzos para evitar recordatorios externos (personas, lugares, conversaciones, actividades, objetos, situaciones) asociados con el evento. Trastornos para conciliar o mantener el sueño. Comportamiento irritable y ataques de ira con poca o ninguna provocación (agresión verbal o física a personas u objetos).

ESTRÉS AGUDO La duración es de 3 días a un mes luego del trauma. Hipervigilancia. Problemas con la concentración. Respuestas exageradas de sobresalto. La duración es de 3 días a un mes luego del trauma. La alteración provoca deterioro significativo en el área social, laboral u otras áreas de funcionamiento. La alteración no se debe a efectos fisiológicos de un fármaco, drogas ilícitas o condición médica o a un trastorno psicótico breve.

ESTRÉS POSTRAUMÁTICO El evento, la respuesta ansiosa y la experiencia repetida del evento es similar al estrés agudo. Pueden haber alucinaciones. Dura más de un mes. La psicoterapia es el tratamiento de elección más los ISRS sertralina o paroxetina.

INSOMNIO Incapacidad de tener un sueño reparador al menos tres veces por semana durante un mes. Provocado por causas clínicas, farmacológicas o de otro origen. Las causas clínicas son: Ansiedad, depresión, asma, HPB, ICC, EPOC, fibromialgia, RGE, menopausia, demencia y otros trastornos del SNC, dolor, embarazo, prurito, síndrome de la pierna inquieta, tirotoxicosis.

INSOMNIO Las causas farmacológicas son: Las causas de otro origen son: Uso de alcohol, antidepresivos (bupropion) e ISRS, agonistas , bloqueadores , cafeína, corticoides, descongestionantes, fluorquinolonas, nicotina, estimulantes (lícitos e ilícitos), teofilina, diuréticos. Las causas de otro origen son: Turnos de trabajo, apnea del sueño.

MANEJO DEL INSOMNIO Terapia conductual: Restricción del sueño: Técnicas de relajación, higiene del sueño, dieta y ejercicio. Restricción del sueño: Acostarse el tiempo promedio que duerme cada noche + 30 minutos. Ej.: duerme en promedio 5 horas, acostarse a las 12H30 AM y levantarse 6 AM.

HIGIENE DEL SUEÑO Ir a la cama cuando se tenga sueño, se debe evitar las siestas. Acostarse o despertarse a la misma hora, sin importar cuánto se ha dormido. Cuando no se pueda dormir: Dejar la cama y volver en 15 a 20 minutos. Sentarse en un sillón y repetir las veces necesarias.

HIGIENE DEL SUEÑO Mantener el dormitorio en silencio y oscuro, usarlo solo para dormir y tener sexo. Mantener un horario regular de sueño. No forzar el sueño. Ejercicio regular durante 20 minutos que debe realizarse 4 a 5 horas antes de acostarse. Evitar el alcohol cerca de la hora de acostarse. No dormir con hambre.

HIGIENE DEL SUEÑO No beber café luego de las 4 PM o suspenderlo. Evitar nicotina, alcohol y comida opípara 6 horas previas a la hora de dormir. Comer en horas fijas. Exponerse al sol o luz brillante cada día. Hacer frente a sus preocupaciones antes de acostarse.

MANEJO DEL INSOMNIO Las benzodiazepinas: durante 7 a 10 días: De acción corta para la inducción del sueño: Triazolam (somese), pero producen insomnio de rebote y amnesia anterógrada al suspenderlo. De acción intermedia para mantener el sueño: Lorazepam (ativán), pero producen sueño diurno, mareo e incoordinación.

MANEJO DEL INSOMNIO Fármacos Z: Eszopiclona 1 – 3 mg/d: uso crónico. Zolpidem y Zaleplon: 7 a 10 días. Los efectos adversos son escasos: boca seca, gusto desagradable, somnolencia. Agonista de los receptores de melatonina: Ramelteón: no se conoce la duración del tratamiento, causa problemas endocrinológicos.

USOS CLINICOS DE LOS SEDANTES HIPNÓTICOS Ansiedad e hipnosis. Sedación y amnesia antes de procedimientos. Estatus convulsivo. Anestesia balanceada (IV). Tratamiento de la supresión de etanol y otros sedantes hipnóticos. Relajantes musculares. Manía, hiperexcitabilidad por “angel dust”.

TOXICIDAD Depresión de las funciones del SNC. Amnesia anterógrada: alteran el aprendizaje de nueva información. Estados confusionales en ancianos: ½ de dosis. Letargo y síntomas similares a intoxicación alcohólica. Aumenta la susceptibilidad de enfermedades hepáticas, cardiovasculares y respiratorias.

Efectos adversos de los barbitúricos

SOBREDOSIS Muertes por diazepam: 0,3/millón de tabletas vs 11,6/millón de cápsulas de secobarbital. Sobredosis ocurre con polifarmacia y etanol. Depresión medular y miocárdica directa. Aspiración gástrica. Manejo sintomático y en UTI. Flumazenil en infusión continua.

Alteraciones en la respuesta Tolerancia cruzada entre diferentes sedantes hipnóticos y etanol, en pacientes con abuso. Dependencia física con dosis altas, puede causar un síndrome de supresión: inquietud, ansiedad, debilidad, hipotensión postural, convulsiones, alucinaciones. Dependencia cruzada entre agentes de acción prolongada con los de acción corta.

Interacciones medicamentosas Producen efectos aditivos al usarse junto con otros depresores del SNC. Estos efectos aditivos pueden ser de utilidad: anestesia balanceada. Los efectos aditivos son predecibles cuando las BZ se usan concomitantemente con etanol, analgésicos opioides, anticonvulsivos y fenotiazinas.

Interacciones medicamentosas Los efectos aditivos son menos predecibles cuando las BZ se usan concomitantemente con antidepresivos tricíclicos, algunos fármacos antihipertensivos y otros antihistamínicos. Los barbitúricos aumentan el metabolismo del dicumarol, fenitoína, digital y griseofulvina. Cimetidina duplica la vida media del diazepam.