Aminoglucósidos Dra. Claudia Liliana García Ramos Residente de Pediatría Hospital Ángeles Pedregal

Aminoglucósidos La FDA aprueba el uso de 9 aminoglucósidos Gentamicina Tobramicina Amikacina Estreptomicina Neomicina Kanamicina Paromicina Netilmicina Espectinomicina

Aminoglucósidos La aplicación clínica más común es en infecciones serias causadas por Bacilos Gram (-) Algunos Staphilococcus y Enterococos Protozoarios N. gonorrea Micobacterias

Mecanismo de acción Se unen al RNAr 16S dentro de la subunidad 30S Lectura errónea del código genético e inhibición de la trasloación Uniéndose a RMAm y la asociación de la subunidad 50S ribosomal Síntesis ininterrumpida de Péptido

Mecanismo de acción Penetran al organismo rompiendo los puentes de magnesio entre las moléculas polisacáridas Son transportadas a través de la membrana citoplásmica. Este proceso se puede inhibir por cationes divalentes, incremento en la osmolaridad, ph ácido, ambiente anaeróbico

Mecanismo de acción Efecto postantibiótico: Supresión persistente del crecimiento bacteriano Duración aproximada 3 horas Se reduce en ausencia de PMN

Mecanismo de acción Efecto dependiente de la concentración Habilidad de altas concentraciones para inducir destrucción del patógeno rápida y completa.

Resistencia Gram negativos Producción de enzimas, Fosforilación mediada por aminoglucósido-kinasas o acetilación Metilación de la 16S RNAr Mediada por gen rmtA

Resistencia Enterococos Intrínsecamente resistente CMI de gentamicina 8-64 mcg/ml Estreptomicina 64-512 mcg/ml Sinergia con Vancomicina o Penicilina

Espectro de actividad Enterobacterias Pseudomonas Haemophilus influenzae S. aureus

Usos clínicos Terapia empírica en infecciones graves Serratia sp Pseudomonas sp Proteus Citrobacter Acinetobacter

Farmacocinética Concentración máxima de 30 a 60 minutos posterior a infusión Volumen de distribución0.2-0.4 L/Kg Pobre penetración a LCR, vía biliar y secreciones bronquiales 99% eliminada por orina Vida media es de 1.5 a 3.5 Hrs Se prolonga en neonatos, infantes, pacientes con función renal disminuida

Dosis

Neonatos y niños 0-7d: 4-5 mg/kg 5-7.5 mg/kg

Dosis Diálisis Fibrosis quística Pacientes quemados Pacientes ancianos

Toxicidad Nefrotoxicidad. 10-20% Ototoxicidad. Daño vestibular o coclear Bloqueo neuromuscular

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