Antiestrógenos Wilson Rene León Universidad de Guayaquil Facultad de Ciencias Medicas Escuela de Medicina Farmacología Clínica

¿Qué son los Antiestrógenos y como actúan?  Fármacos que se oponen a la acción de los estrógenos  Inhibición de la síntesis de estrógenos por la acción de LHRH.  Bloqueo de unión del estradiol a receptores (antagonistas competitivos) impiden transformación periférica de andrógenos ---› estrógenos. Se utilizan análogos LHRH ‹Bloqueo total estrogénico›, (tamoxifeno, anastrazol) Inh. de la aromatasa Velázquez, Farmacología Básica y Clínica

Antagonistas estrogénicos Velázquez, Farmacología Básica y Clínica Se clasifican en dos tipos Derivados del trifeniletileno Clomifeno, Tamoxifeno, Toremifeno, Droloxifeno, Idoxifeno Derivados del benzotiofeno Raloxifeno Tipo I (MSRE) fulvestrant Tipo II Antagonistas puros

Inhibidores de la aromatasa Velázquez. Farmacología Básica y Clínica Esteroideos exemestano formestano No esteroideos Aminoglutetimida Triazoles (anastrazol, letrozol, vorozol)

Tipo I: Moduladores selectivos del receptor estrogénico Velázquez, Farmacología Básica y Clínica Denominación actual Perfil farmacológico complejo Efectos (+,-) dependen del tejido estudiado, estructura de la molécula, afinidad y ambiente hormonal Anillo A fenólico y cadena lateral Acciones relacionadas con la estructura química, no mediadas por RE para derivados del trifeniletileno Inhibición de calmodulina, de proteincinasa C y captación de Ca (efectos citotóxicos) Poseen actividad estrogénica y antiestrogénica, afinidad por RE α y β

Tipo II: Antiestrógenos puros Velázquez, Farmacología Básica y Clínica Fármacos de estructura esteroidea, derivado del estradiol Actúa como antagonista competitivo de RE

Acciones farmacológicas Velázquez, Farmacología Básica y Clínica Las acciones están mejor caracterizadas para el Tamoxifeno  Acciones hormonales  Acciones metabólicas  Efecto antineoplasico  Genotoxicidad y carcinogenesis

Indicaciones terapéuticas Velázquez, Farmacología Básica y Clínica Tratamiento de infertilidad femenina y masculina Tratamiento del cáncer de mama Tratamiento de osteoporosis

Posología Velázquez, Farmacología Básica y Clínica

RAM Velázquez, Farmacología Básica y Clínica Acciones antiestrogénicas Acciones estrogénicas Efectos tóxicos

Inhibidores de la aromatasa Velázquez, Farmacología Básica y Clínica

Acciones farmacológicas Velázquez, Farmacología Básica y Clínica

Indicaciones terapéuticas Velázquez, Farmacología Básica y Clínica

Posología Velázquez, Farmacología Básica y Clínica

Toxicidad e interacciones Velázquez, Farmacología Básica y Clínica