CARACTERÍSTICAS QUIMICAS Y FARMACOCINETICAS DE LAS PENICILINAS DE USO EN MEDICINA VETERINARIA

Penicilinas Características químicas MOLECULA DE PENICILINA ANILLO β LACTÁMICO ANILLO TIAZOLIDINICO

Estructura básica de las Penicilinas

PH 6,-6,5 ESTABILIDAD EN SOLUCION ACUOSA RANGO PRACTICO 5,5-7,5 INCOMPATIBLE: IONES METALICOS AGENTES OXIDANTES CONCENTRACIONES DE ALCOHOL

DERIVA CULTIVO DE Penicilum chrysogenum Las Penicilinas semisintéticas : (6-aminopenicilánico) 6-APA Variedad ( G,X,F,K,) VIA ORAL:agrega un grupo Carboxilo en la cadena Lateral. (Carbenicilina) Agrga un grupo AMINO en el radical fenilo (ampicilina- ac.resistente).

La Cadena Lateral: determina- caracteristicas antibacteriana y farmacologicas. PENICILINAS: SOLUBLES POCO SOLUBLES

Poder higroscopico ESTANDARIZACION: La Unidad de las Penicilinas es la UNIDAD OXFORD, la cual es un ug. De penicilina Equivale a 1667 u. = 1 U.= 0,6 ug.

FARMACOCINETICA ABSORCION ABSORCION Suspensión acuosa. Inyectable ( Iv,Im,Sc) oral Intra mamaria Tópica

Penicilinas : Penicilinas : retenidas 24 horas en tejidos y leche ( veículo acuoso) Penicilinas: Penicilinas: retenidas 48 horas ( emulsion aceite- agua) Penicilinas : Penicilinas : retenidas 72 horas ( aceite vegetal y mineral )– adicion de 2% de monoestearato de aluminio- gel de alto grado de repelencia.

METABOLISMO: METABOLISMO: El 90% se excreta sin transformar

DISTRIBUCION. La difusión de las penicilinas a los tejidos y líquidos ocurre mientras que la concentración plasmática no ligada supera a la de los tejidos y líquidos, pudiendo encontrarse: Concentraciones Altas: Riñón, pulmón, hígado, piel e intestinos. Concentraciones medias: SNC. Normal, córnea, músculo, médula espinal. Concentraciones bajas: Líquidos pleural, pericárdico, sinovial, leche, cartílagos.

EXCRECION. Las penicilinas naturales se excretan principalmente por la orina en un %; el 80% se excreta por los túbulos renales y el 20% por filtración glomerular. La ampicilina que tiende a acumularse en vesícula biliar y duodeno

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS 1. Penicilinas Naturales de reducido espectro:( Bacterias Gram. positivas) Penicilina G ( Bencil penicilinas) Penicilina G sódica Penicilina G potásica Penicilina G procaínica Penicilina G benzatínica o benzílica.

Espectro La bencilpenicilina es activa frente a los diferentes gérmenes grampositivos : Streptococcus, Staphylococcus, Corynebacterium pyogenes y C. renale, Erysipelotrix rhusiopathiae, Actinomyces bovis, Clostridium (tetani, perfringens, chauvei, hemoliticum, novyi, septicum), Leptospira sp. y Bacillus anthracis.

2. Penicilinas Ácido-resistentes de reducido espectro: (Gram. positivas) Fenoximetilpenicilinas (Penicilina V). Feniticilina potásica (sintética).

3. Penicilinas resistentes a la B-Lactamasa de reducido espectro Izoxazolil penicilinas : Oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina, dicloxacilina. Meticilina Nafcilina Temocilina.

4. Penicilinas sensibles a la B-Lactamasas de amplio espectro Aminopenicilinas: Ampicilina, amoxicilina, hetacilina, pivampicilina, telampicilina. Carboxipenicilinas: Carbenicilina, indanil- cabenicilina, ticarcilina. Ureidopenicilinas: Mezlocilina, azlocilina, piperacilina.

Ampicilina, Amoxicilina. Estas penicilinas son efectivas frente a bacterias gram-negativas tales como E.coli, Shigella, Salmonella y Haemophillus,manteniendo su eficacia sobre las gram-positivas sensibles a la penicilina G.

5. Penicilinas resistentes a la B-Lactamasas de amplio espectro y potenciadas Ampicilina y ticarcilina potenciadas con clavulanato. Amoxicilina potenciada con sublactam.