Review Adaptive inhibitors of the HIV-1 protease Hiroyasu Ohtaka, Ernesto Freire Expositores: Carlos Balmaceda Javier Cornejo Sebastián Gonzáles Javier Ramírez Kenyi Saito
INTR
Inhibidor de proteasa
Respuesta del inhibidor a las mutaciones Inhibidores rígidos: menos adaptables Inhibidores flexibles: menos afectados
Termodinámica de enlaces de inhibidores de 1ra y 2da generación Ka=exp( G/RT) G= H –T. S
Termodinámica de enlaces de inhibidores de 1ra y 2da generación
Afinidad termodinámica de los nuevos inhibidores de proteasas para VIH-1
WT sin mutaciones (silvestre) MDR mutante resistente a múltiples drogas Susceptibilidad a las mutaciones y su relación con la resistencia
¿Hay características que nos permitan predecir una buena respuesta a mutaciones?
¿Adaptabilidad compromete selectividad?
Mecanismos de Escape de Mutaciones Asociadas a la Resistencia de Droga
KNI - 577KNI Grupo t-butilamidaGrupo metilbenzilamida