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Farmacológico / medicamentoso.
Tratamiento diabetes mellitus Profiláctico. Higiénico dietético. Farmacológico / medicamentoso. Tratamiento Sulfonilureas. Biguanidas. Insulínico.
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Sulfonilureas Hipoglucemiantes Orales Origen Sintético. 1942:
Janbon 2ª Guerra Mundial 1954: Bertran Introdujo Terapéutica / Derivados sulfonilureas. 1ª Sulfonilurea Carbutamida Antimicrobiano Hipoglucemiante (desuso-toxicidad).
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Farmacodinamia Acción hipoglucemiante Estimulan Células ß
Aumentan Potencia Insulina Inhiben Gluconeogénesis Hígado
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Sulfonilureas Actúan:
Funciona Pequeña Cantidad Tejido pancreático Estimula Células ß segreguen Insulina No Eficaces Diabetes Juvenil
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Transforma Derivado inactivo
Farmacocinética Absorción: VO Intestinal Tolbutamida y Clorpropamida: Opuestas Tolbutamida: Absorbida Intestinal Transforma Derivado inactivo
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Farmacocinética Clorpropamida: Apenas si es metabolizada
Elimina muy lentamente. Tiempo: 24 a 48 horas. Acetohexamida – Tolazamida : Biotransformación: Metabolitos Activos Distribución: Tejidos Órganos. Excreción: Riñón
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Diabéticos no controlados dieta
Asociación Biguanidas Complejo B Indicaciones. Diabetes “madurez” Diabéticos no controlados dieta Diabetes tipo II
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Presentación Tolbutamida Gliciclamida Acetohexamida
Tabletas de 500 mg. Tolazamida Clorpropamida Tabletas 250 mg. Glibenclamina: Tabletas 5 mg. Gliburida: Tabletas 1.25, 2.5 y 5 mg. Glipizida:
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Dosis Clorpropamida: 1 Tableta C/ 24 / 48 h. Gliburida – Glipizida:
1 Tableta diaria. Tolazamida: 1 Tableta C/12 h. Tolbutamida Gliciclamida Acetohexamida: 0.5 a 1.5 gramos día
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Toxicidad Erupciones Cutáneas GI: nausea vomito cólicos diarrea.
Hígado: Ictericia colestásica. Medula ósea: Leucopenia Clorpropamida: Intolerancia Alcohol Hipoglicemia Teratogénico.
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Insuficiencia Hepática
Contraindicaciones Insuficiencia Hepática Insuficiencia Renal Alcoholismo Embarazo Alergias
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BIGUANIDAS Fenformina Buformina Metformina
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Farmacodinamia Nivel Glucémico depende Dosis Inhiben:
Lipogénesis Afecta Lipólisis. Aumenta: [ ] Ácidos Grasos libres en Plasma. Obesos Pierden Peso. Actúan Ausencia: Insulina Páncreas Funcionante.
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Inhiben Absorción Intestinal Glucosa: Descenso de peso
Administración: VO Inhiben Absorción Intestinal Glucosa: Descenso de peso Aumentan Captación Glucosa por Músculo. Inhibe Gluconeogénesis Hepática : Aumentada Diabéticos. Estimula Glucólisis Anaerobia: Ácido Láctico. Provocando Acidosis Láctica.
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4 horas Desciende Lentamente.
Farmacocinética Absorción: VO Concentraciones Sangre: 30 – 60 Minutos Efecto Máximo: 4 horas Desciende Lentamente.
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Farmacocinética Distinta Tres compuestos. 1) FENFORMINA.
Oxidación / Hidroxilación Droga Metabolito Excretan Rápidamente Vida Media: 7 h Acción Sostenida: h absorción lenta Cápsulas.
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Metaboliza – Excreta Orina
Farmacocinética 2) BUFORMINA Metaboliza – Excreta Orina 3) METFORMINA Biotransformación Acción Fugaz.
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Vías Administración / Dosis
Polvos cristalinos, inodoros, amargo, solubles (agua – alcohol) Clorhidrato de Fenformina: Tab. 25 mg Cápsulas Acción Prolongada: 50 mg Clorhidrato de Buformina: Cápsulas Acción Prolongada 100 mg. Clorhidrato de Metformina: Tab. liberación lenta 500 mg mg Clorpropamida.
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Dosis Limites Fenformina: 100 mg 1 día. Buformina: 200 mg 1 día.
Metformina: 100 mg 1 al día Limites mg 2 día 50 a 300 mg 2 día 250 a 1500 mg 2 día
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Diabetes juvenil / Labil / Inestable.
Indicaciones Diabetes juvenil / Labil / Inestable. Diabetes obesos Asocian sulfonilureas. Intoxicación gastrointestinal. Acidosis láctica. Hipoglucemia.
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Intervenciones Quirúrgicas
Contraindicaciones Cetoacidosis Coma Intervenciones Quirúrgicas Diabetes Complicada
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Insulina Tratamiento DM Diabetes Gestacional Vía: IM
Inyección Subcutánea.
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Captación Glucosa basal independiente de insulina en muchas células.
GLUT –1: Captación Glucosa basal independiente de insulina en muchas células. GLUT- 2: Importante junto con la glucocinasa en las células Beta para la detección de los niveles de glucosa. GLUT- 3: Relacionada captación Glucosa independiente de insulina células cerebrales. GLUT- 4: Captación de glucosa estimulada por Insulina que determina su acción hipoglicemiante a nivel del tejido muscular y del adiposito
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Metabolismo Hidratos Carbono
Farmacodinamia Metabolismo Hidratos Carbono Produce Hipoglucemia : + Estimula Glucogénesis Activa Glucógeno Sintetasa + Incrementa periférico (musculo tejido adiposo)
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Suprime Producción Glucosa Hígado (Gluconeogenesis)
Inhibir Secreción Glucagon Reducir Captación precursores de glucosa: Piruvato Alanina Glicerol Ácidos Grasos Larga Cadena Promover: Síntesis Hepática Enzimas Glicolíticas Suprimir Enzimas Gluconeogenicas.
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Metabolismo Proteínas
Disminuye: [ ] Aminoácidos en plasma Facilita: Transporte Activo MC Incrementa: Anabolismo proteico Favorece: Incorporación proteínas. Inhibe: Catabolismo proteico Musculo - Tejidos Reduce: Oxidación aminoácidos
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10- 40% Insulina Diariamente.
Farmacocinética Circula Sangre: Monómero Volumen Distribución: Espacio Extracelular. Semivida: 5-6 min. Metabolismo: Hígado Riñón Musculo Filtración Glomérulo Renal: + - 2% Riñon Degrada: 10- 40% Insulina Diariamente.
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Disminuir glucemia conejo 2 kg.
Valoración insulina Unidad Internacional Insulina (u.i) Cantidad requerida: Disminuir glucemia conejo 2 kg. ayunas mg 100 ml (2.5mm )
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Tipos Insulina Comercial
Según Duración Acción Breve / Rápida. Acción Intermedia Acción Prolongada. Origen Humana Porcina Bovina Bovina - Porcina. Insulina rápida DNA recombinante
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Recomienda Insulina NPH
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Insulina Breve / Rápida
Soluciones Simples Insulina Zinc cristalina “Lispro / Aspart” Disuelta Buffer ph neutro Inyectar min antes comidas Caída rápida [ ] sanguínea Glucosa: 20-30` Única Insulina utilizada bombas infusión subcutánea.
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Insulina Acción Intermedia
“NPH” Administración: Vía subcutánea Preparados: A) Insulina Protamina Neutra Hagedorn (NPH) B) Insulina Lenta
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Insulinas Intermedias:
Administran veces / día Antes Desayuno Administrar: Noche acostarse ayuda normalizar Glucemia Mañana durante Ayuno.
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Insulina Ultralenta “Glargina” Suspension Insulina Zinc extendida
Suspension Insulina Protamina Zinc.
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Inicio Lento - Prolongado. Proporcionan: [ ] Basal baja glicemia
Acción: Inicio Lento - Prolongado. Proporcionan: [ ] Basal baja glicemia Vida Media Prolongada de Insulina: Difícil Determinar Dosificación Optima Requiere días tratamiento Alcanzar Concentración Estacionaria.
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Indicaciones Diabéticos tipo I. Diabéticos tipo II No Controlados
Pancreatectomía. Diabetes Gestaciones. Coma hiperglucémico No cetosico. Preoperatorio: Diabéticos tipo I y II.
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Objetivo Normalización Glucemia. Normalización Metabolismos
Requerimientos Diarios Persona normal : 18 a 40 UI diarias Insulina O sea: 0.2 a 0.5 UI x Kg./ peso corporal x día
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Reacciones adversas Hipoglucemia Alergia Resistencia Insulina Edema
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Sobredosis Depresión SNC. Depresión Respiratoria, apnea y choque.
Flacidez músculo esquelético. Visión viscosa, midriasis. Bradicardia e hipotensión. Colapso circulatorio, edema pulmonar convulsiones. Paro cardiorespiratorio.
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