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Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
- Sistema simpático -
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Sist Nervioso Autónomo - Esquematización
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Conducción Axonal Liberación NT Unión a R Activación Terminación acción NT
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Transmisión simpática Diferentes receptores involucrados
Neurotransmisor principal: NE Suprarrenales: Epinefrina Pregangliónico y algunas fibras posganglionares: ACh Dopamina: activación de receptores dopaminérgicos y adrenérgicos según dosis
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Transmisión simpática
Catecolaminas Epinefrina Norepinefrina + Dopamina NH2
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Síntesis y liberación de catecolaminas
Citoplasma Vesículas Adrenales
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Terminación nerviosa simpática y liberación de neurotransmisor
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Almacenaje y recaptura de neurotransmisor
Almacenaje: limita liberación/metabolismo Recaptura: terminación de acción (+imp) Sistemas de transporte: NET ENT-OCT VMAT Bloqueo de NET: mecanismo farmacológico importante
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Terminación de la acción del NT
Recaptura en terminal nerviosa Recaptura Neuronal Difusión Recaptura Extraneuronal Metabolismo Vesículas* Metabolismo
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Metabolismo de catecolaminas
Catecolaminas exógenas/circulantes Terminal simpática MAO NE Extraneuronal COMT MAO Metabolitos intermedios 2 enzimas principales: Monoaminooxidasa (MAO) Catecol-orto-metil transferasa (COMT) Ácido vanililmandélico Cels cromafines-Extraneuronal COMT MAO Epi/NE Metanefrinas
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Transmisión simpática
Simpaticomiméticos Directos Indirectos Según Tipo De Receptor
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Receptores adrenérgicos
Ahlquist: 1948 Subtipos de receptores: y Mecanismos de transducción - 1: Possinápt: musc liso vasc, corazón, próstata, SNC, hígado - 2: Presinápt (inhibitorios): Pks, pánc, SNC, hígado - 1: Possinápt: corazón, riñón, SNC - 2: Possinápt: m liso vasc, corazón, pulmón, presinápt - 3: Possinápt: adipocitos
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Regulación presináptica
Receptores a nivel de membrana presináptica pueden disminuir o incrementar la liberación de NT Autoreceptores Heterorreceptores Ej clásico: inhibición por receptor 2 (incremento por receptor 2)
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Efectos de activación de receptores adrenérgicos
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Efectos de activación de receptores adrenérgicos
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Efectos de activación de receptores adrenérgicos
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Transmisión dopaminérgica
Receptores a nivel central y periférico Posee acción simpaticomimética Regula liberación NA por medio de D2, así como de secreción de prolactina
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Transmisión dopaminérgica
Efecto CV: depende de dosis Bajas (2-5 ug/kg/min): D1 Intermedias (5-10 ug/kg/min): Altas (>10 ug/kg/min):
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Agonistas adrenérgicos
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Agonistas adrenérgicos directos
Adrenalina Noradrenalina: poca acción beta 2 Isoproterenol: sin acción alfa
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Agonistas adrenérgicos directos -selectivos
Isoproterenol: Prototipo agonista beta No selectivo Poco uso clínico Dobutamina: -1: relativamente selectivo Acción descrita a nivel y -2 Parenteral; inicio rápido Uso como inotrópico + Uso dx con ecocardiografía
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Agonistas adrenérgicos directos -selectivos
2 selectivos acción corta Salbutamol Inicio 15 min. Duración 3-4 horas Oral - Inhalado Broncodilatador: Asma Parto pretérmino Terbutalina Fenoterol 2 selectivos acción larga Salmeterol Duración de acción 12 horas Broncodilatador Hay combinación con glucocorticoides Formoterol Ritodrina Se usó como tocolítico Efectos adversos: Producto de activación beta excesiva Disminuyen con vía inhalada vs oral
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Agonistas adrenérgicos directos -selectivos
Fenilefrina Vasoconstricción Descongestionante Oximetazolina – Tetrazolina Uso tópico Rebote -2 selectivos Clonidina Oral o transdérmica Antihipertensivo Sedación, boca seca Brimonidina Uso en glaucoma
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Agonistas adrenérgicos indirectos
Metilfenidato Relacionado a anfetamina Estimulante leve TDA Efedrina Simpaticomimético mixto Oral, larga duración Estimulante Eleva PA Pseudoefedrina Isómero de efedrina Descongetionante Cocaína Anfetaminas V.O. Larga duración Liberación de NT de terminaciones nerv Inhibición de recapatación Estimulantes potentes SNC Efecto anorexigénico Metaanfetamina: Similar a anfetamina con mayor capacidad estimulante, menores efectos periféricos Uso “recreacional” de abuso Fentermina Anorexigénico
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Agonistas indirectos Anfetaminas
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Simpaticomiméticos Usos terapeúticos varios Vasoconstricción local
Anafilaxis Hipotensión ortostática Tocolisis Inotrópicos Asma Hipertensión Anestésicos SDA Descongestionantes
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Antagonistas adrenérgicos
Utilidad clínica de bloquear SNS
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Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas y
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Antagonistas adrenérgicos -selectivos
Prazosín 1 selectivo Efecto principal a nivel de arterial y venoso Metabolismo hepático extenso Tx sintomático HPB Terazosín Doxazosín Metab hepático Diferencia FC HPB Efecto apoptótico CML (?) Tamsulosín Selectividad 1A Metab hepat Inconvenientes como antihipertensivos Fentolamina no selectivo Tx feocromocitoma Cardio estimulante Yohimbina 2 selectivo Sin utilidad clínica
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Antagonistas adrenérgicos -selectivos
Usos clínicos Feocromocitoma Hipertensión HPB sxs urinarios
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Antagonistas adrenérgicos -selectivos
Importantes usos clínicos Propranolol: prototipo Diferentes propiedades dentro de clase Selectividad 1-2 Actividad Simpática intrínseca Liposolubilidad Capacidad vasodilatadora
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Antagonistas adrenérgicos -selectivos
Clasificación según acción farmacodinámica y estructura fisicoquímica Bloqueadores beta-1 Bloqueadores beta-2 Sin ASI Con ASI Liposolubilidad Atenolol Acebutolol Baja Timolol Pindolol Moderada/Baja Esmolol Celiprolol Sotalol Carteolol Metoprolol Moderada Propranolol Penbutolol Alta Bisoprolol Betaxolol
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Antagonistas adrenérgicos -selectivos
Primera generación No selectivos Propranolol, timolol, pindolol Segunda generación Selectivos Atenolol, bisoprolol, metoprolol, esmolol Tercera generación Propiedades adicionales Labetalol, carvedilol, nevibolol
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Antagonistas adrenérgicos -selectivos
Propiedades farmacológicas ilustrativas Selectividad : dosis dependiente Lipofilicidad: Determina sitio de acción Propranolol- Metoprolol: Extenso metabolismo hepático Esmolol: VM 10 min
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Antagonistas adrenérgicos -selectivos
Efectos clínicos relevantes Cardiovasculares HTA, falla cardiaca, IAM, trastornos de conducción Descontinuación Pulmonares Metabólicos Glucosa Abolición de respuesta a hipoglicemia Lípidos Potasio Ojo Vasodilatación periférica CI Relativas
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Antagonistas adrenérgicos mixtos y
Labetalol Bloqueador 1 1-2 Antihipertensivo Carvedilol Principal acción es bloqueo beta Interacciones medicamentosas Efectos antioxidantes Uso en FC
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Antagonistas adrenérgicos Productores de óxido nítrico
Nebivolol Actividad endotelial mediada por NO Metabolicamente neutro
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Antagonistas beta adrenérgicos
Usos clínicos Hipertensión Cardiopatía siquémica Arritmias Glaucoma Hipertiroidismo Migraña
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