FARMACOS HELMINTICIDAS

Presentación del tema: "FARMACOS HELMINTICIDAS"— Transcripción de la presentación:

1 FARMACOS HELMINTICIDAS

2 ANTINEMATÓDICOS Medicamentos utilizados contra gusanos redondos, ubicados por lo general en las vías gastrointestinales, respiratorias y a veces en el circulatorio

3 anticestódicos Utilizados contra gusanos planos (tenias) segmentados de las vías gastrointestinales y sus formas inmaduras como los cisticercos.

4 antitrematódicos Se administran contra gusanos planos no segmentados, que se alojan en hígado, pulmón y rumen.

5 Caracteristicas ideales
Potente y efecto rápido Con efecto residual definido Sin efectos colaterales indeseables Que no sea muy costoso Amplio espectro antiparasitario Fácil administración Que no genere resistencia Baja tasa de residuos en productos de origen animal.

6 Helminticidas

7 piperacina Usado desde 1,949
Sal de pH alcalino y sensible a la luz solar Utilizado como ascarífugo (Expulsión de Ascaris vivos)

8 Farmacocinética Producción de parálisis flácida debida al bloqueo de la acetilcolina a nivel de placa neuromuscular del parásito. Es expulsado por los movimientos peristálticos del intestino Este efecto es temporal y reversible y el parásito tiene posibilidades de reactivarse. Cuando se elimina estará paralizado pero vivo.

9 Absorción y excreción La absorción es rápida, alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en un plazo de 2-4 hrs y se completa su absorción en 24 hrs. Es eliminado por la orina

10 Usos y dosis Solo elimina parásitos localizados en el tubo digestivo, no actúa contra larvas o parásitos adultos migrantes. Bovinos: 250mg/kg Ovinos: 200 mg/kg Equinos: 200 mg/kg Cerdos: 200 mg/kg Caninos y felinos: 200 mg/kg Aves: mg/kg

11 Toxicidad Sólo, muestra toxicidad a dosis excesivas en pacientes con neuropatías crónicas o agudas. Existe presencia de náusea, vómito, anorexia, cólicos moderados, diarreas, temblores y trastornos visuales.

12 Recomendaciones Combinación con otros medicamentos como fenbendazol, tiabendazol, febantel (no antagonismo farmacológico).

13 BENZIMIDAZOLES Se estableció su uso en 1,950.
Compuesto por un anillo benceno. (alfa-D-ribofuranacil.)

14 Benzimidazoles Albendazole Albendazole sulfoxido Flubendazole
Ciclobendaloze Fenbendazole Ricobendazole Triclabendazole Oxibendazole Tiabendazole Mebendazole Cambendazole

15 Mecanísmo de Acción Los helmintos obtienen energía por la ingestión de hidratos de carbono (glucosa) Actúan inhibiendo la enzima fumarato reductasa (inhiben la producción de energía mitocondrial –muerte--)

16 Espectro de Acción Nematodos Cestodos Trematodos Giardia sp.

17 Especies de Destino Bovinos Porcinos Equinos Caninos Aves
Animales silvestres (Anfibios, reptiles etc)

18 Actividad Adulticida Larvicida Ovicida

19 Toxicidad Compuestos menos tóxicos de los antihelmínticos.
Bien tolerados por los animales domésticos y el hombre, aún cuando se administren en dosis terapéuticas a individuos jóvenes o animales enfermos y debilitados.

20 Se ha demostrado efectos teratogenicos en los primeros estadios de la preñez en dosis cuatro veces de lo recomendado, Parbendazol, Cambendazol, Albendazol, Oxbendazol

21 Período de retiro 14 días carne, 72 horas leche (bovinos), carne 5 días (porcinos)

22 DOSIS

23 TIABENDAZOL Bovinos: mg/kg Ovinos: mg/kg Cerdos: mg/kg Caninos: mg/kg Se elimina por la leche y su periodo de retiro no debe ser inferior a dos semanas. Se comercializa en pastas, polvo y suspensiones.

24 PARBENDAZOL Bovinos: mg/kg Ovinos: mg/kg Cerdos: mg/kg Equinos: mg/kg Aves: 30 mg/kg En bovinos y ovinos, se aceptan seis días para eliminar el producto.

25 CAMBENDAZOL Bovinos: mg/kg Ovinos: mg/kg Cerdos: mg/kg Equinos: mg/kg Aves: mg/kg Los animales tratados deben retirarse de la ordeña o no ser sacrificados hasta 1 mes después (induce teratogénesis). Se administra como pasta, píldoras, o emulsiones por vía oral.

26 MEBENDAZOL Bovinos: 10 mg/kg Ovinos: 15 mg/kg Cerdos: 125 ppm/14 días Equinos: 10 mg/kg Aves: mg/kg Caninos: mg/kg Efecto embriotóxico, se ha detectado residuos hasta dos semanas de administrado Forma de suspensión, pasta, polvo, gránulos, y tabletas.

27 FENBENDAZOL Bovinos: 7.5 mg/kg Ovinos: 5-7 mg/kg Cerdos: 5-25 mg/kg Equinos: 8-50 mg/kg Aves: mg/kg Caninos y felinos: mg/kg No se ha detectado teratogenicidad no embriotoxicidad. Se ha encontrado en hígado 7 días después de su administración En forma de suspensión, pasta, “pellets”, polvo, granulado y bloque.

28 OXIBENDAZOL Bovinos: 10 mg/kg Ovinos: 10 mg/kg Cerdos: mg/kg Equinos: mg/kg Aves: mg/kg Caninos: mg/kg En bovinos y ovinos, se aceptan seis días para eliminar el producto. En suspensión, pellets, polvo y pasta.

29 OXFENDAZOL Bovinos: 4.5 mg/kg Ovinos: 5-7mg/kg Cerdos: 5-20 mg/kg Equinos: 8-10 mg/kg Aves: mg/kg Caninos: mg/kg El 87% eliminado en la orina y lo restante en la leche. En suspensión, pellets, polvo y pasta. Inyecciones intrarruminal.

30 ALBENDAZOL Bovinos: 7.5 mg/kg Ovinos: 5 mg/kg Cerdos: 15 mg/kg Equinos: 25 mg/kg Felinos: mg/kg Caninos: mg/kg Residuos en leche y carne, tiempo de retiro de 25 días. En soluciones, pellets, polvo y pasta. Se recomienda aplicarlo por 5 días (resistencia)

31 FEBANTEL Bovinos: 8-10 mg/kg Ovinos: 5-8 mg/kg Equinos: 6-10 mg/kg
Cerdos: 5-8 mg/kg Caninos: 6-25 mg/kg Felinos: 5-10 mg/kg Se comercializa en polvo, pellets, pasta, soluciones y granulado.

32 FLUBENDAZOL Cerdos: 10 mg/kg po Caninos y felinos 100 mg/kg Aves: mg/kg Flúor lo hace mas tolerable y menos irritante.

33 Imidazotiazoles Levamisol (clorhidrato y fosfato) Pirantel Morantel
Dietilcarbamazina

34 Mecanismo de Acción Producen parálisis debido a una contracción muscular permanente, por un efecto colinomimético. El parásito no muere es expulsado vivo.

35 Espectro de Acción Nemátodos gastro-intestinales y pulmonares.
No actúan contra cestodos ni trematodes

36 Actividad Adulticida Larvicida (hipobiosis)

37 LEVAMISOL Bovinos: 5-8 mg/kg Ovinos: 7.5 mg/kg Cerdos: 8 mg/kg
Caninos adultos: 8-10 mg/kg Caninos cachorros: mg/kg PO Felinos: mg/kg SC Gansos 25 mg/kg PO Pavos: mg/kg PO Pollos: mg/kg PO Se recomienda mandar al rastro a los animales a los 7 días post TX. No lecheria.

38 MORANTEL Rumiantes: 8-10 mg/kg
Se recomienda no consumir la carne de animales tratados hasta 14 días postratamiento. Se comercializa en bolos para aplicación intraruminal de larga acción.

39 PIRANTEL Rumiantes: 15 mg/kg Equinos: 10 mg/kg Cerdos: 20 mg/kg
Caninos: 5-10 mg/kg Acción anticestodica Se usa como pasta, suspensión, polvo y pellets. En Rumiantes se metaboliza muy rápido, por lo que es más recomendable en monogástricos.

40 Contraindicaciones Período de retiro en leche de 48 hrs., en carne es de 72 hrs. No administrar en equinos (poco margen de seguridad). Combinaciones de leva+morantel u organofosf.= aumenta toxicidad Sx de intoxicación después de aplicación.

41 PRAZICUANTEL Bloquea la síntesis de trifosfato de adenosina.
Se afecta el flujo de elementos por los canales iónicos. Anticestodico.

42 USOS Y DOSIS Ovinos: 50-100 mg/kg por 15 días. Equinos: 0.75 a 1 mg/kg
Suinos: 50 mg/kg Caninos: 5-10 mg/kg PO SC Gatos: 5mg/kg PO SC IM Pollos: 10 mg/kg/alimento

43 TOXICIDAD Puede inducir anorexia, vómito, letárgica y diarreas. (5% de animales) 36 veces la dosis recomendada sólo ocasiona aumento de la intensidad del vómito. Se han reportado sensibilidad cutánea y posible teratogenicidad en tratamientos prolongados.

44 Lactonas Macrocíclicas
Avermectinas: Ivermectina Abamectina Doramectina Eprinomectina Selamectina Milbemicinas: - Nemadectina - Moxidectina - Milbemicina D - Milbemicina 5-Oxima

45 Mecanísmo de Acción Incrementan la permeabilidad de la membrana celular para los iones cloro, con la resultante hiperpolarización y parálisis de la musculatura faringea y somática de los parásitos.

46 Espectro de Acción Nemátodos gastro-intestinales y pulmonares.
Artrópodos: piojos chupadores, ácaros de la sarna, garrapatas, pulgas y larvas de moscas productoras de miasis cutáneas y sub-cutáneas.

47 La falta de actividad de las Lactonas macrociclicas sobre trematodos y cestodos se debe a la ausencia, o al menos de una menor trascendencia, de la transmisión mediada por los canales de cloro en la coordinación neuromuscular de estos parásitos.

48 Especies de Destino Bovinos Ovinos Caprinos Porcinos Equinos Caninos
Aves

49 Actividad Adulticida contra la mayoría de nemátodos, excepto D. immitis Larvicida de nemátodos y algunos artrópodos

50 DOSIS Bovinos 200ug/kg, 630ug/kg, 500ug/kg p-on Porcinos 300ug/kg
Caninos 6-50ug/kg Equinos 200ug/kg Caprinos y ovinos 200ug/kg

51 Contraindicaciones No aplicar a animales con condición corporal baja.
Período de retiro en leche 35 días, en carne 35 días. No en caninos de raza collie o similares y precaución en gatos. (hipersalivación, debilidad muscular, ceguera, coma y muerte) Deficiencia de glucoproteína P. No administrar inyectado a equinos (reacciones). No poseen efectos embriotóxicos. Eprinomectina no período de retiro.

52 En Collie somnolencia, midriasis, comportamiento anormal, temblores, salivación, letargia, coma, convulsiones, vómito, hipertermia y muerte por hipoxia y bradicardia. Dosis letal en perros 80,000 ug/kg, en collies, es de 100 microgramos. Tx para intoxicaciones por ivermecticnas, se ha intentado el uso de carbón activado por vía oral, fisostigmina 1mg/animal IV.

53 RESISTENCIA DE LOS HELMINTOS

54 RESISTENCIA Es una reducción en la efectividad de una dosis terapéutica de un fármaco, frente a una población parasitaria que ha sido susceptible a la misma. Ningún compuesto es 100% eficaz contra el 100% de las especies parasitarias durante el 100% de los tratamientos.

55 Siempre permanecen en la población individuos supervivientes, que contienen la información genética que aporta resistencia a este tipo de fármacos.

56 Una frecuencia intensiva de tx aumenta la presión de selección, permitiendo que los individuos resistentes y su progenie aumenten su proporción dentro de la población parasitaria, detectándose su presencia sólo cuando la resistencia alcanzó niveles elevados y el tx antihelmintico no resulta efectivo.

57 CAUSAS DE RESISTENCIA Empleo frecuente de antihelmínticos
Infradosificación Pautas antiparasitarias % de eficacia de los antiparasitarios Proporción de parásitos en refugio Genética.

58 Empleo frecuente de antihelmínticos
Cuanto más intensamente se controlan los parásitos con fármacos antiparasitarios, mucho más rápidamente aparece la resistencia, dado que se elimina eficazmente la población susceptible quedando pura la población resistente, que no se ve afectada.

59 Infradosificación Permite la supervivencia tanto de parásitos susceptibles como los resistentes. Dando como resultado un aumento de la resistencia más rápido.

60 Pautas antiparasitarias
Una pauta más recomendable es dosificar y trasladar a pastos limpios o seguros. Dado que la dosificación antihelmíntica elimina la población susceptible, al enviar los animales recientemente desparasitados a un pasto limpio, éste es sembrado casi exclusivamente con cepa resistente, de esta forma se incrementa la misma.

61 % de eficiencia de los antiparasitarios
Si los fármacos antiparasitarios en condiciones de campo eliminaran en un 100% las poblaciones de parásitos, no existirían parásitos resistentes. Empleando niveles de eficacia menores del 90%, se reduciría la presión de selección y, por ende, la rapidez en el desarrollo de la resistencia.

62 Proporción de parásitos en refugio
Se define como refugio la proporción de la población parasitaria que no se expone a los TX. (estado de vida libre en pastos) + parásitos sobrevivientes.

63 Genética Genes resistentes presentes en una población susceptible o pueden desarrollarse en ella.

64 MEDIDAS Y METODOS DE CONTROL

65 Programas de desparasitación estratégicos
Tomar en cuenta condiciones bioclimáticas. (prevenir picos estaciónales de larvas en pastos) Los TX se administran de forma preventiva, cuando el desafío larvario en el pasto aún es bajo y la mayor carga parasitaria se encuentra en los animales.

66 Desparasitaciones basadas en diagnósticos coproparasitologicos
Dar tratamiento a los animales que lo necesitan. Consiste en desparasitar animales con grado de infestaciones moderados, graves y potencialmente letal.

67 Desparasitaciones basadas en antiparasitarios
Consiste en alternar distintos antiparasitarios de distintas familias, en función de los resultados del conteo de huevos.

68 EMPLEO EFICIENTE DE ANTIPARASITARIOS
Desparasitar en función del peso corporal Usar dosis correcta Desparasitar correctamente por la vía adecuada. Reducir la ingestión de alimento 24 hrs previas, para disminuir el pasaje de contenido gastrointestinal.

69 MANEJO DE PASTOS Rotación de pastos
Pastos seguros (ensilado o pasto seco) Pastoreo alternativo: hacer pastorear un mismo potrero alternadamente por animales de una misma especie pero de diferente edad Terneros-toros; o de ovinos-bovinos; equinos-bovinos.

70 COMPLEMENTACION ALIMENTARIA
Mejorar niveles nutricionales. Bajar el estrés. Vitaminas y Minerales.