Uso clínico de los AINES Dr. Isaías Salas Herrera MD. PhD. Director Centro Nacional de Control de Dolor y Cuidados Paliativos CCSS

Historia Los antiguos egipcios aplicaban hojas de Sauce sobre las heridas para aliviar el dolor. 1763 Rev. Edward Stone publica sobre las propiedades de corteza del Sauce. 1860 Kolbe y Leutemann sintetizan el ácido Salicílico. 1875 Félix Hoffmann extrae ácido salicílico de la corteza del Sauce, en los laboratorios Bayer en Alemania. 1899 Heinrich Dreser presenta el nombre de Aspirina. Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

Historia Se descubren otros compuestos en 1949 la Fenilbutazona y en 1963 la Indometacina. Goldblatt en 1933 descubre el sistema de las prostaglandinas. 1971 Vane relaciona el sistema de prostaglandinas con la Aspirina. 1976 se descubre la COX-1 y en 1992 se descubre la COX-2 Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

AINES Constituyen el primer paso en la escala de dolor de la OMS. Son analgésicos periféricos. De elección en procesos dolorosos nociceptivos (dolor óseo, artritis) Antiagregantes plaquetarios. Potencial de abuso bajo. Katzung B. 2001. Farmacología básica y Clínica. 8 edición, Manual moderno, México.

Familias Salicilatos Acido acéticos Acido propíonico Acido Fenámico              Aspirina Diflunisal Trilisato Flurbiprofeno Ketoprofeno Suprofeno Ibuprofeno Naproxeno Fenoprofeno Carprofeno Mefenamico Flufenamico Meclofenamico   Diclofenaco Alclofenaco Fenclofenaco Tolmetin Etodolac Indomethacina Sulindaco Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

Familias Pirasolados Oxicanos Compuestos no ácidos Inhibidores de COX-2              Phenylbutazona Oxyphenbutazona Piroxicam Tenoxicam Isoxicam Meloxicam Nabumetona Celecoxib Rofecoxib   Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

Características Efecto de dosis techo Buena absorción oral o rectal. Unión alta a proteínas. Metabolismo hepático. Duración de acción variables. Vidas medias variadas. Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

Mecanismo de acción Murray R. 1997. Bioquimica de Harper. 14 edición. Manual Moderno. Bogota Colombia.

Uso clínico de los AINES

Principios de uso Antiinflamatorio Analgésico leve a moderado Coadyuvante en dolor óseo maligno Antipirético Antiagregante plaquetario Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

Antiinflamatorios Su mecanismo de acción disminuye el efecto de la inflamación en el sitio de lesión. Utah Laboratory of Pathology. En: www.Utahwebpath.com (Accesado 12-2-03)

Antiinflamatorio AINE´S Utah Laboratory of Pathology. En: www.Utahwebpath.com (Accesado 12-2-03)

Manejo de dolor Fármacos de elección en cuadros de dolor leve a moderado.

Manejo de dolor Las prostaglandinas sensibilizan las terminales sensitivas. Utah Laboratory of Pathology. En: www.Utahwebpath.com (Accesado 12-2-03)

Indicaciones Inflamación: Artritis reumatoide Espondiloartrosis Espondiloartrosis anquilopoyética. Bursitis Tendinitis Tenosinovitis Esguinces Capsulitis (inflamación de articulaciones, cápsula y tendones). Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

Coadyuvantes en control de dolor óseo maligno Células tumorales Factores de crecimiento FCT, FCDP, FCF, FCE. Peptido homólogo a PTH Linfocito Macrófago Prostaglandinas Citoquinas IL-1, IL-6, FNT Osteoclastos Enzimas proteolíticas Osteolisis Payne R. Mechanisms and management of bone pain. American Cancer Society. Suppement: Skeletal complications of malignancy. 1997 (80): 1608-1613

Antiagregante plaquetario Inhiben la agregación plaquetaria durante la T ½ de la plaqueta. Utah Laboratory of Pathology. En: www.Utahwebpath.com (Accesado 12-2-03)

Dosis usuales Antiagregante plaquetario Katzung B. 2001. Farmacología básica y Clínica. 8 edición, Manual moderno, México.

Reglas de oro Al recetar AINES: Buscar clínica de alergia a otros AINES u otros efectos indeseables. Preescribir solo si hay dolor inflamatorio, no visceral o indicación clínica adecuada. Vigillar organos blanco: Hígado, estómago, riñon. Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

Reglas de oro Al recetar AINES: Si hay intolerancia = cambiar de droga. Si hay intolerancia a una familia de AINES, debe buscarse otro fármaco de otra familia. Respuesta no adecuada = cambiar de droga No combinar AINES. Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

Siempre tener en cuenta Irritación gástrica. Toxicidad renal. Disfunción plaquetaria. Hipersensibilidad. Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

Siempre tener en cuenta Paciente senil Katzung B. 2001. Farmacología básica y Clínica. 8 edición, Manual moderno, México.

Siempre tener en cuenta Discracias sanguineas “Anemia aplasica = Ibuprofeno, piroxicam, Indometacina y fenilbutazona” Reacciones dermatológicas Aumento de transaminasas. Desequilibrios ácido-base “exceso de salicilatos” Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

Siempre tener en cuenta Hipersensibilidad Hipersensibilidad tipo I. Urticaria. Asma. Shock anafiláctico. Todo paciente que experimente una reaccián alergica con un AINE debe evitar cualquier tipo de AINE. Harvey R, Champe P. 1992. Pharmacology. Lippincott´s Ilustrated Reviews. 2 ed. Lippincott & Co. NY.

Efectos secundarios comunes Dispepsia Acidez Nauseas Vómitos Vértigo Cefalea Fatiga Aumento de la cantidad de orina por la noche. Úlcera gástrica Tinitus Ocasionalmente: Erupciones cutáneas y urticaria. Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

Contraindicaciones Todo paciente con: 1. Ulcera péptica, especialmente con historia de complicaciones. 2. Estados de hipoperfusión renal 3. Daño hepático. 4. Hipersensibilidad a AINES. Más frecuente en pacientes con asma, pólipos nasales o urticaria crónica. 5. Embarazo. 6. Hipertensión arterial. 7. Trastornos de la coagulación. 8. Interacción farmacológica 9. Uso simultáneo de corticoides. Dipiro J. 1999. Pharmacotherapy. A pathophysiologyc approach. 3 ED. Appletton & Lange. NY.

Interacciones farmacológicas Katzung B. 2001. Farmacología básica y Clínica. 8 edición, Manual moderno, México.

Muchas Gracias