Manejo de la Insuficiencia Cardiaca: Inótropos.

Digoxina Na-K ATPasa, superficie extracitoplasmática. Efecto inotrópico mediado por aumento del Na+ intracelular. Efecto neurohumoral. Farmacocinética: Eliminación renal T1/2 eliminación: 36-48 hrs. Cinética similar al BUN Diálisis. Depósito óseo. La digoxina actúa sobre la superficie estracelular de la subunidad a de la bomba NA-K ATPasa, bloqueándola. En la cara citoplasmática existe un b-aspartato que es fosforilado, aumentando la afinidad de la enzima por la digoxina. La hiperkalemia desfosforila ese resíduo, lo que es compatible con la reversión de la toxicidad que en algún grado se puede observar con la hiperkalemia.

Administración: Interacciones: Carga oral: Mantención oral: 0.75 – 1.25 mg/d, en 3 o 4 dosis. Carga ev. con dosis 25% menores. Mantención oral: 0.0625 – 0.25 mg/d Nivel estable en 4 a 5 vidas medias. Interacciones: Aumentan: antiarrítmicos, antibióticos, diuréticos, hipotensores.

Contraindicaciones: Intoxicación: Efectos adversos: Taquicardia o fibrilación ventricular. Hipersensibilidad, bloqueo A-V de alto grado, bradicardia sinusal. Intoxicación: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cefaleas, apatía, depresión, bradicardia, extrasístoles, bloqueo AV de 1º grado, FA con respuesta ventricular excesivamente lenta. Efectos adversos: Ginecomastia, rash, eosinofilia.

Catecolaminas

Dobutamina: < 5 ug/kg/min: Dosis mayores: Vasodilatación (alfa agonismo-antagonismo y beta2-agonismo), disminución de la postcarga. Inotropismo: beta-agonista, recaptura norepinefrina Dosis mayores: Efecto alfa-agonista (no mas vasodilatación) Efectos adversos: hipotensión, proarrítmico. H.T.A.: respuesta presora exagerada F.A.: facilitación conducción nodo AV. I.A.M.: aumenta área de isquemia.

Administración: Iniciar a 2 – 3 ug/kg/min; máximo hasta 20 ug/kg/min. Presentación: 250 mg en 5 cc. Contraindicaciones: hipersensibilidad, estenosis subaórtica hipertrófica ideopática Uso en combinación con iPDE evitan la aparición de tolerancia.

Dopamina: Afinidad por receptores D1, D2, escasa afinidad por B1, B2, a1B. Afinidad por recaptador de norepinefrina, y liberación de norepinefrina por efecto tiramina-símil. < 2 ug/kg/min: vasodilatación esplácnica y renal selectiva. 2 – 10 ug/kg/min: efecto B-agonista cardíaco y aumento en resistencia vascular periférica.

5 – 20 ug/kg/min: vasocontracción periférica. Efectos adversos Taquicardia, arritmias. Nausea, vomitos, angina, cefalea, hipertensión. Necrosis isquémica. Contraindicaciones: Feocromocitoma, enfermedad vascular oclusiva, embolía arterial, enfermedad de Raynaud, taquiarritmias o arritmias ventriculares.

Epinefrina: Afinidad similar por beta1, beta2 y alfa. Efecto inotrópico en corazones transplantados e insuficientes. Dosis: 0.05 – 0.5 ug/kg/min. Efectos adversos: Neurosiquiátricos, hemorragia cerebral, arritmias. Contraindicación: usuarios de B-bloq. no selectivos, glaucoma de angulo cerrado, hipertiroidismo, feocromocitoma, HTA.

Norepinefrina: Agonista B1 por sobre B2. Afinidad por alfa-1 y recaptación. Efecto vasoconstrictor principal, regular efecto inotrópico en corazones inervados. Dosis: 4mg en SG5% 500cc, comenzar a 8 – 12 ug/min por CVC; mantención: 2 – 4 ug/min

Inhibidores de la Fosfodiesterasa. Aumentan la concentración de AMPc. en las cercanías de fosfolamban. Aumentan inotropismo sin aumentar cronotropismo. Aumentan la capacitancia venosa y del lecho vascular pulmonar. Inhiben la agregación plaquetaria y vasodilatan las coronarias

Amrinona: No usada en I.C. Descompensada. Contraindicaciones: hipersensibilidad, alergia a los sulfitos. Efectos adversos: trombocitopenia (hasta 10%), nausea, vómitos, dolor abd., arritmias, hépatotoxicidad. Dosificación: no diluir en glucosado; 0.75 mg/kg en 2 – 3 minutos; continuar entre 5 y 10 ug/kg/min.

Milrinona: Efectos adversos: trombocitopenia 0.4%, arritmias ventriculares, cefalea, hipokalemia. Excresión renal. Dosis: 25 - 75ug/kg en 10 – 20 minutos, luego 0.375 - 0.75 ug/kg/min. Aumenta mortalidad en pacientes C.F. III y IV administrada por vía oral a largo plazo. Sin evidencias de que sea segura en uso por mas de 48 horas.

Enoximona: Vesnarinona: 1/10 potencia milrinona. Metabolismo hepático y renal. En desarrollo presentaciones orales a dosis bajas y en combinación con b-bloqueadores. Dosis de carga: 0.25 – 0.75 mg/kg, seguido de infusión a 1.25 – 7.5 ug/kg/min. Vesnarinona: Inhibidor de PDE tipo III y antagonista del K.

Levosimendan: Efecto antiarrítmico tipo III agregado. Evidencia contrapuesta. Levosimendan: Inhibidor de PDE tipo III potente y específico. Efecto sensibilizador del calcio aún no claro. Disponible para vía oral y endovenosa; no hay evidencia que señale que sea superior a otros inhibidores de PDE de uso endovenoso.