OXITOCINA, CARBETOCINA Y PROSTAGLANDINAS UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL ESTADO DE MORELOS Facultad de Medicina OXITOCINA, CARBETOCINA Y PROSTAGLANDINAS Ginecología y obstetricia 8°C Aldama Solís Patricia, Blanco Flores Gabriela, Chávez Iñiguez Arlette

OXITOCINA Cis- Tir- Ile- Gln- Asn- Cis- Pro- Leu- Gli- NH2 Cis- Tir- Fen- Gln- Asn- Cis- Pro- Arg- Gli- NH2

SÍNTESIS

RECEPTORES Receptor de Proteína G 13ª SDG

FUNCIONES CONTRACCIÓN DEL ÚTERO GESTANTE CINASA DE LAS CADENAS LIGERAS DE LA MIOSINA Ca IC AMPc GMPc REFLEJO NEUROENDOCRINO DE FERGUSON Estimula la producción de prostaglandinas y leucotrienos

EYECCIÓN DE LECHE O REFLEJO NEUROENDOCRINO DE SUCCIÓN FUNCIONES EYECCIÓN DE LECHE O REFLEJO NEUROENDOCRINO DE SUCCIÓN Estimula la expulsión de la leche relacionada con el amamantamiento. Células Mioepiteliales de los alveolos. Presión de expulsión 10 – 20 mmHg

Administración Parenteral Eliminación por Hígado y Riñones FARMACOCINÉTICA Administración Parenteral No se une a proteínas Eliminación por Hígado y Riñones 20 – 30 min. Nivel estable Vida media 5 minutos

INDICACIONES Propósito de conseguir una actividad uterina suficiente para generar cambios del cuello uterino y el descenso fetal. La Oxitocina debe descontinuarse: Si el numero de contracciones persiste con una frecuencia de >5 contracciones en 10 min o 7 en 15 min Presencia de patrones desalentadores persistentes de la frecuencia cardiaca fetal. DOSIS DE OXITOCINA: Ampolleta de 1 ml contiene 10 unidades de Oxitocina, diluye en 1000 ml de solución cristaloide y se administra mediante bomba de infusión. La solución contiene 10000 mU de Oxitocina. Concentración de 10mU/ml, debe colocarse un catéter con interruptor

INDICACIONES Operación cesárea: 5 U.I. por vía intramural o por inyección intravenosa lenta inmediatamente después de la extracción del feto. Prevención de la hemorragia uterina durante el pos­parto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o de 5-10 U.I. por vía I.M., tras la expulsión de la placenta. Continuarse la perfusión. Tratamiento de la hemorragia uterina durante el pos­parto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. Hemorragia puerperal: 2-5 U.I. por inyección I.M., repetida según las necesidades de cada paciente. Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I. por vía I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusión intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o más.

INDICACIONES USO DE DOSIS ALTAS INTERVALOS MAS BAJOS RIESGOS: Rotura uterina. Vasopresina (>20mU/min) Intoxicación hídrica

Presentación fetal anormal Desproporción cefalopélvica CONTRAINDICACIONES Sufrimiento Fetal Producto Prematuro Presentación fetal anormal Desproporción cefalopélvica

Arlette Chávez Iñiguez Carbetocina Arlette Chávez Iñiguez

Introducción: Nombre comercial: LONACTENE en solución inyectable. Estimulación de contracciones uterinas, durante la operación cesárea después de la extracción del niño.

Mecanismo de acción: Agonista de acción prolongada de oxitocina Une selectivamente a receptores de oxitocina en el musculo liso del útero.

Farmacodinamia: Acción uterina después de su aplicación de 2 minutos. Acción total es de 1 hora. Farmacocinética: V1/2: 40 minutos 0.7% se elimina por riñon.

Dosis y vía de administración: 100 microgramos (1ml), IV

Indicación terapéutica: Prevención de la atonía uterina posterior al nacimiento de un bebè mediante cesárea y bajo anestesia epidural.

Reacciones adversas: 10-40% Nausea Dolor Prurito Sensación de calor Hipotensión

Elda Patricia Aldama Solís Prostaglandinas Elda Patricia Aldama Solís

Ácido araquidónico Casi todo el acido araquidónico se almacena en las membranas celulares en forma de esteres en C-2 del glicerol de los fosfolipidos Fosfolipasa A2

Las dos principales rutas oxidativas enzimáticas del AA son: * leucotrienos, y las lipoxinas. Vía de la lipoxigenasa (lOX) *prostaglandinas y los tromboxanos. Vía de la ciclooxigenasa (COX):

Síntesis de prostaglandinas La síntesis de prostaglandinas comienza cuando la ciclooxigenasa convierte el acido araquidonico en PGG2 La formación de PPG2 a PGH2 la cataliza la peroxidasa Las prostaglandinas, tromboxanos y postaciclinas ( prostanoides ) se generan a partir de la PGH2 a través de la acción isomerasa y sintetasa  

Prostaglandinas las prostaglandinas difieren entre si de dos maneras ; 1).- en los sustituyentes del anillo pentano (indicado por la ultima letra ,p. Ej; la E y la F en las PGE y PGF. 2).- en el numero de dobles enlaces en las cadenas laterales ( indicado por un subíndice P .EJ,. PGE 1 y PGE2 Como resultado de la corta vida media , los eucosanoides actúan de forma autocrina y paracrina ; es decir , cerca del sitio de síntesis . Estos ligandos se unen a la superficie celular y su especificidad farmacologia esta determinada por la densidad del receptor y su tipo sobre las diferentes células .

Tipos de prostaglandinas Receptor Función PGI2 DP2 Asma alérgica Vasodilatación EP1 Broncoconstricción Tracto gastrointestinal: contracción del músculo liso EP2 Broncodilatador Tracto gastrointestinal: relaja el músculo liso EP3 ↓ Secreción ácida del estómago ↑ Secreción mucosa del estómago En embarazadas: contracción uterina Contracción del músculo liso del estómago Inhibe la lipolisis ↑ autonómico neurotransmisores1 PGD2 PGE2

Tipos de prostaglandinas Receptor Función FP Contracción uterina Broncoconstricción PGI IP Vasodilatador Inhibe la agregación plaquetaria PGF2α PGI3

Farmacología clínica PGE2/ PGF 2 alfa Se utilizan 1 º y 2º trimestre para inducir aborto y cuello uterino El índice de éxito depende de la dosis , duración , la infusión y paridad de la mujer Complicaciones ; hipotensión , hipertensión , desvanecimiento , vértigo , rubor Carboprost trometamina (PGF2alfa) dinoprostona ( PGE 2)

dinoprostona Estimula la contracción de todo el útero grávido /reblandecimito del cérvix Gel (0.5 mg de PGE2) o formula de liberación (10mg de PGE2) desprende cerca de 0.3 mg/h durante 12 horas

Dinoprostona preparación vaginal de 20 mg de aplicada con intervalos de 3 a 5 h/ el tiempo medio de aborto es de 17 h . CONTRAINDICACIONES : Cesárea o cirugía intrauterina Historia de parto traumático Multíparas (+6) Placenta previa Hemorragias uterina irregular Hipersensibilidad Paciente con enfermedad cardiaca o pulmonar

Carboprost trometamina (hamabate ) Para inducir abortos en el 2º trimestre o para controlar hemorragias posparto causadas por hipotonía uterina . dosis: 250 mcg IM. La dosis puede repetirse cada 15-90 min. Dosis máxima de 2 mg.

Misoprotol análogo semisintético de la prostaglandina E1 (PGE1) Para que el tratamiento de Misoprostol sea efectivo son necesarias 1 dosis (Si se tiene 2 o 3 semanas de gestación) o bien 2 dosis (Cuando se tiene mas de 4 semanas de gestación). Cada dosis de misoprostol se compone de 4 pastillas de 200 mcg cada una.