ANESTÉSICOS MEDICINA UINBE

La anestesia es un procedimiento médico realizado mediante la administración de ciertos fármacos que producen pérdida de la sensibilidad. Puede ser local y general

Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente. Se diferencian entre sí por el tiempo en que tardan en actuar (período de latencia), por la duración de acción y por su toxicidad y potencia, pero también por su selectividad del bloqueo

Las fibras C son mas sensibles a la acción de los anestésicos locales que las fibras A de gran tamaño, pudiendo llegar a bloquearse la conducción de las fibras que transmiten el dolor (Aδ y C), sin llegar a afectar otras fibras

ANESTESICOS LOCALES Métodos de administración local 1-Por bloqueo nervioso, se aplica la inyección directa en el tejido. 2-Epidural, se inyecta en el espacio epidural. 3-Raquidea, se inyecta el anestésico en el LCR, se usa para bloquear zonas mayores como abdomen y piernas.

4-Por infiltración, se inyecta el fármaco en el tejido inmediato de la cirugía, se bloquea una zona pequeña cerca del sitio de la cirugía. 5-Tópica, se aplica localmente cremas, sprays, gotas, tabletas etc., se usa en mucosas de ojos, labios, encías, nasal, ó garganta, provoca escasos efectos adversos, porque se absorbe muy poco.

En la elección del tipo de fármaco influye el tiempo que dure el acto, o las características del tejido, por esta razón en ocasiones, se añaden otros medicamentos al anestésico como tal, por ejemplo, el uso de adrenalina ó epinefrina , más lidocaína produce vasoconstricción local y prolonga el tiempo de anestesia, de 20 minutos si se usa solo lidocaína, para 60 min con esta combinación.

En ocasiones cuando los tejidos están infectados se adicionan sustancias alcalinas como hidróxido de sodio, ó bicarbonato de sodio para neutralizar el ambiente ácido que producen las bacterias y favorecer el efecto anestésico.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTESICOS LOCALES Según sus enlaces químicos se clasifican en: Esteres y amidas y aunque poseen una eficacia similar, presentan algunas diferencias. Los esteres presentan menos efectos adversos que las amidas.

AMIDAS. Son degradadas y metabolizadas mas lentamente por los microsomas hepáticos: 1-Lidocaína 2-Prilocaína 3-Mepivacaina 4-Bupivacaina 4-Etidocaína 5-Ropivacaína 6-Levobupivacaína

ÉSTERES 1-Procaína 2-Cloroprocaína 3-Benzocaína se utiliza en varias formulaciones de uso tópico para tratar afecciones dolorosas, como quemaduras solares, hemorroides, dolor de garganta etc.. 4-Tetracaína Que son rápidamente hidrolizadas

Las amidas son degradadas y metabolizadas mas lentamente por los microsomas hepáticos. Los anestésicos locales se clasifican también según su duración de acción y potencia anestésica en: A-De acción corta y potencia anestésica baja: procaína, cloroprocaína B-De acción media y potencia anestésica intermedia: lidocaína, mepivacaína, prilocaína

C-De acción larga y potencia anestésica elevada: tetracaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína y levobupivacaína

FARMACOCINETICA La absorción de los anestésicos depende de: A-Lugar de administración. Aumenta con la vascularización y disminuye en función de la abundancia de grasa B-Dosis y concentración empleada C-Características fisicoquímicas del anestésico local: poder vasodilatador, velocidad de distribución y grado de ionización, dependiendo a su vez del pH de la solución del anestésico

El aumento del pH determina el acortamiento del período de latencia y por consiguiente, el efecto anestésico es mas rápido, pero también es la recuperación La disminución del pH proporciona un período de latencia mas prolongado y un efecto anestésico menor

D-Adición de un vasoconstrictor, con el fin de eliminar la vasodilatación, que es un efecto colateral de casi todos los anestésicos. Su adición tiene las siguientes ventajas: -Produce una absorción gradual, con disminución de la posibilidad de reacciones sistémicas. -Aumenta la duración de la acción del bloqueo

-Disminuye los niveles plasmáticos y la toxicidad -Reduce el sangrado en el campo operatorio. Dentro de los vasoconstrictores se utilizan: adrenalina, noradrenalina, felipresina y vasopresina

MECANISMO DE ACCIÓN Bloquean los canales de sodio, e impiden la despolarización y la trasmisión de los impulsos nerviosos, como no es un proceso selectivo se afectan los impulsos tanto en neuronas sensitivas como motoras.

DISTRIBUCIÓN Depende de sus características fisicoquímicas, pero fundamentalmente, parece estar relacionada con el coeficiente de solubilidad y el grado de unión a proteínas plasmáticas. Los anestésicos locales atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria por difusión simple, y esta es mayor, cuanto mayor sea la unión a proteínas plasmáticas

METABOLISMO Y ELIMINACIÓN Los anestésicos locales tipo éster son rápidamente hidrolizados. La velocidad de hidrólisis varía con el anestésico. La cloroprocaína se hidroliza mas rápido que la procaína y la tetracaína. Los de tipo amida sufren una degradación enzimática hepática, seguida de una eliminación renal de los productos metabólicos de desechos, 5% inalterado y cantidad muy pequeña por las heces

La velocidad de metabolización depende de la función hepática y del flujo sanguíneo hepático

EFECTOS GENERALES Solo ocurren cuando se utilizan dosis elevada, al producirse una absorción sistémica desde el lugar de su administración: -SNC. Puede atravesar la barrera hematoencefálica. En dosis pequeñas puede tener una acción sedante y anticonvulsivante. En dosis terapéuticas, la lidocaína tiene propiedades anticonvulsivantes y se ha utilizado para controlar el status epiléptico

En dosis medias, presentan una acción estimulante caracterizada por náuseas, vómitos, agitación psicomotriz, confusión, temblores y convulsiones. -Aparato cardiovascular. a- Son estabilizadores de membrana y se comportan como antiarrítmicos, b-Reducen la excitabilidad del músculo cardiaco,

c-Incrementan el período refractario efectivo, d- Prolongan el tiempo de conducción y e-Deprimen la fuerza de contracción Sobre los vasos producen vasodilatación Pueden provocar hipotensión

-Sistema Nervioso Autónomo y placa motora -Sistema Nervioso Autónomo y placa motora. Bloquean los receptores nicotínicos, muscarínicos, histamínicos y serotonínicos, impidiendo la liberación de acetilcolina. -Otros efectos. Efecto espasmolítico sobre el músculo liso gastrointestinal, vascular, bronquial, biliar, etc

Toxicidad. La incidencia de reacciones tóxicas se deben a inyección intravascular accidental o por una sobredosis. Pueden ser sistémicas en el SNC y cardiovascular, a nivel local y otros que son específicos a algunos anestésicos locales

Reacciones tóxicas sistémicas: -SNC. Excitación seguida de depresión, vértigos, fasciculaciones de los músculos de la cara y dedos, adormecimiento perioral, taquicardia, HTA, confusión convulsiones, somnolencia, paro respiratorio

-ACV. Depresión de la contractibilidad, excitabilidad y velocidad de conducción, disminución del volumen minuto, hipotensión ligera-moderada, vasodilatación periférica, hipotensión grave, bradicardia y colapso cardiovascular

-Efectos indirectos: hipotensión, tolerancia aguda que se manifiesta por una disminución de la respuesta a una dosis estándar de anestésico local, que requiere incrementar la dosis para mantener el mismo efecto analgésico

Reacciones tóxicas locales Reacciones tóxicas locales. Dependen de la naturaleza del anestésico, del solvente y de la concentración de la solución -Otras reacciones tóxicas: urticaria, prurito, edema broncoespasmo y shock anafiláctico. Son mas frecuentes con los ésteres

Tratamiento de las complicaciones Tratamiento de las complicaciones.: -Mantener permeable las vías aéreas. -Respiración asistida. -Diazepan para tratar los signos de excitación del SNC o un barbitúrico de acción rápida como el tiopental hasta el cese de las convulsiones. -Corregir la hipotensión -Si bradicardia atropina (0.6 mg IV)

-Adrenalina si reacciones adversas -Si broncoconstricción: teofilina IV, u otros broncodilatadores y corticoides en situaciones graves

Procaina. Disponible en solución al 1% para anestesia infiltrativa y al 1-2% para bloqueos de nervios periféricos. Al 2% para anestesia epidural. Cloroprocaína. En soluciones al 1% (solución infiltrativa), 2% (bloqueos nerviosos periféricos) y 2 y 3% (anestesia epidural). La aplicación de este fármaco mas importante es en anestesia obstétrica.

Tetracaína. Es uno de los anestésicos tópicos mas eficaces utilizados en solución al 2% y 1% con Dextrosa al 10% para anestesia subaracnoidea Benzocaína. Es poco soluble en soluciones acuosas, por lo que su empleo esta restringido para aplicación superficial, en forma de ungüento y gel para anestesia tópica

AMIDAS -Lidocaína. Se presenta en inyectables, gel, pomada y aerosol. Usos en infiltración (0.5-1%) Anestesia regional IV (0.25-0.5%) Bloqueo de nervios periféricos. (1-1.5%) Anestesia epidural (1-2% Anestesia espinal (5%). En odontología unido a adrenalina Como antiarrítmico

-Prilocaína. Como anestesia por infiltración, anestesia regional IV, bloqueo de nervios periféricos y anestesia subaracnoidea -Mepivacaína. Se emplea para todo tipo de anestesia por infiltración y para bloqueos nerviosos, así como para anestesia subaracnoidea. Puede ser útil cuando la adrenalina esta contraindicada

-Bupivacaína. Para anestesia infiltrativa se utiliza soluciones con adrenalina o sin ella. Para bloqueos de nervios periféricos y para anestesia epidural y subaracnoidea. Alivio del dolor postoperatario, anestesia epidural obstétrica -Etidocaína. Para infiltración y bloqueo de nervios periféricos y anestesia epidural

-Ropivacaína. Anestésico local tipo amida, de larga duración -Ropivacaína. Anestésico local tipo amida, de larga duración. Produce menor toxicidad a nivel cardiovascular y sobre el SNC. Se utiliza para analgesia epidural en el parto, para controlar el dolor postoperatorio por su menor bloqueo motor. En analgesia epidural.

-Levobupivacaína. De larga de acción y con un perfil clínico similar a Bupivacaína. Se usa en anestesia quirúrgica, técnicas de infiltración, bloqueo del plexo braquial, anestesia peribulbar, analgesia epidural para cirugía de miembros inferiores y abdomen, en el dolor posoperatorio en combinación con opioides (subaracnoidea), analgesia epidural en el trabajo de parto

ANESTESIA GENERAL Esta consiste en la pérdida de la sensibilidad de todo el cuerpo, pérdida de la conciencia y de los movimientos corporales. Aunque en la anestesia general se produce un estado de hipnosis, no es igual al sueño, ya que con ella se deprimen la mayoría de las funciones cerebrales y en el sueño no.

La anestesia general casi nunca se consigue con la administración de un solo fármaco , se necesita del uso de varios de ellos. Este proceso de anestesia, es progresivo y tiene lugar en varias etapas o fases.

ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL 1-Inducción a la analgesia, se pierde la sensibilidad y después la conciencia. 2-Exitación ó delirio, el paciente puede experimentar estados de hiperexcitación y no dejar que le realicen el procedimiento, aquí se administran sedantes por vía EV para evitar esto. Pueden hacerse irregulares la FR, FC, aumentar la TA y existe riesgo de laringoespasmo, aspiración del contenido gástrico, depresión miocardica etc

3-Anestesia quirúrgica, se estabilizan la FR y FC, se relajan los músculos, el movimiento ocular se hace más lento. La operación debe comenzar entonces y terminarse antes de que esta fase acabe. 4-Depresión de la zona bulbar del encéfalo , con riesgo de paro respiratorio y cardiovascular, que puede producir la muerte.

MECANISMO DE ACCIÓN A pesar de las investigaciones realizadas , no esta claro el mecanismo de acción de estos fármacos se plantean varias hipótesis: Bloquen canales de Ca y esto impide la liberación de neurotransmisores de las vesículas sinápticas, afectando la trasmisión nerviosa. Pueden actuar como agonistas de receptores GABAa . También antagonizan receptores de glutamato.

CLASIFICACIÓN 1-Anestesicos generales inhalados, pueden ser: -Gases, como el oxido nitroso, xenón. -Líquidos volátiles, como halotano, sevoflurano

Estos medicamentos se absorben bien por vía pulmonar, utilizan un mecanismo de difusión pasiva y posteriormente se distribuyen a la circulación sistémica y llegan con rapidez al tejido cerebral. Se eliminan por la respiración.

Los agentes menos solubles (óxido nitroso, sevoflurano) alcanzan una velocidad de inducción rápida, mientras que en el caso de los mas solubles (metoxixiflurano, halotano) la inducción sería mas lenta. Cada anestésico tiene una solubilidad en sangre diferente, un índice de potencia diferente y un grado de profundidad determinado

Halotano Broncodilatador, no inflamable, volátil, no irrita las vías respiratorias. No es un buen analgésico, y es útil es asmático y en pacientes bronquíticos. Relajante sobre la musculatura esquelética. La inducción y recuperación de la anestesia son rápidas y fáciles. Es hepatotóxico y un potente relajador uterino, depresor del SNC. Sus indicaciones han disminuido.

Sevoflurano. Produce una inducción y recuperación de la anestesia rápido. Tiene efecto broncodilatador no irrita las vías respiratorias. No aumenta el ritmo cardiaco, ni incrementa el flujo sanguíneo cerebral. Produce una buena relajación esquelética. CLINICAMENTE ES UN PRODUCTO DE PRIMERA LINEA, EXCELENTE INDUCTOR, CONSIGUE UN CONTROL ÓPTIMO DE LA PROFUNDIDAD ANESTÉSICA

OXIDO NITROSO Produce una inducción y recuperación rápida. No es depresor respiratorio, no produce alteraciones cardiovasculares. No tiene efectos sobre el hígado, riñón y aparato gastrointestinal

No produce pérdida completa de la conciencia ni relajación muscular, por lo que se asocia con otros anestésicos por vía EV. Efectos adversos Ansiedad, excitación, náuseas, vómitos, dificultad para respirar al inicio de la medicación Tiene poder teratogénico

ANESTESIA INTRAVENOSA. -Ausencia de fase pulmonar. -Unión a proteínas plasmáticas -Biotransformación en el organismo originando metabolitos activos -La finalización del efecto anestésico depende de los fenómenos de biotransformación, eliminación urinaria

Por todo esto, este tipo de anestesia en menos controlada que la inhalatoria en caso de sobredosis. Ventaja; inducción rápida

2-Anestesicos para uso EV -Propofol. Es un hipnótico y sedante. Es un depresor cardiovascular y puede producir hipotensión, bradicardia durante la inducción anestésica. Tiene efectos depresores respiratorios. Acción anticonvulsivante y neuroexcitadora. Tiene propiedades anestésicas pero no como las benzodiacepinas.

Esta indicado en la anestesia ambulatoria, porque la velocidad de recuperación es mayor. Se asocia con menor incidencia de náuseas y vómitos. Se usa en procedimientos diagnósticos. Se recomienda controlar la saturación de oxígeno ya que puede producir bradipnea y/o hipoxemia

Se puede usar en cirugía oftálmica, intubación laríngea. Reacciones adversas. Dolor al administrarlo, bradicardia, anafilaxia

2.2-Benzodiacepinas Midazolam, este es el mejor de este grupo por tener una semivida más corta de 1-3 horas y ser hidrosoluble Diazepam Loracepam. Se usan solos, sin los inhalados, si los procedimientos quirúrgicos duran menos de 15 minutos.

2.3- Opiodes, el más usado es el Fentanilo

2.4-Otros fármacos Ketamina. Se puede administrar por vía IM, o IV, así como preparados para uso oral y rectal. Se distribuye ampliamente, atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica La semivida es de 2 horas.

Produce un tipo de anestesia llamada disociativa ó neuroleptoanalgesia, en la cual el paciente no tiene dolor, pero esta consciente y desconectado del entorno.

Efectos adversos Excitación y alucinaciones al salir de la anestesia. Vómitos, sialorrea, convulsiones. Taquicardia y aumento de la presión arterial. Contraindicados Hipertiroideos, hipertensos, glaucoma, psicosis y eclampsia.