Procaína y Bupivacaina Fernando Vera Rodríguez
Historia Al inicio se usaba la cocaína como anestésico local y aunque se dieron cuenta de sus fuertes efectos adictivos en SNC se uso por 30 años, en intento de mejorar sus propiedades, Einhorn en 1905 sintetizó la procaína y resulto ser el anestésico local dominante durante los próximos 50 años. Hoy su aplicación se limita a anestesia por infiltración y para producir bloqueo nervioso con fines diagnósticos
Se une en forma reversible a receptor de canales de sodio dependientes de voltaje de la membrana neural bloqueando la conductancia de sodio, esto impide la generación y conducción del impulso en todas las fibras nerviosas tanto sensoriales, motoras y autónomas. Es mayor la afinidad por los canales activados e inactivados que por los canales en reposo. Su efecto anestésico local se inicia en 5-20 min. Y dura mas de 3 horas.
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Se puede administrar con epinefrina para que gracias a la vasoconstricción dure mas su efecto, también prolonga la duración de su efecto, disminuye concentraciones plasmáticas y reduce el riesgo de toxicidad sistémica. La anestesia espinal es mediante acción sobre receptores alpha 2 , los cuales inhiben la liberación de la sustancia P y disminuyen las neuronas sensoriales del asta dorsal.
Los vasoconstrictores son menos eficaces en la prolongación de las propiedades anestésicas de los medicamentos mas liposolubles de acción prolongada como la bupivacaína, este es mas potente que la procaína Procaína es un fármaco tipo éster y es hidrolizado en la sangre de manera rápida por la butirilcolinesterasa, es de baja potencia, lentitud en el inicio de la acción y duración breve, menos de un minuto y es mas hidrosoluble que la bupivacaína.
La cantidad que se absorbe pasa a circulación sistémica y depende de la dosis total, concentración empleada y vascularidad del sitio de administración y fijación fármaco-tejido Si se aplica en una zona muy vascularizada como la mucosa traqueal hay una absorción mas rápida y concentraciones sanguíneas mas altas que si se inyecta en área de riego sanguíneo deficiente como los tendones
Su distribución es en todo el organismo y alcanza concentraciones mas altas en hígado, pulmones, corazón, cerebro y riñones por su alto riego sanguíneo Metabolismo hepático por el citocromo P450 y se excreta en orina en forma de metabolitos, la acidificación de la orina produce una aumento en la excreción. Vida media de 2.5 a 3.5 horas.
Indicaciones: Por su efecto de larga duración y su tendencia a generar bloqueo mas sensitivo que motor se usa en: Parto Postoperatorio Anestesia raquídea y epidural Puede usarse para lograr analgesia aprovechando catéteres permanentes y venoclisis ya instaladas
Dosificación Varia en función del area anestesiada, la edad del paciente y la técnica empleada. Bupivacaína: Bloqueo caudal, .75 a 150 mg (15 a 30 ml de solución a 0.5%) para lograr bloqueo motor moderado a completo; se repite cada 3 hhoras. Bloqueo nervioso periférico. 25 a 50 mg ( 5 a 10 ml de la solución a 0.5 %) para el bloqueo motor moderado a completo. No debe exceder la dosis de 175 mg y la total no ser mayor de 400 mg en 24 horas Procaína: 1,2 y 10%
Contraindicaciones En hipersensibilidad Miastenia gravis Bloqueo paracervical en obstetricia Con precaución en: Pacientes con epilepsia Transtornos de la conducción cardiaca Insuficiencia respiratoria Daño hepático
Interacciones: Depresores del sistema nervioso central aumenta sus efectos. Inhibidores de la MAO y antidepresivos triciclicos pueden provocar hipertensión arterial grave La combinación con epinefrina no debe usarse en dedos, pene, lóbulos de la oreja. Disminuye los efectos de las sulfamidas
Reacciones adversas Hipotensión arterial Bradicardia Arritmias ventriculares Marea Cefalea Ansiedad Excitación Estimulación o depresión generalizada del SNC a dosis altas Depresión del miocardio Efectos simpaticomiméticos (con epinefrina)
A bajas dosis: Somnolencia Desvanecimiento Trastornos visuales y auditivos Cansancio A altas dosis: Nistagmo Espasmo muscular Convulsiones Depresión del SNC Muerte