Anticonvulsivantes UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Anticonvulsivantes Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
DEFINICIONES EPILEPSIA: Trastorno cerebral crisis epilépticas descargas excesivas CRISIS EPILEPTICA: manifestación de la descarga Convulsiva: fenómenos motores No convulsiva: fenómenos sensoriales STATUS EPILEPTICO
ANTICONVULSIVANTES Tradicionales barbitúricos, benzodiacepinas fenitoina, carbamazepina etosuximida, ácido valproico Nuevos gabapentina, lamotrogina, levetiracetam, oxcarbazepina, topiramato, zonisamida
GENERALIDADES FARMACODINAMIA
Enhanced GABA synaptic transmission
FARMACOCINETICA Absorción: v.o. buena Distribución: atraviesan placenta. Efectos teratogénicos. Qué hacer en embarazadas? Paso limitado a leche materna Eliminación: metabolismo hepático Inducción / inhibición CYP450 interacciones
FENITOINA Bloqueo canales Na Metabolismo saturable Inductor CYP Usos RAMs neurológicas idiosincráticas crónicas Tab 100 mg
CARBAMAZEPINA Bloqueo Na, glutamato Inductor CYP, autoinducción Usos RAMs: neurológicas rash, hematologicas hiponatremia Do: tab 200, 400 mg
ACIDO VALPROICO Bloqueo Na, Ca, GABA Inhibe CYP Usos RAMs: neurológicas hepatotoxicidad peso tab 200, 500 mg cap 250 mg
FENOBARBITAL actividad GABA Induce CYP Usos RAMs: neurológicas rash Tab 100 mg
LAMOTRIGINA Bloqueo Na, Ca, glumato No inducción / inhibición CYP No lactancia Usos RAMs: neurológicas rash
LEVETIRACETAM descarga neurotransmisores exitatorios Eliminación renal Usos RAMs: neurológicas
OXCARBAZEPINA Bloqueo canales Na+ Inductor débil CYP No lactancia Usos RAMs: neuológicas rash hiponatremia
TRATAMIENTO SEGÚN TIPO DE CRISIS 1ª LINEA ALTERNATIVAS Parciales CMZ, LTG, OXC, PHT, TP, VPA GP, LEV, PB, ZSM Generalizadas Tónico-clónicas VPA, LTG, LEV, TP, CMZ OXC, PB, PHT Mioclónicas ESM, VPA CLONA, LEV, TP, ZSM Ausencias CLONA, LTG
TERAPÉUTICA Iniciar monoterapia Selección: tipo de crisis, perfil de RAMs, preferencias paciente Titular dosis Combinación: no respuesta 2-3 monoterapias