FARMACOLOGÍA 2013 ANTIHISTAMÍNICOS

HISTAMINA Sustancia fisiológica presente en los tejidos resultado del metabolismo del aminoácido histidina. En el SNC actúa como neurotransmisor.

Se libera histamina en las reacciones inflamatorias de tipo alérgico, causando la dilatación de los capilares sanguíneos y la contracción de la musculatura lisa de los bronquios. Se almacena en forma de gránulos en los mastocitos de los tejidos y en los basófilos de la sangre.

Está presente en: el tejido conectivo, vasos sanguíneos, nervios sistema linfático de la piel, porción alta y baja del sistema respiratorio y en la mucosa gastrointestinal

CUADRO CLÍNICO Sensación quemante pruriginosa en palmas, cara, cuero cabelludo y orejas Calor intenso, la piel se enrojece y el calor se extiende por el tronco, aparición de pápulas Disminuye P/A, aumento F/C, después de unos min P/A normal Cefalea intensa Edemas diversos

Aparecen náuseas, cólicos e hipersecreción gástrica Broncoespasmo La intensidad de estas molestias puede variar desde menores a un cuadro gravísimo como es el shock anafiláctico

RECEPTORES DE HISTAMINA Existen a lo menos 3 tipos que interfieren en estos efectos: - Receptores H1, H2, H3

ANTIHISTAMINICOS Antagonizan el efecto de la histamina sobre los H1 Todos los antihistamínicos disponibles cumplen esta función

Su efecto peak se observa después de varias horas de ser administrados, por lo tanto los antihistamínicos deben administrarse con anterioridad frente a posibles reacciones alérgicas previas Se absorben bien por v/o o e/v En muchas ocasiones se asocian a drogas descongestionantes, analgésicas y antipiréticas

Antihistamínicos de 1era generación Efectos secundarios: Sedación (SNC) produciendo somnolencia Liofílicos porque atraviesan la barrera hematoencefalica Son utilizados también para mejorar las condiciones del sueño y calmar la ansiedad

Son metabolizados en el hígado Tienen vida media mas corta en niños, no así en adultos mayores Fármaco modelo: CLORFENAMINA

Antihistamínicos de 2da generación Lipofóbicos, no tienen o ejercen un mínimo efecto sobre el SNC. Están desplazando a los de 1era generación por que no tienen acción sedante y pueden utilizarse en tratamientos antialérgicos prolongados

Tienen vida media larga, por lo que se admimintran 1 vez al día Loratadina, desloratadina, y cetiricina La desloratadina tiene mayor afinidad por el receptor H1 y mayor potencia que otros fármacos

USOS TERAPÉUTICOS Rinoconjuntivitis alérgica: alivian la sintomatología producida por la histamina Asma: disminuyen reacciones Dermatitis atópica y urticaria: reducen duración, extensión y prurito

Vómitos, vértigo y mareos Dermatitis Reacciones anafilácticas (via e/v) Infecciones respiratorias: coadyuvantes de los descongestionantes, analgésicos y antipiréticos Estimulación del apetito Sedantes

Efectos no deseados Depresión y somnolencia