Fármaco simpaticomimético ISOPROTERENOL Fármaco simpaticomimético Br. Lisseth Abigail Cetina Montejo

Fármacos simpaticomiméticos Son aquellas sustancias que administradas al individuo provocan una respuesta fisiológica similar a la que producen la estimulación de las fibras simpáticas postganglionares Aminas de acción directa: Actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos Aminas de acción indirecta: Actúan incrementando la liberación del neurotrasmisor fisiológico o bien bloqueando su recaptación. Aminas de acción mixta: Actúan sobre los receptores y sobre la terminación nerviosa adrenérgica, liberando noradrenalina endógena.

ISOPROTERENOL Su aparición fue en decenio de 1940, como fármaco contra el asma que carecía de actividad adrenérgica α. Según su mecanismo de acción se clasifica aminas simpaticomiméticas de acción directa con actividad β predominante. De acuerdo a su naturaleza química se clasifica como una catecolamina.

Características químicas Es una catecolamina sintética que posee un grupo N-isopropilo en la cadena lateral Este compuesto es una agonista adrenérgico β no selectivo potente, con afinidad muy baja por los receptores adrenérgicos α. Radical Catecolamina prototipo Isopropilarterenol, isopropilnoadrenalina, isoprenalina, isopropilnoradrenalina, d,l-β-[3,4.dihidroxifenil-α-isopropilaminoetanol]

Mecanismo de acción La activación de los receptores beta estimula el sistema de la adenilciclasa, aumentando la concentración intracelular de cAMP. Esta estimulación está mediada por una proteína Gs, que además puede activar directamente los canales de calcio sensibles al voltaje en la membrana plasmática del músculo esquelético y cardíaco. La acumulación intracelular de cAMP activan diversas proteíncinasas que fosforilan proteínas enzimáticas y estructurales.

Mecanismo de acción

Acciones farmacológicas Relaja casi todos los tipos de músculo liso: sobre todo bronquial y gastrointestinal. Acción vasodilatadora Acción broncodilatadora Relajante uterina Estimulante cardiaco: efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos. Disminución de la presión diastólica

Farmacocinética Absorción Buena, por vía parenteral o en aerosol * Vía oral mala Distribución N o atraviesa la barrera hemato-encefálica Semivida corta Biotrasformación Sobre todo en hígado (25- 35%) y otros tejidos por acción de la COMT. 3-O-metil-isoproterenol Eliminación Renal del 40%-50% sin metabolizar. El metabolito se excreta en la bilis, principalmente T1/2 eliminación: 3-7horas *Isoproterenol se convierte ampliamente en su conjugado sulfato en la pared intestinal que causa más variables de absorción y requiere dosis más altas en comparación con la administración parenteral

Indicaciones terapéuticas Se utiliza en casos de urgencia para estimular la frecuencia cardíaca de pacientes con bradicardia o bloqueo cardíaco. Insuficiencia cardiaco congestiva, paro cardiaco, choque hipovolémico, cardiógeno y séptico. En asma y broncoespasmo.

Posología Vía parenteral Intramuscular Bloqueo cardiaco. Intramuscular 1) La dosis recomendada para adultos de isoproterenol en el bloqueo AV es de 0,2 mg (1 mililitro de solución 1:5000), seguida de 0,02 a 1 miligramo en función de la respuesta clínica (Isuprel) Subcutánea 2) La dosis recomendada para adultos de isoproterenol en el bloqueo AV es de 0,2 mg (1 mililitro de solución 1:5000), seguida de 0,15 a 0,2 mg, dependiendo de la respuesta clínica. Intravenosa 3) La dosis recomendada es de 2 a 10 microgramos / minuto en función de la frecuencia cardíaca y el ritmo de respuesta .

Vía intravenosa Reanimación cardiopulmonar La dosis recomendada para adultos es de 2 a 10 microgramos / minuto por infusión intravenosa, se valora de acuerdo a la frecuencia cardíaca y el ritmo de respuesta. Vía de inhalación a) Asma La dosis habitual de isoproterenol 0,5% de un nebulizador de mano es de 5 a 15 inhalaciones que puede repetirse en 5 a 10 minutos si es necesario. Esta dosis se puede repetir hasta 5 veces al día (ISUPREL)

Contraindicaciones Hipertiroidismo Angina de pecho Arritmias cardiacas Estenosis aórtica Infarto reciente. Taquicardia

Reacciones adversas La vasodilatación de la isoprelina puede originar enrojecimiento de la cara e hipotensión, con los correspondientes signos de carácter reflejo. Palpitaciones Taquicardias Nerviosismo Ectopías ventriculares. Cefalalgia Bochornos Puede ocurrir isquemia cardíaca, sobre todo en pacientes con arteriopatía coronaria de base. Vasoconstricción pulmonar hipóxica

Interacciones Interactuando con: Efecto Mecanismo ISOPROTERENOL Anestésicos generales Arritmias Sensibilización del miocardio provocado por anestésicos Bisoprolol Bloqueantes β-adrenérgicos Con simpaticomiméticos alfa y betaadrenérgicos se observa pérdida de ambas drogas Antagonismo Ciclotiazina La hipopotasemia provocada por la ciclotiazina favorece la aparición de arritmias Flupentixol Riesgo de hipotensión severa y taquicardia Bloqueo alfa adrenérgico debido a flupentixol.

Resumen Son agonistas beta adrenérgicos que actúan sobre las fibras simpáticas postganglionares. Mecanismo de acción: La activación de los receptores beta estimula el sistema de la adenilciclasa, aumentando la concentración intracelular de cAMP. Se usa principalmente en casos de urgencia para estimular la frecuencia cardíaca en pacientes con bradicardia o bloqueo cardíaco. Está contraindicado en pacientes con arritmias y taquicardias. En EUA no está disponible.

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