BARBITÚRICOS Fenobarbital

BARBITÚRICOS son fármacos que se prescriben para tratar el insomnio nervioso severo, algunas formas de epilepsia, ciertos cuadros convulsivos y determinados desórdenes psicológicos. Todos los barbitúricos son depresores del sistema nervioso central; sin embargo, existen distintas variedades (larga, media y corta duración) que difieren de forma significativa en lo referente a sus efectos, vida media y toxicidad. Existen varias clasificaciones de las sustancias adictivas de acuerdo a su estructura y propiedad química y a los efectos que producen en el sistema nervioso central (SNC).

Barbitúricos Los depresores (alcohol, sedantes, narcóticos y ansiolíticos, cannabis, así como disolventes volátiles) reprimen todas las estructuras presinápticas neuronales con la consecuente disminución de la cantidad de neurotransmisor liberado por el impulso nervioso, lo cual produce además una disminución de la función de los respectivos receptores postsinápticos. El alcohol al igual que otros depresores como los barbitúricos y las benzodiacepinas produce una estimulación de la transmisión inhibitoria.

Barbitúricos Sedantes hipnóticos El clasificar un fármaco como sedante hipnótico indica que su principal uso terapéutico es producir sedación (con alivio concomitante de la ansiedad) o incitar el sueño. En cuanto a los sedantes hipnóticos como los barbitúricos y alcoholes un aumento de la dosificación por arriba de la necesaria para producir hipnosis puede causar un estado de anestesia general. En dosis aún más altas, los sedantes hipnóticos pueden deprimir los centros respiratorio y vasomotor de la médula espinal, produciendo coma y muerte.

Barbitúricos Anticonvulsivantes (antiepilépticos) Las convulsiones son episodios finitos de disfunción cerebral que se originan por descargas anormales de las neuronas cerebrales. La epilepsia es un trastorno crónico caracterizado por convulsiones. Los antiepilépticos también se usan en pacientes con convulsiones febriles o en casos de convulsiones que ocurren como parte de una enfermedad aguda como la meningitis. En la mayoría de los casos de epilepsia, la elección del fármaco depende de la clasificación empírica de la convulsión.

FENTOBARBITAL

Fentobarbital El fenobarbital es uno de los antiepilépticos más antiguo de que se dispone. Gran efecto sedante. Química Los cuatro derivados del ácido barbitúrico clínicamente útiles como antiepilépticos son fenobarbital, mefobarbital, metarbital y primidona (los tres primeros son muy similares por lo que se tratan de manera conjunta). El fenobarbital es el barbitúrico que se usa con mayor frecuencia; es activo contra las convulsiones parciales.

Mecanismo de acción Es un barbitúrico con propiedades anticonvulsivas. Efecto anticonvulsivo depende de la inhibición de la transmisión monosináptica y polisináptica en el sistema nervioso central, lo que eleva el umbral de estimulación eléctrica de la corteza motora. Su mecanismo de acción se relaciona con su capacidad para estimular o facilitar la influencia inhibitoria del sistema gabaérgico.

Cinética Su absorción es lenta después de administración oral y rápida desde los depósitos subcutáneos e intramusculares. Se distribuye en todos los tejidos y líquidos orgánicos, y se concentra principoalmente en cerebro, hígado y riñón. Se une a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por la orina y las heces.

Indicaciones y dosificación Adultos Crisis generalizadas tonicoclónicas, mioclónicas y clónicas. Crisis parciales simples secundariamente generalizadas. Oral: 30 a 100 mg una o dos veces al día; ajustar la dosis según la tolerancia y necesidades del paciente. Intravenosa: Estados covulsivos agudos: estado epiléptico, eclampsia, meningitis, tétanos. 100 a 300 mg; si es necesario, se puede repetir hasta un máximo de 600 mg en 24 h. Administrar muy lentamente. En el estado epiléptico, si es necesario, se puede aumentar la dosis.

Indicación y dosificación Niños Antiepiléptico. Oral. 1 a 6 mg/kg de peso al día en dosis única o en dosis divididas.

Contraindicaciones y precauciones Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los barbitúricos, porfiria aguda, insuficiencia hepática o renal, alcoholismo. Administrar con precaución en casos de anemia intensa, asma, diabetes mellitas, abuso de drogas, hipertiroidismo, depresión mental, tendencias suicidas, dolor agudo o crónico, enfermedad respiratoria. Determinar periódicamente la función hematopoyética, hepática y renal. Puede disminuir los efectos de algunos medicamentos (acetaminofén, anticoagulantes orales, corticoesteroides, digitálicos, antidepresivos tricíclicos, carbamazepina, anticonceptivos orales, doxiciclina, griseofulvina).

Efectos adversos Somnolencia Sedación Ansiedad Nerviosismo Estreñimiento Cefalea Náuseas Vómito Excitación paradójica Depresión mental Agranulocitosis y trombocitopenia

Interacciones Interacciones más frecuentes de los sedantes hipnóticos: Con otros depresores del SNC, estas interacciones tienen utilidad terapéutica con respecto del uso de dichos fármacos como premedicaciones o coadyuvantes anestésicos. Efectos aditivos con uso concomitante de bebidas alcohólicas, analgésicos narcóticos, anticonvulsivos, fenotiazinas. Depresión del SNC potenciada por diversos antihistamínicos, antihipertensores y depresivos de la clase de los tricíclicos.

Interacciones Se pueden presentar interacciones que provocan cambios en la actividad de los sistemas enzimáticos hepáticos que metabolizan fármacos, especialmente después del uso continuado de barbitúricos y meprobamato. Ejemplo: en el humano se ha visto que los barbitúricos elevan el metabolismo de dicumarol, fenitoína, digitálicos y griseofulvina, pudiéndose producir una disminucióne en la respuesta a estos agentes.