SULFAMETOXAZOL

Introducción SMX Antibiótico bacteriostático Metabolismo Hepático, vida media: 10 horas. Trimetropina 5:1

Introducción Polvo cristalino blanco que se funde a 172ºC inodoro. 1gr: 3.400mL H2O. Cepas susceptibles de Streptococcus, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, y anaerobios orales. Infecciones urinarias, sinusitis,

Usos terapéuticos

Usos terapéuticos La combinación Trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol) es de amplio espectro antibacteriano. Tiene actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas. C. diphtheriae N. meningitidis S. aureus S. epidermis E. coli P. mirabilis P. morgani Especies de Enterobacter K. pneumoniae Y. pseudotuberculosis Y. enterocolitica N. asteroides T. gondii Se utiliza para tratar o prevenir las infecciones que son causadas por bacterias. Tiene actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas. Las bacterias que son susceptibles son: S. pyogenes S. pneumoniae H. influenzae H. ducreyi C. trachomatis La combinación Trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol) ayuda a tratar: Infecciones de vías urinarias. Nocardiosis. Toxoplasmosis.

Mecanismo de acción

Sulfonamidas y Trimetoprim Mecanismo de acción Sulfonamidas y Trimetoprim Pteridina PABA Bloqueado por Sulfunamidas Ácido dihidropteróico Glutamato Ácido dihidrofólico Bloqueado por Trimetoprim NADPH NADP Ácido tetrahidrofólico Sensible: Microorganismos que sintetizan su propio ácido fólico

Mecanismo de acción Sulfonamidas Derivados de la para-aminobencenosulfamida Liposoluble

Mecanismo de acción Sulfonamidas Análogos estructurales Antagonistas competitivos Uso anormal del PABA en la síntesis del ácido fólico Sintetasa de dihidropteroato Incorpora PABA en el ácido dihidropteróico

CITOPLASMA Pteridina Dihidropteroato Sintetasa PABA

CITOPLASMA Pteridina ÁCIDO DIHIDROPTEROICO Dihidropteroato Sintetasa PABA

CITOPLASMA SULFAMETOXAZOL

Inhibidor de dihidrofolato Mecanismo de acción Trimetoprim Efecto sinérgico Inhibidor de dihidrofolato Tetrahidrofolato

CITOPLASMA Ácido dihidrofólico Dihidropteroato Sintetasa NADPH

CITOPLASMA Ácido dihidrofólico ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO Dihidropteroato Sintetasa NADPH

CITOPLASMA TRIMETOPRIM

POSOLOGÍA

Pacientes Padecimiento Dosis de Administración Pediátricos (Mayores de 2 meses) Infecciones Inicial (50-60 mg/kg) Posteriormente a diario (25 – 30 mg/kg) 10 kg 0.5 g 250 mg 20 kg 1 g 30 kg 1.5 g 1.75 g 40 kg 2 g La dosis máxima no debe exceder los 75 mg/kg en 24 horas. Adultos Posterior Vía Oral Infecciones leves-moderadas Infecciones graves Para pacientes con deterioro de la función renal (aclaramiento de creatinina por debajo de 20-30 mL/min) y pacientes de la tercera edad se debe ajustar a menores dosis.

Sulfametoxazol- trimetroprim Patología Edad Vía de Administración Dosis Pneumonia (neumocystis) Adulto Oral/Intravenosa 15-20 mg/Kg/día en 3 ó 4 dosis cada 6-8 hrs por 14-21 días Niños Oral/ Intravenosa 15-20 mg/Kg/día en 3 o 4 dosis cada 6-8 hrs por 14-21 días Profilaxis de Pneumonia ( Pneumocystis) Oral 160 mg y 180 mg 1 vez al día ó 3 veces a la semana (debe ser duplicada si el paciente tiene toxoplasmosis) 75 mg dos veces al día x 3 días Infección urinaria 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 10-14 días IU Severa Intravenosa 8-10 mg/Kg/día in 2-4 dosis cada 6,8 o 12 hrs por 14 días 4 mg/Kg cada 12 hrs x 10-14 días 8-10 mg/Kg/ día en 2-4 dosis cada 6, 8 ó 12 hrs por 14 días (máx. 960 mg x día) Pielonefritis 160 mg y 180mg cada 12 hrs x 7-14 días Bronquitis 160 mg y 800 mg cada 12 hrs x 14 días Diarrea del Viajero 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 5 días Shigelosis 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 5 días 4 mg/Kg cada 12 hrs x 5 días 8-10 mg/Kg/día en 3 ó 4 dosis cada 6, 8 ó 12 hrs x 14-21 días Otitis Media 4 mg/Kg cada 12 hrs x 10 días Diverticulitis 160 mg y 800 mg cada 12 hrs en combinación con metronidazol de 500 mg cada 6 hrs Pacientes con Problemas Renales Aclaramiento renal de creatinina 15-30 mL/min: La mitad de la dosis recomendada cada 18-24 hrs Aclaramiento renal de creatinina 14mL/min o menos: Solo bajo supervisión y con instalaciones de hemodiálisis disponibles Pacientes con problemas Hepáticos: Se recomienda precaución, ya que esta contraindicado. Mencionar al médico el uso de: Antidepresivos Anticoagulantes Medicamentos orales para la diabetes Diuréticos Medicamentos para el corazón y presión arterial Medicamentos para convulsiones

Reacciones adversas y Efectos secundarios

Sistema Efectos Secundarios Hipersensibilidad Urticaria, anafixia, necrosis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. La hipotensión, edema pulmonar y elevación de las transaminasas séricas Sistema nervioso Meningitis aséptica asociada con trimetoprim-sulfametoxazol. Temblores, ataxia reversibles, catatonia y convulsiones. Dolor de cabeza, depresin y alucionaciones Hematológicas Trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y hemolítica, megaloblástica y anemias aplásica. Renal Puede inducir la precipitación de sulfocristales en túbulos renales. Los casos raros de nefritis intersticial y necrosis tubular Gastrointestinal Nauseas, vómitos. Diarrea y hepatitis. Pancreatitis Hepático Ictericia, Hepatitis colestásica, Fallo hepático fulminante Endocrino Hipoglucemia

Patología Reacción Adversa Colitis / enteritis (No infecciosa) Colitis pseudomembranosa Depresión de Medular Toxicidad hematológica (metahemoglobinemia, Sulfohemoglobinemia, leucopenia, granulocitopenia, eosinofilia, anemia hemolítica, anemia aplásica, púrpura, trastorno de la coagulación, trombocitopenia, hipofibrinogenemia, y hipoprotrombinemia) Asma, infección por VIH, alergias Reacciones de hipersensibilidad (Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica y otras reacciones dermatológicas graves) Enfermedades del Hígado Hepatotoxicidad, incluyendo ictericia, necrosis hepatocelular difusa, hipersensibilidad hepatitis e insuficiencia hepática Porfiria Precipita un ataque agudo disfunción renal  Toxicidad renal secundaria a cristaluria, incluyendo uro-y nefrolitiasis, nefritis, nefrosis tóxica, hematuria, proteinuria. Deshidratación, diarrea, vómitos Cristaluria