NUEVOS MEDICAMENTOS OPIOIDES International Congress of Medicine for Everyday Practice NUEVOS MEDICAMENTOS OPIOIDES JOSE FUENTES BELLIDO UNIDAD DE DOLOR PIUS HOSPITAL DE VALLS

CLASIFICACIÓN FUNCIONAL DE LOS OPIOIDES

HIDROMORFONA Hidromorfona PUSH-PULL utiliza la tecnologia de la liberación osmótica para garantizar 24 h de analgesia continua para el dolor crónico de moderado a intenso La tecnologia osmótica push-pull beneficia a los pacientes por ser 1 única dosis diaria que garantiza 24 hores de alivio del dolor Hidromorfona PUSH-PULL mejora el cumplimiento terapéutico y impacta positivamente en la funcionalidad de los pacientes

HIDROMORFONA Las dosis de conversión de HM PUSH-PULL son: 1 mg de HM P-P = 5 mg de morfina 1 mg de HM P-P = 2.5 mg de Oxicodona 8 mg de HM P-P = Pegat de 25 de Fentanil TTS HM PUSH-PULL una vez al dia es un fármaco eficaz y seguro. En todos los ensayos clínicos ha mostrado un excelente control del dolor y una mejoría de la calidad de vida en dolor crónico oncológico y no oncológico, proporcionando 24 h de analgesia real.

DOSIS EQUIPOTENCIALES CON OTROS OPIOIDES COMERCIALIZADOS DE LIBERACIÓN LENTA. Jurnista 4mg Durogesic 12µg 10mg Oxicodona 100mg Tramadol 8mg Durogesic 25 µg 20mg Oxicodona 200mg Tramadol Transtec 35 µg Jurnista 16mg Durogesic 50 µg 40mg Oxicodona Transtec 52,5 µg Jurnista 32mg Durogesic 100 µg 80mg Oxicodona

HIDROMORFONA: consejos prácticos No en diarrea profusa No en colitis ulcerosa-Enf. Crohn No en colectomia total No con sonda nasogástrica Sí en estreñimiento (tarda más en eliminarse) Sí en gastrectomía En gastrostomia depende del tamaño de la sonda Insuficiencia hepática y renal: ajuste de dosis

HIDROMORFONA: consejos prácticos Ajuste de dosis cada 2 dias : incremento de 25-100% Rescates con opioide µ puro Añadir laxantes Añadir antieméticos las primeras 3 semanas

HIDROMORFONA: qué aporta 24 horas de analgesia con 1 única dosis Menos interacciones farmacológicas Mejoría en la calidad del sueño Menores variaciones interindividuales

FENTANILO SUBLINGUAL El citrato de fentanilo sublingual está indicado en el tratamiento del dolor irruptivo en adultos que están utilizando terapia con opiáceos para el dolor crónico oncológico

FENTANILO SUBLINGUAL Es el más lipofílico de los opioides LI clínicamente disponibles1 Muy adecuado para una administración oral transmucosa1 Atraviesa rápidamente las barreras celulares, incluida la barrera hematoencefálica Amplia distribución en los tejidos y rápido inicio de acción2 Bennett D et al. P&T 2005;30(6):354–361. Coluzzi PH. Am J Hosp Palliat Care 1998;15(1):13–22.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN Los comprimidos de FSL están disponibles en seis concentraciones de dosis: 100, 200, 300, 400, 600 y 800 µg1 Para administrar el FSL, se coloca un comprimido debajo de la lengua en la parte más profunda de la cavidad sublingual, donde se dejará que se disuelva por completo1 Masticar, chupar o tragar podría producir una menor absorción y bajas concentraciones plasmáticas de fentanilo 100 µg 200 µg 300 µg 400 µg 600 µg 800 µg

Los pacientes no pueden recibir más de cuatro dosis diarias de FSL2 PLAN DE TITULACIÓN La titulación de la dosis es crítica para el manejo con éxito del DI oncológico1 No deberán utilizarse más de dos comprimidos para tratar ningún episodio de DIO2 Los pacientes no pueden recibir más de cuatro dosis diarias de FSL2 RESUMEN Seguridad El FSL fue bien tolerado La mayoría de EA fueron de intensidad leve o moderada Los EA observados eran similares a los referidos con otras formas de fentanilo En los análisis de seguridad a largo plazo, el FSL mostró un perfil de seguridad similar al de otros productos de fentanilo transmucosa actualmente disponibles

RESUMEN El FSL fue bien tolerado La mayoría de EA fueron de intensidad leve o moderada Los EA observados eran similares a los referidos con otras formas de fentanilo En los análisis de seguridad a largo plazo, el FSL mostró un perfil de seguridad similar al de otros productos de fentanilo transmucosa actualmente disponibles

TAPENTADOL PERFIL FARMACOLOGICO PERFIL CLÍNICO ►Mecanismo de acción dual Agonismo μ-opioide Inhibición de la recaptación de la NA Ambos contribuyendo al efecto analgésico de manera equilibrada PERFIL CLÍNICO ► Amplia eficacia Dolor neuropático Dolor nociceptivo Excelente perfil de tolerabilidad % efectos adversos significativamente menor que con opioides clásicos Menor potencial de interacciones farmacológicas Tolerancia no observada en estudios a largo plazo

Dolor agudo Dolor nociceptivo Dolor neuropático Opiodes potentes N2A Morfina IR, oxicodona IR, fentanilo SL Hidromorfona IR, Tramadol IR, Codeina IR Dolor agudo Dolor nociceptivo Dolor neuropático Oxicodona Targin® (Oxi/Nal) Buprenorfina Hidromorfona Fentanilo Morfina Gabapentina Pregabalina Duloxetina Amitriptilina ADT Opiodes potentes N2A Opoides débiles N2B Dolor con componente nociceptivo y neuropático Tramadol Comb. Codeina Comb. tramadol Anticonvulsivantes ISRN

TAPENTADOL Alta eficacia de tapentadol en dolor agudo y crónico, nociceptivo y neuropático Perfil de seguridad excelente: menor % de efectos adversos que opioides potentes (oxicodona) Mejora de calidad de vida No evidencia de tolerancia (estudio a largo plazo) Menor % de interrupciones de tratamiento debido a efectos adversos

OPIOIDES CON MECANISMO DE ACCION DUAL La existencia de interacciones entre el sistema opioide endógeno y otros mecanismos como el cannabinoide o los receptores de imidazolina 12 (agonista de los receptores α-adrenérgicos ) abre expectativas en los campos de la drogodependencia y la analgesia

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