INTRODUCCION AL CURSO Prof. Q.F Carlos Tincopa C. CURSO:FARMACOQUIMICA I CLASE 01 INTRODUCCION AL CURSO Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

CONCEPTO DE FARMACOQUÍMICA Es una rama de las ciencias farmacéuticas, encargada del estudio de las propiedades biológicas y físico-químicas de los medicamentos, explicando la relación existente entre su estructura química y su actividad fármaco-tóxica (efecto farmacológico y toxicológico) Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

FARMACOQUÍMICA: DEFINICIÓN • IUPAC (1974): La Química Farmacéutica trata del descubrimiento, desarrollo y modo de acción de compuestos biológicamente activos, a nivel molecular. Se enfatiza el estudio de los fármacos aunque el interés de la Química Farmacéutica no se restringe sólo a todos ellos sino que se extiende, en general, a todos los compuestos bioactivos. Comprende también el estudio, identificación y síntesis de productos metabólicos de los fármacos y compuestos relacionados Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

¿Por qué es importante la Farmacoquímica?

FARMACOQUÍMICA Determinar e Interpretar DISEÑO, SÍNTESIS Y DESARROLLO DE NUEVOS COMPUESTOS BIOACTIVOS BASES QUÍMICAS Y FARMACOLÓGICAS ESENCIAL PARA COMPRENDER LADME Determinar e Interpretar PREVENCIÓN, TRATAMIENTO Y CURACIÓN RELACIÓN ESTRUCTURA QUÍMICA, PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y ACTIVIDAD BILÓGICA

Evolución Histórica de la Farmacoquímica

más de 5000 años diferentes drogas de Hace más de 5000 años diferentes drogas de origen vegetal que contenían compuestos activos fueron utilizadas por chinos, civilizaciones indoamamericanas y los aztecas. El siglo XVII marcado uso en medicina de drogas de origen vegetal. En el siglo XVIII domino el pensamiento en el estudio de la relación de la acción de la droga con los diferentes órganos. Siglo XIX: comienzo de la era de los fármacos Primeros hallazgos relacionados con la anestesia (oxido nitroso, éter etílico y cloroformo). Purificación de extractos vegetales, primeras aproximaciones a la determinación de la estructura. Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

Finales del siglo XIX: Paul Ehrlich (1854‐1915) las relaciones químicas que van a tener lugar en las células son decisivas para determinar las relaciones entre la estructura química y la actividad biológica de los fármacos, planteo el concepto receptor, que es una de las piedras angulares del pensamiento científico para el desarrollo de fármacos. Los fármacos son considerados el descubrimiento más importante del siglo XX El arsenal terapéutico del que actualmente dispone la humanidad se ha desarrollado a partir de un pequeño número de prototipos, que en química orgánica se denominan “cabezas de serie”. Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

En la actualidad la QF: Se desarrollan cálculos teóricos con ayuda de ordenadores, que intentan elucidar los aspectos electrónicos, configuracionales y conformacionales de las moléculas, para ayudar a predecir cuáles son las estructuras que presentarán una actividad farmacológica selectiva óptima. Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

descubrimiento y nuevo fármaco se En el proceso de descubrimiento y nuevo fármaco se desarrollo de un distinguen tres etapas: Descubrimiento Optimización Desarrollo Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

identificar + aislar + caracterizar 1) Descubrimiento: identificar + aislar + caracterizar nueva sustancia con actividad biológica (prototipo o cabeza de serie) obtiene: síntesis orgánica (a partir de fuentes naturales) o mediante biotecnología. Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

Descubrimientos de prototipos a partir de metabolitos secundarios de plantas Alcaloides de plantas dan lugar a análogos estructurales o se han incorporado al arsenal terapéutico. Prof. Q.F Carlos Tincopa C.

2) Optimización: Estudio del SAR se realizan modificaciones sintéticas del prototipo con objeto de mejorar su potencia y selectividad, así como disminuir su toxicidad y efectos laterales.

3) Desarrollo: optimización de la ruta sintética Obtener el mejor compuesto. Producción en grandes cantidades (escalado) Modificación propiedades fcocinéticas y fcéuticas del fco para su utilización en clínica. Preparar nuevas formulaciones : mejorar la absorción, la solubilidad en agua o alargar el tiempo de duración del efecto Intentar eliminar propiedades que dificulten su administración (mal sabor, mal olor o irritación o dolor en los sitios de inyección).

¿Cuál es el objetivo de la Farmacoquímica?

“Estudio de los fármacos desde el punto de vista químico, con la finalidad de determinar la relación existente entre estructura química, las propiedades químicas y la respuesta biológica así como de los principios básicos utilizados en la creación de nuevos medicamentos. ”

¿Cuál es la relación de la Farmacoquímica con otras ciencias?

Farmacoquímica y su relación con otras ciencias Química Orgánica Biotecnología Química analítica Fisicoquímica Farmacología / farmacocinética Farmacoquímica Bioquímica y Biología Molecular Matemáticas Tecnología farmacéutica

Conceptos Básicos

Concepto de Fármaco Cualquier agente químico o biológico que actúa sobre los seres vivos. Compuesto químico bien definido, puro, natural o sintético, dotado de una actividad biológica, que puede ser aprovechable (o no) por terapéuticos. También puede actuar como tóxico. sus efectos

Fco (p.a) medicamento

Droga Sinónimo de fármaco. Materia prima de Según su Origen natural (droga vegetal o droga animal) dotada de actividad biológica, que puede contener uno o varios p.a y que no ha sufrido manipulación química, salvo la necesaria para su conservación.

Medicamento (Producto Farmacéutico) Es el p.a y sus asociaciones destinadas a ser que tengan tratar, utilizadas en propiedades personas o animales, para prevenir, diagnosticar, aliviar o curar enfermedades, o para funciones fisiológicas. modificar Mdto: fármaco + ingredientes formulados. .

Forma Farmacéutica “Forma o estado físico en el cual se presentan un producto para facilitar su fraccionamiento, dosificación, administración o empleo”

Principio Activo “Sustancia o mezcla de sustancias dotadas de efecto farmacológico específico, o bien, que sin poseer actividad farmacológica, administrada al organismo la adquieren” al ser

“ Prototipo Es un modelo natural o sintético utilizado como base, plantilla o cabeza de serie para la síntesis de otros fármacos”

Análogo “Es el fármaco derivado del prototipo con una estructura química similar y que tiene actividad in vitro e in vivo”

Profármaco “Es aquella sustancia inactiva que en el organismo va a liberar un análogo (la forma activa), y no manifiesta actividad in vitro”

Porción Farmacofórica “Son los grupos químicos o la porción de la estructura química del medicamento, así como su estereoisomería que le brindan la actividad. Siendo por lo tanto indispensable para que se manifieste su acción ”

Excipiente “Cualquier materia prima utilizada en la elaboración de un producto, excluyendo los principios activos” Ej: ácido láctico

Materia prima “Toda sustancia activa o inactiva que interviene directamente en la fabricación de un producto”

Especialidad Farmacéutica “Producto farmacéutico registrado que se presenta en envase uniforme y característico, condicionado para su uso y designado con nombre genérico o de marca comercial”

Potencia Actividad terapéutica de un producto farmacéutico para producir un efecto dado. Según la [ ] de los p.a que constituyen la formulación, se expresa como p/p, p/v, u.d/v o en unidades referidas a un estándar internacional.

Biodisponibilidad Viene a ser la fracción del fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica, luego de su administración. Si la vía utilizada del fármaco es igual a la unidad. Es el estudio de la medición de la cantidad de un fármaco que alcanza la circulación general y de la velocidad en que ocurre. Puede ser modificado por factores fisiológicos, patológicos o por la forma farmacéutica utilizada.

Farmacocinética Estudia el movimiento o cinética de los medicamentos en los procesos de absorción, distribución, biotransformación o metabolismo y excreción de los fármacos en el hombre y los animales, utilizando modelos matemáticos que logra interpretar el proceso ocurrido en c/u de las fases.

Receptor Fracción estructural de un biopolímero (enzima, ácido nucleico, canal iónico, etc) cuya interacción con una molécula endógena o exógena se traduce en una respuesta biológica, generalmente consecuencia de una sucesión de fenómenos bioquímicos. La mayor parte de los receptores se localizan en las membranas celulares, aunque otros son intracelulares o nucleares. En muchos casos las enzimas son receptores de fármacos.