Colinérgicos y Anticolinérgicos

COLINÉRGICOS Las drogas colinérgicas o parasimpaticomiméticas poseen como actividad farmacológica principal la de activar directa o indirectamente los receptores colinérgicos muscarínicos del sistema parasimpático. Es decir que estimulan la unión neuroefectora de este sistema.

MECANISMO DE ACCIÓN Los ésteres de la colina son drogas agonistas de acción directa capaces de estimular los receptores muscarínicos o postsinápticos del parasimpático. Las acciones farmacológicas y sus usos terapéuticos dependen básicamente del conocimiento de la ubicación de dichos receptores y de las acciones que se generan con su estimulación.

RECEPTORES COLINÉRGICOS Farmacológicamente, se subdivide a los receptores colinérgicos en muscarínicos y nicotínicos. Se basa en el análisis de las respuestas de ciertos agonistas y antagonistas colinérgicos en relación a las distintas acciones farmacológicas promovidas por dos agentes colinérgicos naturales.

RECEPTORES MUSCARÍNICOS La muscarina es un alcaloide que se obtiene del hongo venenoso Amanita muscaria. Este compuesto natural posee la propiedad de desencadenar acciones parasimpaticomiméticas por interactuar específicamente con ciertos receptores sobre los cuales también actúa la acetilcolina. La muscarina, pilocarpina, metacolina y el carbacol son algunos de los agentes colinérgicos que poseen la propiedad de estimular los receptores muscarínicos

Anatómicamente, los receptores muscarínicos se encuentran en: Los efectores autonómicos con inervación parasimpática (músculo liso, corazón y Glándulas). Ciertos tejidos que no poseen inervación colinérgica (el endotelio vascular carece de inervación parasimpática, pero presenta una alta densidad de receptores muscarínicos). Los ganglios autonómicos (simpáticos y parasimpáticos).Neuronas del SNC (corteza, núcleo caudado, putamen, etc.). Ciertas terminaciones nerviosas autonómicas simpáticas y parasimpáticas (como receptores presinápticos inhibidores, que actúan modulando la liberación del neurotransmisor correspondiente). La célula cromafín. Los estudios de clonado molecular han identificado 5 subtipos de receptores muscarínicos, pero sólo 3 de ellos pueden ser discriminados en la actualidad por estudios farmacológicos (empleando agonistas y antagonistas): los denominados M1, M2 y M3

RECEPTORES NICOTINICOS La nicotina, principio activo de la Nicotiana tabacum es un alcaloide natural que desencadena acciones farmacológicas estimulantes a nivel de los ganglios autonómicos y en la placa mioneural estriada. Las acciones farmacológicas y sus usos terapéuticos dependen básicamente del conocimiento de la ubicación de dichos receptores y de las acciones que se generan con su estimulación.

CLASIFICACION DE DROGAS COLINERGICAS I.ESTERES DE LA COLINA:(Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de células efectoras) Acetilcolina. Metacolina Carbacol Betancol

II.INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA O AGENTES ANTICOLINESTERASAS A. De acción reversible Neostigmia (Prostigmin) Fisostigmina (Eserina) Piridostigmina (Mestinon) Edrofonio (Tensilon) Ambenomium (Mytelase)

Ecotiofato (Fosfolina) II.INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA O AGENTES ANTICOLINESTERASAS B. De acción irreversible (compuestos organofosforados) Ecotiofato (Fosfolina) Diisopropilfluorofosfato (DFP) Tetraetilpirofosfato (TEPP) Tabun,Sarin,Soman (Gases nervinos,de guerra) Malathion Parathion Paraoxon

Pilocarpina (Pirocarpus Jarobando) III.ALCALOIDES COLINOMIMETICOS (de acción directa en receptores colinérgicos de células efectoras) Pilocarpina (Pirocarpus Jarobando) Muscarina (Amanita Muscaria) Arecolina.

Sobre el tracto gastrointestinal Acciones Sobre el tracto gastrointestinal Los agentes colinérgicos producen un incremento de la actividad muscular lisa de todo el tracto gastrointestinal. Sobre el tracto urinario: Efectos similares sobre el músculo liso del árbol urinario se desarrollan por la acción de los agentes colinérgicos estimulan la actividad muscular lisa de uréteres y vejiga

Acciones Sobre glándulas exocrinas: Las secreciones de las glándulas salivales, sudoríparas, traqueobronquiales, lagrimales y digestivas en general se incrementan por la acción de los fármacos colinérgicos. Sobre el aparato respiratorio: El músculo liso del árbol bronquial posee receptores muscarínicos que cuando se activan por la estimulación colinérgica producen broncoconstricción. estos efectos pueden ser peligrosos en intoxicaciones colinérgicas (sobre todo con órganofosforados) y en pacientes con asma bronquial.

Acciones Sobre los ojos Los agentes colinérgicos instilados como colirios en la conjuntiva producen contracción del músculo circular o esfínter del iris y consecuentemente miosis.