DC. Guillermo Muñoz Zurita Dpto. Farmacología FMBUAP 2015 ELIMINACIÓN DC. Guillermo Muñoz Zurita Dpto. Farmacología FMBUAP 2015

ELIMINACIÓN Fármacos son Eliminados del Organismo: Inalterados (Moléculas Fracción Libre) Modificados (Metabolitos Distintas Vías)

ELIMINACIÓN . VÍAS MECANISMO MEDICAMENTO Orina Filtración glomerular Secreción tubular activa No ligados proteínas Ácido salicílico (ión), penicilina, diuréticos orgánicos mercuriales, clorotiazida, sulfadimetilpirimidina, Bilis Transporte activo Difusión pasiva Pinocitosis Compuestos de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina, tetraciclina. Intestino Secreción biliar Ácidos orgánicos ionizados Saliva Penicilina, tetraciclinas, éter, etanol, tiamina. Pulmón Alcanfor, aceites esenciales, cloruro amónico, ioduros, bicarbonato Na Sudor Ácido y bases orgánicas débiles, tiamina. Secreción láctea Bases orgánicas débiles, ácidos menos débiles, anestésicos, anticoagulantes, eritromicina. .

ELIMINACIÓN Estos órganos o estructuras utilizan Vías Determinadas Para: Expulsar fármaco del cuerpo Recibiendo el nombre de Vías de Eliminación

Filtración Glomerular Secreción Tubular Activa ELIMINACIÓN Riñón Fármacos Excretados: Filtración Glomerular Secreción Tubular Activa Siguiendo mismos pasos y mecanismos: Productos Metabolismo Intermedio.

ELIMINACIÓN Así Drogas que filtran por Glomérulo sufren también procesos: Reabsorción Tubular Pasiva. Filtración Glomerular se Eliminan: Drogas / Metabolitos No ligados PP Ácidos Orgánicos

ELIMINACIÓN En ocasiones Fármacos eliminados: Bilis: Llegan Intestino Unen Fracción No absorbida del fármaco Eliminan: 1) Heces Sufrir Nueva absorción – Eliminados: 2) Riñón

ELIMINACIÓN Las otras vías tienen Poca… Transcendencia Salvo para fármacos muy concretos: * Vía Respiratoria Alcohol Gases Anestésicos * Leche Materna: Especial Trascendencia

ELIMINACIÓN Recién Nacido: Inmadurez Hígado / Riñones Sensible Efectos Tóxicos Fármaco. Por ello: Conocer Fármacos - Evitarlos

ELIMINACIÓN Parámetros Farmacocinéticos de la Excreción * Vida Media o Vida 1/2 de Eliminación: « Tiempo eliminar 50% fármaco organismo » O bien: « El tiempo que tarda la [ ] plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles máximos »

Volumen Aparente de Distribución ELIMINACIÓN Otros Parámetros Biodisponibilidad Volumen Aparente de Distribución

Cinética de Eliminación de Orden Cero Cinética de Eliminación de Primer Orden Cinética de Eliminación de Orden Cero

ELIMINACIÓN Cinética de eliminación de Orden Cero Línea Recta Eliminación No es Proporcional a la [ ] Plasmática

Eliminación es Proporcional a la [ ] Plasmática Cinética de Eliminación de Orden Uno Curva exponencial Eliminación es Proporcional a la [ ] Plasmática