UNIVERSIDAD DE LA COSTA Lic. Enfermería Materia: Farmacología II Catedrático: Médico Yasmin Mila Guerra Tema: Fármacos Antigotos. Ponentes: Curiel Salinas Joaquín A. García García Karen.

Introducción. GOTA El ácido úrico procede del metabolismo de las purinas, tanto exógenas como endógenas. El exceso de ácido úrico provoca hiperuricemia, que puede estar relacionada con una superproducción o por una disminución de su excreción. La gota, es una enfermedad inflamatoria caracterizada por la hiperuricemia. El mal metabolismo de las purinas ocasiona la acumulación de ácido úrico en las articulaciones por lo que los granulocitos migran a los sitios de acumulación para fagocitar los cristales de uratos sódico, obteniéndose como producto de este fenómeno ácido láctico y enzimas pro-inflamatorias que son responsables del proceso inflamatorio de las articulaciones.

Existen 3 causas para la formación de gota. 1.- Por la ingesta de vísceras (riñón, hígado). 2.- Ingesta exagerada de chocolate( xantinas). 3.- El consumo de alcohol.

Clasificación. 1.- gota aguda2.- gota crónica 3.- gota primaria: la mas común por sobre producción o baja excreción de ác, úrico. 4.- gota secundaria: se relaciona a enfermedades mieloproliferativas y a sus tx. Regímenes que produzcan hiperuricemia, falla renal, enfermedades tubulares, intoxicación por plomo, deficiencia o defectos enzimáticos.

INHIBIDORES DE LA URICOSÍNTESIS

ALOPURINOL Disminuye la concentración sérica de uratos por tres mecanismos: a) inhibe a la enzima xantinooxidadasa que convierte la hipoxantina en xantina, siendo esta última la que interviene en la formación de ácido úrico. b) aumenta la reutilización de las bases purínicos, inhibiendo de esta forma la síntesis de Novo de los nucleótidos purínicos. c) aumenta el consumo de fosforribosilpirofosfato sintetasa. En otra palabras; retrasa la inactivación de la mercaptopurina por la xantinooxidasa y así disminuye la síntesis de ácido úrico. Mecanismo de acción Tratamiento de gota aguda y gota crónica. Hiperuricemia. Indicaciones Hipersensibilidad al fármaco. Lactancia. Contraindicaciones

Exantema, náuseas, vómito, diarrea, hepatotoxidad, neuritis periférica, somnolencia, cefalea, agranulotosis, anemia aplásica. Reacción Adversa. Tabletas de 100 y 300 mg, de 20 a 50 tabletas y 20 tabletas respectivamente. Presentación. Para prevenir ataques: 100 mg/día (aumentar cada 7 días 100mg, sin exceder dosis máx. 800 mg ) Gota: 200 a 300 mg/día. Gotas con tofos: 400 a 600 mg/día. Vida media de 1 a 2 horas. Interacción. Los acidificantes de la orina favorecen la formación de cálculos renales. El alcohol, tiacidas y furosemida disminuye su efecto antigotoso Con anticuagulantes se potencializa el efecto anticoagulante y con Clorpropamida el efecto hipoglucemiante. Antineoplásidos se aumenta el potencial para deprimir médula ósea. Dosis.

URICOSÚRICO

PROBENECID Aumenta la excreción de ácido úrico Disminuye las concentraciones séricas de uratos, debido a una acción competitiva de la reabsorción activa de uratos a nivel de túbulo proximal renal. Mecanismo de acción Hiperuricemia asociada a gota crónica, artritis gotosa crónica. Indicaciones Hipersensibilidad al fármaco. Antecedentes de cálculos renales, úlceras pépticas, discrasias sanguíneas, riesgo de neufropatía por ácido úrico. Contraindicaciones

Anorexia, náuseas, vómito, cefalea, mareo, enrojecimiento de la cara, urgencia urinaria, episodios de artritis gotosa aguda, cálculos renales, reacciones anafilácticas, anemia, leucopenia. Reacción Adversa. Envase con 50 tabletas. Cada tableta contiene 500 mg. Vía Oral. Presentación. Primera semana: 250 cada 12 horas, luego de 250 a 300 mg cada 12 horas. Vida media: 5 a 8 horas. Interacción. Aumenta las concentraciones séricas de: dapsona, naproxen, nitrofunandoína, penicilina, cefalosporinas, rifampicina y sulfonamidas. Los salicilatos inhiben su actividad uricosúrica. Dosis.

ANTIINFLAMATORIOS

COLCHICINA Bloquea la migración de los granulocitos a las áreas de inflamación, no disminuye la concentración de ácido úrico, ni aumenta la excreción. Mecanismo de acción Gota aguda y crónica. Coadyudante de la Cirrosis hepática. Indicaciones Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática, insuficiencia renal, embarazo, lactancia y niños. Contraindicaciones Este fármaco no es analgésico, pero hace disminuir la crisis gotosa (caracterizada por un intenso dolor, generalmente en el primer dedo del pie) en grados importantes. También es conocido como azafrán de otoño o azafrán de la pradera. Su vida media es de 2.5 a 3 horas.

Anemia aplásica, agranulocitosis y con usos prolongados púrpura no trombocitopénica, neurosis periférica, oliguria, depresión del sistema nervioso central, diarrea, náuseas y vómito. Reacción Adversa. Una tableta contiene 1mg de Colchicina, en un envase con 30 tabletas. Por vía oral. Presentación. El alcohol y los diuréticos de asa reducen la eficacia de la Colchicina como profiláctico. Con Fenilbutazona puede aumentar el riego de leucopenia y trombocitopenia. Disminuye la absorción de Vit, 12. Interacción. Fase aguda: 1 mg cada 2 horas (max 7 mg en 24 hrs). Fase crónica: 1 mg diario. Dosis.

GLUCOCORTICOIDES Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones

Reacción Adversa. Presentación. Interacción. Dosis.

INDOMETACINA Produce su efecto desiinflamatorio, analgésico y antipirético por inhibición de las síntesis de prostaglandinas. Mecanismo de acción Antiinflamatorio en procesos articulares o peri-articulares agudos o crónicos. Útero inhibidor. Para cierre de conducto arterioso permeable en prematuros (solo IV) Indicaciones Hipersensibilidad. AINEs, lactancia, hemorragias gastrointestinales, epilepsia, enfermedad de Parkinson, trastornos psiquiátricos, asma bronquial, menos de 14 años y padecimientos ano-rectales. Contraindicaciones

Náuseas, vómito, dolor epigástrico, diarrea, cefalea, vértigo, hemorragias gastrointestinales y reacciones de hipersensibilidad. Reacción Adversa. Supositorios (envase con 6 a 15 supositorios, 100mg cada uno) Cápsulas(envase de 30 cápsulas, 25mg cada cáps) Solución inyectable(envase con ámpula con 2ml, cada un ámpula contiene 1mg) Presentación. Rectal: 100mg dos veces al día. Oral: 25 a 50 mg tres veces al día. IV: Menos de 48 horas de edad 0.2 mg/kg de PC seguidos de dos dosis de 0.1 mg/kg de PC cada 12 ó 24 horas. De dos a 8 días de edad 0.2 mg/kg de PC seguidos de 2 dosis de 0.2 mg/kg de PC cada 12 ó 24 horas. Mayores de 1 semana de edad 0.2 mg/kg de PC seguidos de 2 dosis de 0.25 mg/kg de PC cada 12 ó 24 horas Interacción. Incrementa toxicidad del litio, reduce efecto de Furosemida. Reduce el efecto de anticoagulantes e hipoglucemiantes. Dosis.

ANTIRREUMÁTICO.

ANAKINRA Receptor antagonista de la interleucina 1 recombinante humana, no glucosilada (se cree que la interleucina 1 participa en las respuestas inflamatorias e inmunológicas, incluyendo la degradación del cartílago y estimulación de la reabsorción ósea. Mecanismo de acción Tratamiento de la artritis reumatoide, en combinación de metotrexano, en pacientes con una respuesta insuficiente a este fármaco solo. Indicaciones Con antagonistas TNF (etanercept, infliximab) Contraindicaciones

Dolor y reacciones cutáneas en la zona de inyección, hipersensibilidad, cefaleas y leucopenia. Facilita la aparición de las infecciones o el agravamiento de las ya presentes. Reacción Adversa. Jeringa prellenada de 100 mg/0.67ml. Presentación. No administrar vacunas con virus atenuados. Interacción. Se administra vía subcutánea. 100 mg/día. Su semivida es de 4 a 6 horas. Dosis.