DRA. en C. ELDA ARACELI GARCIA MAYORGA FARMACOMETRIA DRA. en C. ELDA ARACELI GARCIA MAYORGA

CONCEPTO Es la parte de la farmacología que estudia las relaciones medibles entre la cantidad de fármaco administrada y la respuesta biológica obtenida

FL y FUP La respuesta puede ser gradual y depende del incremento en la concentración del fármaco en los alrededores del receptor

Biodisponibilidad: el fármaco debe estar disponible para interactuar con los receptores BD farmacéutica BD farmacocinética BD farmacodinamia

Cuando se administra un fármaco y se incrementa la concentración la respuesta crece en forma proporcional a la dosis administrada hasta cierto limite debido a que los sistemas biológicos amortiguan el incremento

Respuesta máxima: a partir de ahí ya no existe un incremento, aun cuando se siga incrementando la dosis Eficacia: es la capacidad de un fármaco para producir efecto terapéutico deseado Interacción farmacológica: dos fármacos interactúan entre sí para modificar las respuestas biológicas.

Potenciación: suma cuando los efectos son aditivos y supraaditivos Antagonismo: cuando los efectos son menores que cuando se administran por separado

Actividad intrínseca: Es una medida de la efectividad biológica de un complejo fármaco – receptor Es una constante de proporcionalidad que relaciona la cantidad de complejos formados con la magnitud del efecto farmacológico

Potencia: un fármaco es mas potente cuando se requiere menos dosis para producir la misma respuesta que otro medicamento Esta dada por: Afinidad Eficacia

curva dosis-efecto se construye graficando en las ordenadas los Efectos (E) causados en el organismo expuesto a una substancia química En las absisas las Dosis (D) a las que fue expuesto. Si la experimentación se hizo con el tejido blanco aislado expuesto directamente a la substancia, la respuesta observada normalmente es una función hiperbólica de la dosis de una forma similar a la ecuación Michaelis-Menten para expresar la velocidad inicial de una reacción enzimática.

Curva Concentración - Tiempo

Meseta Terapéutica

Curva dosis-respuesta

dosis efectiva 50: Es la dosis mínima capaz de producir el efecto deseado de la droga. La dosis que produce el efecto deseado en el 50% de la población se conoce como dosis efectiva 50%, o por sus siglas en inglés ED-50.

DL50: Dosis letal mediana para la toxicidad aguda por ingestión es la dosis única obtenida estadísticamente de una sustancia de la que cabe esperar que, administrada por vía oral, cause la muerte de la mitad de un grupo de ratas albinas adultas jóvenes en el plazo de 14 días.

El valor de la LD50 se expresa en términos de masa de la sustancia suministrada por peso de animal sometido al ensayo (mg/kg). Los valores de LD50 dependen de varios factores: el sistema biológico o animal, la raza, sexo, edad, dieta.

Índice terapéutico: Se expresa numéricamente como una relación entre la dosis del medicamento que causa la muerte (dosis letal) o un efecto nocivo en una proporción "x" de la muestra y la dosis que causa el efecto terapéutico deseado (dosis efectiva) en la misma o mayor proporción "y" de la muestra.

Este concepto se puede formular como: donde el número 50 significa el 50% de la población. El margen de seguridad es tanto mayor cuanto mayor es el valor del índice siendo extremadamente reducido y por tanto muy peligroso el consumo del medicamento cuando el valor se aproxima a 1.

Margen de seguridad es el margen de dosis que oscila entre la dosis mínima y la dosis máxima terapéutica. De lo anterior se deriva que se puede dosificar un medicamento dentro de este margen, no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la máxima terapéutica, ya que con ella no obtendríamos un efecto superior, y nos acercamos a aquella dosis que puede ser tóxicas.

Margen de seguridad = DL 5 DE 95 = DL 1 DE99