MEDICAMENTOS COMUNES EN EPILEPSIA Dra. Karem Anabel Pérez

Definiciones Convulsión: manifestaciones de actividad neuronal excesiva o hipersincrónica, las cuales se autolimitan Epilepsia: Se define al ocurrir más de 2 convulsiones. Ictal: referido a evento convulsivo (blow/stroke)

CRISIS FOCALES Sintomática, criptogénica, idiopática Carbamazepina, lamotrigina, fenitoína, fenobarbital

ACIDO VALPRÓICO Aumenta concentraciones de GABA Inhibe enzimas que lo catabolizan/bloquea la recaptación del GABA por el SNC / suprime la excitación cíclica neuronal por inhibición de canales de sodio voltaje dependientes.

Ácido Valpróico PO se absorbe rápido, biodisponibilidad del 100%, alimentos disminuyen velocidad Concentraciones máximas 1-4 horas después de administración Se requieren varios días para que ejerza efecto máximo

Ácido Valpróico Niveles terapéuticos 50-100 ug/ml Llega al SNC, saliva y leche, cruza barrera placentaria Se une extensamente a las proteínas plasmáticas (90%) Semi vida de eliminación es de 6 a 16 horas.

Dosis IV: 20 a 30 mg/kg (0.5-1mg/kg/h) PO: Iniciar 15 mg/kg/día, incrementar 10 a 15 mg cada 3 a 5 días hasta llegar de 30 a 50 (60-65) mg/kg/día Vigilar función hepática y niveles Compatible con SSN, D/A 5%, 10% y 30% (400 mg de AVP en 500 ml)

Contraindicaciones En menores de 2 años se debe mantener como monoterapia

Frecuentes: Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, estreñimiento Ocasionalmente: Polifagia, temblor, somnolencia, ataxia, confusión, cefalea, alteración de tiempos de coagulación, insuficiencia hepática. Raros: leucopenia, anemia aplásica, hiperglucemia, eritema multiforme Efectos adversos

Ácido Valpróico Evitar en mujeres en edad fértil (OPQ) Nombres comerciales Depakene (250mg/ 5ml) Valpakine (200mg/1) Epival (250 mg) AUSENCIAS MIOCLÓNICAS ATÓNICAS

LAMOTRIGINA Inhibe las corrientes de sodio dependientes de voltaje, bloquea neurotransmisores excitadores a través de los receptores NMDA Biodisponibilidad del 100%

Lamotrigina Tiempo en alcanzar el pico dosis: 1-3 horas Tiempo de alcanzar concentración estable: 3-15 días Concentración terapéuticas de 4-50 umol/l Unión a las proteínas 55% Vida media de eliminación: 24 a 31 horas Metabolismo: hepático

Efectos secundarios Cefalea, náusea y vómitos, diplopía, mareo, ataxia y temblor. Erupción cutánea hasta el 5%. Astenia, insomnio, depresión, psicosis.

Dosis Inicial 2-8 mg/kg/día (2.5 a 25 mg/día) Monoterapia: 0.6 mg/kg/día aumentando 0.6 mg/kg/día cada dos semanas hasta llegar 5 a 15 mg/kg/día Añadida con Valproato: 0.2 mg/kg/día por 2 semanas, sigue 0.5 mg/kg/día por dos semanas, aumentar a 1-5 mg/kg/día

Lamotrigina Presentación Lamictal 100 mg, 25 mg, 50 mg Lamotrigina Luxxes FOCALES AUSENCIAS EMPEORA TCG

FENITOINA Hidantoína (hidrogenación de alantoína) Limita la difusión de las descargas y su progragación. Efectos sobre los canales de sodio de la membrana de la célula neuronal Menos sedante que fenobarbital

Fenitoína Biodisponibilidad: 95% oral Tiempo en alcanzar pico de dosis: 4-12 hrs. Tiempo en alcanzar concentración estable: hasta 28 días, depende de concentración Concentración plasmática: 10 a 20 ug/ml Unión a proteínas: 70 a 95%

Fenitoína Vida media de eliminación: 7 a 42 hrs Metabolismo y excreción: hepático, excretada por riñón

Dosis Inicial 20 mg/kg en infusión lenta Se puede dar una segunda carga con 5 a 10 mg/kg sin pasar de 30 mg/kg Iniciar mantenimiento en las siguientes 12 hrs. Mantenimiento: 6 a 7 mg/kg/día Diluir en SSN

Efectos secundarios Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, confusión mental, vértigo, insomnio, nerviosismo, cefaleas. Náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia. Hiperplasia gingival Rash maculopapular, rash ampolloso, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica.. Hipertricosis

FOCALES TCG TG Presentación Epamín (125 mg/5ml)

CARBAMAZEPINA Estabiliza membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales y reduce la propagación sináptica de impulsos excitatorios. Bloquea canales de calcio y flujo de calcio

Carbamazepina Biodisponibilidad: 75 a 85% oral Tiempo en alcanzar pico de dosis: 4 a 8 horas Tiempo en alcanzar concentración estable: 21 a 28 días Concenetración plasmática: 4 a 12 ug/ml Unión a proteínas: 75 a 85% Vida media de eliminación: 5 a 26 horas

Carbamazepina Metabolismo y excreción: se metaboliza en el hígado, se elimina por vía renal EFECTOS SECUNDARIOS Mareo, fatiga, vértigo, diplopía, visión borrosa, sedación, cefalea, insomnio Alteraciones de comportamiento y humor

Dosis 10 a 20 mg/kg/día Presentación Tegretol (200/400 mg) FOCALES TCG 10 a 20 mg/kg/día Presentación Tegretol (200/400 mg) Carbamazepina (100 mg/5ml)

FENOBARBITAL Limita la propagación de la descarga epiléptica y aumenta el umbral epileptógeno Aumenta la actividad del receptor GABA, prolonga la apertura del recepetor del cloro y retarda la hiperpolarización Disminuye la conductancia de los canales de Na, K, y calcio

Fenobarbital Biodisponibilidad: 80 a 100% Tiempo en alcanzar pico de dosis: 1-3 horas Tiempo en alcanzar concentración estable: 15 a 21 días Concentración plasmática: 15-40 ug/ml Vida media de eliminación: 75 a 120 hrs

Fenobarbital Metabolismo y excreción: Metabolismo hepático y eliminación renal

Efectos secundarios Alteración de la función cognitiva Sedación Ataxia, vértigo, insomnio, depresión Agresividad, exantema

Dosis Iniciar 3 mg/kg/día Mantenimiento 3 a 8 mg/kg/día Presentación Fenobarbital (20 mg/5ml)

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