Tratamiento farmacológico de la patología tiroidea.

FISIOLOGÍA

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Tratamiento farmacológico de la patología tiroidea. HIPERTIROIDISMO

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Tioamidas Derivados de la tiourea. Propiltiouracilo, metimazol y carbamizol. Inhiben la incorporación del yodo en la molécula de tiroglobulina por bloqueo de la peroxidasa tiroidea. Bloquean el acoplamiento de las yodotirosinas

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Tioamidas No bloquean la captación de I por la glándula. El PTU inhibe la conversión periférica de T4 en T3. No actúan sobre la síntesis y no sobre la hormona ya formada. Su efecto aparece en semanas.

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Tioamidas Propitiuracilo (PTU). Se absorbe con rapidez-Biodisponibildad del 50 al 80% por metabolismo hepático. Su VD es igual al del agua corporal pero tiene gran afinidad por la Tiroides. Excreción renal en forma de glucorónido inactivo Vida media de aprox. 75 minutos. Se administra 3 veces al día.

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Tioamidas Metimazol (Carbimazol). El “primo europeo” de las tioamidas. Se absorbe rápidamente con menor metabolismo de 1er paso. VD similar al PTU pero con V ½ mayor y una excreción más lenta. Se administra una vez al día.

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Tioamidas Toxicidad y reacciones adversas Alta frecuencia de reacciones adversas (3 a 12%). Leucopenia (12%)-Usualmente no amerita el suspender tratamiento. Rash. Fiebre. Agranulocitosis ( 3 meses-0,3 al 0.6%).

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Tioamidas Toxicidad y reacciones adversas Vasculitis. Hepatitis.

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Yoduros Actúa por varias vías:  formación de T3 y T4 ( efecto Wolff-Chaikoff).  mecanismos de endocitosis de coloide y liberación de las hormonas (*). Su acción es temporal y se produce escape terapéutico a menudo con incremento de la actividad glandular.

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Yoduros Se utiliza como preparación de la cirugía. Tirotoxicosis. Se debe administrar después de iniciar la tioamida. Se administra como solución de Lugol ( 8 mg de I por gota) para vo. Yoduro sódico IV. No debe utilizarse más de 2 semanas.

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Yoduros Reacciones adversas: Reacciones de hipersensibilidad. Hemorragias cutáneas. Púrpura trombocitopénica. Alteraciones del gusto. Mucositis oral y oftálmica. Cefalea

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Yodo radiactivo Vida media de 8 días. Se administra vía oral. La dosis varía de 80 a 150 μCi por gramo de peso calculado de tiroides. Puede producir hipotiroidismo. Mientras hace efecto deben darse tioamidas y beta-bloqueadores.

HIPERTIROIDISMO Fármacos Anti-tiroideos Otros fármacos B-Bloqueadores Dexametasona -Inhibe la secreción de hormona y. Carbonato de litio- A dosis de 600 a 900 mg/ día inhibe liberación de hormona sin afectar la captación de I. Derivados yodados: Amiodarona y medios de contraste yodados (ipodato) inhiben la conversión de T4 a T3 y el I que liberan bloquea la liberación de la hormona.

Tratamiento farmacológico de la patología tiroidea. HIPOTIROIDISMO

HIPOTIROIDISMO Preparados hormonales Usos Hipotiroidismo primario. Hipotiroidismo subclínico. Bocio simple. Nódulo tiroideo solitario. Coma mixedematoso

HIPOTIROIDISMO Preparados hormonales Levotiroxina, triyodotironina y la combinación de T4/T3 ( 9: 1). La levotiroxina es el medicamento de lección por su larga vida media y niveles estables aún con tomas irregulares. Biodisponibilidad de 60-80%. La absorción aumenta en hipotiroidismo. La  flora bacteriana colónica aumenta su absorción.

Levotiroxina Hormona tiroidea con fines terapeúticos Derivado iodinado de tirosina Sal sódica Estructura química idéntica a la sintetizada de forma fisiológica. Inicio de acción más lento que T3 BMJ 1999;319:894-899.

Farmacocinética Administración VO Absorción 50-80% Pico acción 2-4 horas T1/2 7 días. Manifestaciones de deficiencia 2 semanas después de S/S Interacciones (-): AlOH, colestiramina, colestipol, hierro y sucralfato. FBB, fenitoína, CBZ y rifampicina

Argedas.Levotiroxina/ampmd

Indicaciones y dosificación Tx sustitutivo en hipofunción del eje HHT Dosis ajusta según niveles de TSH y respuesta clínica. Promedio se requiere 1.7ug/Kg por día Adultos mayores y enfermedad CV (CUIDADO!!) Iniciar a 25-50 ug/ d Ajustes de 12.5-25 ug/d Hipotiroidismo subclínico: controversial Embarazo Eutiroidismo previo a concepción Incremento de 50% dosis BMJ 1999;319:894-899.

Indicaciones y dosificación Tx supresivo Objetivo bloqueo de TSH hipofisiario Carcinoma de tiroides NO nódulos benignos

Considerar Se requieren de 6-8 semanas para alcanzar estado estacionario Variaciones embarazo Hipotiroidismo 2º o 3º ajustar dosis según T4 Falla terapeútica Incumplimiento Alteración absorción Interacciones BMJ 1999;319:894-899.

Considerar Efectos adversos Sx y signos de hipertiroidismo Efectos CV en Adulto Mayor Aumento de GC y consumo de O2 miocardico

Arguedas. Levotiroxina/ampmd

Terapia sustitutiva Hipotiroidismo subclínico: TSH > 10 mIU/L Sintomáticos TSH 4,5 -10 mIU/L AHF de enfermedad tiroidea Embarazadas Dislipidémicos Tabaquistas

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