TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO EN LA DESHABITUACIÓN TABÁQUICA

¿POR QUÉ UTILIZAR FÁRMACOS ? ¿FÁRMACOS MÁS USADOS ? ¿QUÉ FÁRMACO ELEGIR ?

¿POR QUÉ UTILIZAR FÁRMACOS? (Tasas de abstinencia al cabo de un año según tratamiento) Sin intervención Intervención breve Intervención intensiva 5 10 20 Con 35

1ª LINEA 2ª LINEA Terapia sustitutiva nicotina (TSN) Bupropion (Zyntabac) Vareniclina (Champix) Primera línea: Demostrada su seguridad y eficacia. Aprobados por FDA ( Food and Drug Administration) y GGF ( Guía General de farmacia del Ministerio Sanidad). Segunda línea: Demostrada su eficacia pero papel más limitado que los de 1 línea. FDA y GGT no han aprobado su uso para tto tabaquismo. Usarlos sólo si 1 línea no eficaces o contraindicados.

BUPROPION VARENICICLINA TSN

para evitar los sintomas de abstinencia TSN: demostrada su seguridad . Todas las formas de TSN son eficaces ( Cochran). Dosis letales de Nicotina. : 0,5 gr ( no se alcanzan con TSN). El fumador necesita mantener un nivel de nicotina en sangre entre 15-18 ng/ml para evitar los sintomas de abstinencia Cada vez más aprenda a aceptar más pequeños y más pequeños niveles de nicotina de sangre y luego luego poner a cero Un solo cigarrillo incrementa el nivel de nicotina en sangre a 35-40 ng/ml. Después de 30 min los niveles en sangre caen a 15-18 ng/ml NRT proporciona un nivel de 17 ng/ml a fin de prevenir Sindrome de abstinencia sin proporcionar una recompensa Cada cigarrillo aporta un nivel de nicotina que supera con creces el indice de satisfaccion Estas dosis de nicotina favorece la sintesis de nuevos receptores nicotinicos por lo que aumentqa la necesidad de mas nicotina La mayoria de cigarrillos no se fuman por placer sino para evitar la desagradable sensacion que experiemnta el cerebro al estar falto de nicotina Los fumadores trabajan, deliberadamente o inconscientemente, mantener que los niveles de nicotina de sangre dentro " de la ventana terapéutica “ Los cigarrillos Ligerosno significan menos extracción de nicotina la regulación de Nicotina puede ser un marcador de dependencia de nicotina

Concentración de nicotina en plasma Deseo Estímulo reforzador positivo (ER+) El fumador necesita mantener un nivel de nicotina en sangre entre 15-18 ng/ml para evitar los sintomas de abstinencia La concentración minima en plasma para que se estimulen los receptors nicotínicos 7-10 ng/ml. Cada vez más aprenda a aceptar más pequeños y más pequeños niveles de nicotina de sangre y luego luego poner a cero Un solo cigarrillo incrementa el nivel de nicotina en sangre a 35-40 ng/ml. Después de 30 min los niveles en sangre caen a 15-18 ng/ml NRT proporciona un nivel de 17 ng/ml a fin de prevenir Sindrome de abstinencia sin proporcionar una recompensa Cada cigarrillo aporta un nivel de nicotina que supera con creces el indice de satisfaccion Estas dosis de nicotina favorece la sintesis de nuevos receptores nicotinicos por lo que aumentqa la necesidad de mas nicotina La mayoria de cigarrillos no se fuman por placer sino para evitar la desagradable sensacion que experiemnta el cerebro al estar falto de nicotina After a night of abstinence, dopamine concentration in brain is at its lowest level. First cigarette strongly activates dopamine release. Greatest pleasure. Acute tolerance ensues because receptors adapt quickly. Throughout a day, episodes of cigarette smoking are separated by 2-5 hours of abstinence; nicotine levels drop and receptors recover from desensitization. Los fumadores trabajan, deliberadamente o inconscientemente, mantener que los niveles de nicotina de sangre dentro " de la ventana terapéutica “ Los cigarrillos Ligerosno significan menos extracción de nicotina la regulación de Nicotina puede ser un marcador de dependencia de nicotina Choi JH, Dresler CM, Norton MR, Strahs KR. Pharmacokinetics of a nicotine polacrilex lozenge. Nicotine Tob Res. 2003;5(5):635-44. Fant RV, Henningfield JE, Nelson RA, Pickworth WB. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of moist snuff in humans. Tob Control 1999;8(4):387-92. Schneider NG, Olmstead RE, Franzon MA, Lunell E. The nicotine inhaler. Clinical pharmacokinetics and comparison with other nicotine treatments. Clin Pharmacokinet 2001;40(9):661–684. Nivel de satisfacción Ventana Terapéutica Sensación de falta de nicotina Estímulo reforzador negativo (ER-) Hambre 0 30 60 90 120 150 60 Tiempo (minutes)

Parches de nicotina Title Title Aplicar el parche el primer día sin fumar sobre la piel limpia y libre de vello Title Liberación de nicotina lenta y progresiva Reduce las ganas de fumar y el síndrome de abstinencia

Parches. Indicaciones y dosis Fumadores con baja o moderada dependencia Si Test de Fagerström>7 no demostrada eficacia ( si único tratamiento) No indicado en fumador ocasional Entre 8 y 12 semanas Altas dosis en las primeras 6 - 8 semanas Disminución progresiva dosis Suspensión antes 6 semanas: recaída Más de 12 semanas: no aumenta la probabilidad de éxito

Parches 15 mg Dosis de inicio: 25 mg/día las primeras 4-6 semanas. 16 h 10 mg 5 mg Parche de 16 H: Si fuma > 20 cig/día: 15 mg/16H: 12 semanas. 10 mg/16 H: 2-4 semanas. 5 mg/16 H: 2-4 semanas. Si fuma < 20cig/día: 15 mg: 8 semanas. 10 mg: 2-4 semanas. 5 mg: 2-4 semanas. 21 mg Dosis de inicio: 21 mg/día las primeras 4-6 semanas. 24 h 14 mg 7 mg

Parches. Efectos secundarios Locales (ocasionales) Picores, quemazón, escalofríos transitorios Urticaria de contacto Dermatitis alérgica de contacto Sistémicos (escasos) Sueño: sueño perturbado, sueños anormales Sistema Nervioso Central: Dolor de cabeza, mareo, fatiga Gastrointestinales: náuseas, dispepsia, diarrea

Parches. Contraindicaciones Absolutas Infarto de miocardio reciente Angina inestable Arritmia cardíaca severa Enfermedad cerebrovascular reciente Relativas Enfermedades cutáneas: psoriasis, urticaria, eczema Enfermedad vascular: angina estable, enfermedad vascular periférica o enfermedad cerebrovascular Hipertiroidismo, diabetes mellitus insulinodependiente Enfermedad hepática o renal Úlcera péptica Se puede usar en emabarazadas. No recomendado en menores de 18 años.

Chicles de nicotina

Chicles de nicotina Administración RAPIDA de nicotina Comenzar una semana antes de dejar de fumar Disminuye absorción bucal de nicotina: Soda, café, cerveza, vinagre, alimentos ácidos: evitar durante y 15 minutos después Uso: Puntual: control craving Pautada: niveles contínuos de nicotinemia Forma de uso: masticación lenta-fuerte sabor-stop masticación-chicle en encías hasta desaparición del saborMal uso: masticación descontrolada-liberación precipitada nicotina-no absoción a través de mucosa-deglución de nicotina-molestias gástricas.

Forma de uso: masticación lenta-fuerte sabor-stop masticación-chicle en encías hasta desaparición del sabor. Guardarlo en moflete 2-3 min.y masticarlo de nuevo. Mal uso: masticación descontrolada-liberación precipitada nicotina-no absoción a través de mucosa-deglución de nicotina-molestias gástricas.

Chicles. Indicaciones y posología Tomarlo cuando exista deseo de fumar Dosis recomendada: 8-12 chicles /día Dosis máxima: 24 chicles/día Reducción paulatina dosis diaria Duración máxima: 6 meses Chicles de 6 mg: aún no comercializado en España. Consigue picos plasmático más altos.

Chicles. Efectos secundarios y contraindicaciones Cefalea Nauseas, vómitos, molestias G-I Irritación boca/garganta, dolor mandíbula Contraindicaciones: Angina inestable Ictus IAM Insuficiencia cardíaca Alergia a nicotina

Comprimidos de nicotina Presentación: 1 mg-1.5 mg-2 mg Dosis: 1-2 comp /h durante 6-8 semanas y reducción progresiva de la dosis Duración total: 12 semanas Dosis máx diaria: 30 mg Duración máx: 6 meses

Comprimidos. Efectos secundarios y contraindicaciones Cefalea Nauseas, vómitos, molestias G-I Irritación boca/garganta Contraindicaciones: Angina inestable Ictus IAM IC Alergia a Nicotina

SPRAY BUCAL NICOTINA Disminución craving. Tto de elección de rescate

Spray bucal de nicotina: Posología Disminución de craving Consigue niveles nicotina más rápidos que chicle y comprimido Tiempo de actuación: 60-80 seg Dosis máx: 4 pulverizaciones/h Duración: No más de 3 meses

Spray bucal de nicotina: Efectos secundarios Sistémicos: Mareo Cefalea Insomnio Irritabilidad Locales: Escozor Sequedad bucal Mal gusto

Vareniclina (Champix ®) Fármaco no nicotínico desarrollado específicamente para DEJAR DE FUMAR Fármaco de una nueva clase terapéutica, agonista selectivo parcial de los receptores nicotínico 17 de junio de 2007.  Con el nombre de Champix (Vareniclina), llega a España el primer medicamento diseñado específicamente para dejar de fumar. Después de casi una década sin nuevas terapias, la compañía biomédica Pfizer pone a disposición de los pacientes el primer medicamento oral, de prescripción diseñado específicamente para dejar de fumar. Se trata de un medicamento innovador que no sustituye la nicotina, sino que actúa específicamente sobre los receptores de dicha sustancia en el cerebro. Cuando una persona fuma, estos receptores neuronales liberan sustancias, tales como la dopamina, que genera una sensación de placer, que es uno de los principales neurotransmisores implicados en los procesos de adicción. La gran novedad que aporta vareniclina es que actúa doblemente. Por un lado, estimula la liberación de la dopamina parcialmente, para atenuar el ansia de fumar y los síntomas derivados de la abstinencia. Por otro lado, bloquea la unión de la nicotina a los receptores cerebrales, para disminuir así la sensación de bienestar asociada al consumo de tabaco. De este modo, si el paciente sucumbe a la tentación de unas caladas, se siente decepcionado por no recibir toda la satisfacción que esperaba. La eficacia de este nuevo medicamento de Pfizer viene avalada por un exhaustivo programa de estudios clínicos. En cuatro de estas investigaciones participaron 4.000 fumadores, y tres de ellos fueron publicados en la prestigiosa revista científica Journal of the American Medical Association (JAMA). Los datos de dos de los estudios (el de Gozales et al. y el de Jorenby et at.) revelaron que un 44% y 43,9% respectivamente de los fumadores que recibieron vareniclina (una dosis de un miligramo dos veces al día) consiguieron dejar de fumar después de 12 semanas de tratamiento, frente a un 29,5% y 29,8% que lo logró con bupropion (150 miligramos dos veces al día), y el 17,7% y 17,6% de aquellos que recibieron placebo. Por tanto, los resultados de ambos estudios, de idéntico diseño en los que los participantes fumaban una media de 21 cigarrillos durante 25 años, pusieron de manifiesto que la probabilidad de que los pacientes consiguieran dejar de fumar, tras 12 semanas de tratamiento con un miligramo de vareniclina dos veces al día, es aproximadamente tres veces mayor que la de aquellos que tomaron placebo y casi dos veces mayor que la de los que fueron tratados con bupropion. En palabras del doctor Carlos Jiménez Ruiz, jefe de la Unidad especializada en Tabaquismo del Instituto de Salud Pública de la Comunidad de Madrid y perteneciente al Comité Mundial de Expertos para el Tratamiento del Tabaquismo: "Con vareniclina, los profesionales de la salud y los fumadores tienen un nuevo tratamiento para ayudar a manejar su adicción. De hecho, los principales ensayos clínicos indican que este medicamento mejora sensiblemente las posibilidades de éxito en la abstinencia con respecto a bupropion". Sólo el 5% deja de fumar sin ayuda Es importante destacar que sólo el 5% de los fumadores que intenta dejar el tabaco, sin ningún tipo de ayuda, lo consigue. Y es que el tabaquismo es una enfermedad crónica y reincidente, según apunta la Organización Mundial de la Salud (OMS); y la nicotina crea tal adicción psicológica y fisiológica que dejar de fumar requiere un esfuerzo muy duro y normalmente varios intentos antes de conseguirlo. De hecho, según los datos que arroja el estudio Support, elaborado con la colaboración de Pfizer, que trata de recopilar y analizar las actitudes de los fumadores, el 73% ha tratado de dejarlo al menos una vez y el 57% asegura que es una de las cosas más difíciles que ha intentado en toda su vida. Estudio Support Support son las siglas inglesas que se corresponden con Smoking: Understanding People´s Perceptions, Opinions and Reactions to Tobacco; es decir: "Fumar: Entender las percepciones, opiniones y reacciones de la población frente al tabaco". Se trata de un estudio global sobre las actitudes de los fumadores al dejar de fumar desarrollado en 10 países: Canadá, Francia, Alemania, Japón, Corea, México, España, Suecia, Reino Unido y Estados Unidos. La metodología del estudio ha sido a través de un cuestionario, elaborado por la compañía Harris Interactive, una empresa de estudios de mercado independiente, sobre una población de 2.510 fumadores. Este estudio aporta nuevas perspectivas para entender los retos a los que se enfrentan los fumadores cuando intentan abandonar el hábito, y deja patente la necesidad de contar con tratamientos específicos que les ayuden. Lo que revela El 57% de los fumadores españoles considera que medicamentos nuevos y más efectivos aumentarían su posibilidad de dejarlo. El 59% opina que más apoyo de su médico también le ayudaría. El 45% de los entrevistados que está intentando dejar de fumar actualmente considera que es lo más difícil que ha hecho en su vida. La mayoría de los fumadores continúa creyendo que dejarlo depende fundamentalmente de su fuerza de voluntad. Más de la mitad de los encuestados ha intentado dejarlo al menos tres veces, y el 82% de los que lo ha intentado y no lo ha conseguido empleó sólo la fuerza de voluntad. Los fumadores se consideran los responsables a la hora de dejar de fumar, ya que el 71% todavía percibe el hecho de ser fumador como un mero hábito. Aunque una minoría reconoce que el tabaquismo es una enfermedad, la mayoría lo percibe como un hábito o estilo de vida. La mayoría de los fumadores entrevistados no comenta con su médico que está dejando de fumar. "Una de las principales novedades que destaca el estudio Support es la necesidad de una implicación real del colectivo médico en la terapia de deshabituación tabáquica de sus pacientes", según indica el doctor José Chaves, jefe médico del Área Terapéutica Cardiovascular de Pfizer. Los fumadores lo consideran vital, en especial los españoles preguntados y lo echan en falta, según revela el estudio Support. En el ámbito internacional, únicamente el 14% afirma que su médico le ha ayudado a desarrollar un plan para dejarlo. "En nuestro país, sólo el 15% dice que el profesional le habla del tabaquismo como de una enfermedad, frente al 35% que se extrae de los datos globales y el 48% de los datos europeos", destaca el doctor Chaves. Esto se constata con los datos extraídos de un estudio anterior el STOP (Smoking: The Opinión of Physicians), elaborado también por Pfizer, y en el que los encuestados, en este caso, eran los profesionales sanitarios. El STOP reveló que la mitad de los médicos españoles alegaba no tener tiempo para ayudar a dejar el tabaco a sus pacientes, mientras que el 41% se consideraba poco preparado para hacerlo, y el 46% decía tener otras prioridades. A la pregunta de qué medidas les facilitarían el desempeño de esta labor, las respuestas más repetidas fueron: Formación para comunicarse con los pacientes y motivarles (96%). Mayor difusión de las tasas de éxito (88%). Una medicación más efectiva (86%). Algunas razones para dejar de fumar 1.- El tabaquismo es la primera causa de muerte prematura que se puede prevenir en todo el mundo. 2.- Más de 50.000 españoles fallecen cada año, unos 1.000 a la semana y unos 140 cada día como consecuencia del tabaco. Según la OMS, cada ocho segundos alguien muere debido a enfermedades relacionadas con el tabaquismo, y casi a la vez, otra persona fuma su primer cigarrillo. 3.- En España, el tabaco es responsable de una de cada 4 muertes entre varones y una de cada 40 entre mujeres. 4.- De cada 4 jóvenes que se inician en el consumo del tabaco, 2 morirán prematuramente por enfermedades asociadas al mismo. 5.- Fumar es una de las principales causas que provocan derrame cerebral, la segunda mayor causa de muerte en el mundo. Además, el tabaco es el responsable del 87% de los casos de cáncer de pulmón en España, y del 93% de los casos de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Se podría decir que si en el mundo no se fumase, estas 2 terribles enfermedades casi no existirían. 6.- El tabaco produce daños en prácticamente todos los órganos del cuerpo, y está relacionado con muchas enfermedades, entre las que se incluyen trastornos cardiacos, cáncer, enfermedades respiratorias e ictus.

¿Cuándo los receptores son desocupados por la nicotina, ellos "se quejan" - " Donde está nuestra nicotina Cerebral Si un individuo deja de fumar durante unas semanas, el número de vueltas de receptores de nicotina hacia normal (como él de no fumadores). PERO el Ansia de … todavía puede existir aún años después dejar. Cambios a largo plazo han ocurrido en de los nervios da la vuelta. Los fumadores recuerdan los comportamientos que fueron unidos para señales sensoriales y reforzados. En el cerebro de fumadores, la densidad de receptores nicotínicos es el 100 a 300 % más alto que en no fumadores

Vareniclina Agonista: estimula el receptor nicotínico, controla el craving y el síndrome de abstinencia Antagonista: bloqueo efecto nicotina sobre el receptor Eliminación urinaria No metabolización hepática: no interacciones No precisa ajuste de dosis en IR leve-moderada ni en IH Ajustar dosis en fármacos del CYP 1 A 2 (teofilina, warfarina, insulina) Tragar enteros 17 de junio de 2007.  Con el nombre de Champix (Vareniclina), llega a España el primer medicamento diseñado específicamente para dejar de fumar. Después de casi una década sin nuevas terapias, la compañía biomédica Pfizer pone a disposición de los pacientes el primer medicamento oral, de prescripción diseñado específicamente para dejar de fumar. Se trata de un medicamento innovador que no sustituye la nicotina, sino que actúa específicamente sobre los receptores de dicha sustancia en el cerebro. Cuando una persona fuma, estos receptores neuronales liberan sustancias, tales como la dopamina, que genera una sensación de placer, que es uno de los principales neurotransmisores implicados en los procesos de adicción. La gran novedad que aporta vareniclina es que actúa doblemente. Por un lado, estimula la liberación de la dopamina parcialmente, para atenuar el ansia de fumar y los síntomas derivados de la abstinencia. Por otro lado, bloquea la unión de la nicotina a los receptores cerebrales, para disminuir así la sensación de bienestar asociada al consumo de tabaco. De este modo, si el paciente sucumbe a la tentación de unas caladas, se siente decepcionado por no recibir toda la satisfacción que esperaba. La eficacia de este nuevo medicamento de Pfizer viene avalada por un exhaustivo programa de estudios clínicos. En cuatro de estas investigaciones participaron 4.000 fumadores, y tres de ellos fueron publicados en la prestigiosa revista científica Journal of the American Medical Association (JAMA). Los datos de dos de los estudios (el de Gozales et al. y el de Jorenby et at.) revelaron que un 44% y 43,9% respectivamente de los fumadores que recibieron vareniclina (una dosis de un miligramo dos veces al día) consiguieron dejar de fumar después de 12 semanas de tratamiento, frente a un 29,5% y 29,8% que lo logró con bupropion (150 miligramos dos veces al día), y el 17,7% y 17,6% de aquellos que recibieron placebo. Por tanto, los resultados de ambos estudios, de idéntico diseño en los que los participantes fumaban una media de 21 cigarrillos durante 25 años, pusieron de manifiesto que la probabilidad de que los pacientes consiguieran dejar de fumar, tras 12 semanas de tratamiento con un miligramo de vareniclina dos veces al día, es aproximadamente tres veces mayor que la de aquellos que tomaron placebo y casi dos veces mayor que la de los que fueron tratados con bupropion. En palabras del doctor Carlos Jiménez Ruiz, jefe de la Unidad especializada en Tabaquismo del Instituto de Salud Pública de la Comunidad de Madrid y perteneciente al Comité Mundial de Expertos para el Tratamiento del Tabaquismo: "Con vareniclina, los profesionales de la salud y los fumadores tienen un nuevo tratamiento para ayudar a manejar su adicción. De hecho, los principales ensayos clínicos indican que este medicamento mejora sensiblemente las posibilidades de éxito en la abstinencia con respecto a bupropion". Sólo el 5% deja de fumar sin ayuda Es importante destacar que sólo el 5% de los fumadores que intenta dejar el tabaco, sin ningún tipo de ayuda, lo consigue. Y es que el tabaquismo es una enfermedad crónica y reincidente, según apunta la Organización Mundial de la Salud (OMS); y la nicotina crea tal adicción psicológica y fisiológica que dejar de fumar requiere un esfuerzo muy duro y normalmente varios intentos antes de conseguirlo. De hecho, según los datos que arroja el estudio Support, elaborado con la colaboración de Pfizer, que trata de recopilar y analizar las actitudes de los fumadores, el 73% ha tratado de dejarlo al menos una vez y el 57% asegura que es una de las cosas más difíciles que ha intentado en toda su vida. Estudio Support Support son las siglas inglesas que se corresponden con Smoking: Understanding People´s Perceptions, Opinions and Reactions to Tobacco; es decir: "Fumar: Entender las percepciones, opiniones y reacciones de la población frente al tabaco". Se trata de un estudio global sobre las actitudes de los fumadores al dejar de fumar desarrollado en 10 países: Canadá, Francia, Alemania, Japón, Corea, México, España, Suecia, Reino Unido y Estados Unidos. La metodología del estudio ha sido a través de un cuestionario, elaborado por la compañía Harris Interactive, una empresa de estudios de mercado independiente, sobre una población de 2.510 fumadores. Este estudio aporta nuevas perspectivas para entender los retos a los que se enfrentan los fumadores cuando intentan abandonar el hábito, y deja patente la necesidad de contar con tratamientos específicos que les ayuden. Lo que revela El 57% de los fumadores españoles considera que medicamentos nuevos y más efectivos aumentarían su posibilidad de dejarlo. El 59% opina que más apoyo de su médico también le ayudaría. El 45% de los entrevistados que está intentando dejar de fumar actualmente considera que es lo más difícil que ha hecho en su vida. La mayoría de los fumadores continúa creyendo que dejarlo depende fundamentalmente de su fuerza de voluntad. Más de la mitad de los encuestados ha intentado dejarlo al menos tres veces, y el 82% de los que lo ha intentado y no lo ha conseguido empleó sólo la fuerza de voluntad. Los fumadores se consideran los responsables a la hora de dejar de fumar, ya que el 71% todavía percibe el hecho de ser fumador como un mero hábito. Aunque una minoría reconoce que el tabaquismo es una enfermedad, la mayoría lo percibe como un hábito o estilo de vida. La mayoría de los fumadores entrevistados no comenta con su médico que está dejando de fumar. "Una de las principales novedades que destaca el estudio Support es la necesidad de una implicación real del colectivo médico en la terapia de deshabituación tabáquica de sus pacientes", según indica el doctor José Chaves, jefe médico del Área Terapéutica Cardiovascular de Pfizer. Los fumadores lo consideran vital, en especial los españoles preguntados y lo echan en falta, según revela el estudio Support. En el ámbito internacional, únicamente el 14% afirma que su médico le ha ayudado a desarrollar un plan para dejarlo. "En nuestro país, sólo el 15% dice que el profesional le habla del tabaquismo como de una enfermedad, frente al 35% que se extrae de los datos globales y el 48% de los datos europeos", destaca el doctor Chaves. Esto se constata con los datos extraídos de un estudio anterior el STOP (Smoking: The Opinión of Physicians), elaborado también por Pfizer, y en el que los encuestados, en este caso, eran los profesionales sanitarios. El STOP reveló que la mitad de los médicos españoles alegaba no tener tiempo para ayudar a dejar el tabaco a sus pacientes, mientras que el 41% se consideraba poco preparado para hacerlo, y el 46% decía tener otras prioridades. A la pregunta de qué medidas les facilitarían el desempeño de esta labor, las respuestas más repetidas fueron: Formación para comunicarse con los pacientes y motivarles (96%). Mayor difusión de las tasas de éxito (88%). Una medicación más efectiva (86%). Algunas razones para dejar de fumar 1.- El tabaquismo es la primera causa de muerte prematura que se puede prevenir en todo el mundo. 2.- Más de 50.000 españoles fallecen cada año, unos 1.000 a la semana y unos 140 cada día como consecuencia del tabaco. Según la OMS, cada ocho segundos alguien muere debido a enfermedades relacionadas con el tabaquismo, y casi a la vez, otra persona fuma su primer cigarrillo. 3.- En España, el tabaco es responsable de una de cada 4 muertes entre varones y una de cada 40 entre mujeres. 4.- De cada 4 jóvenes que se inician en el consumo del tabaco, 2 morirán prematuramente por enfermedades asociadas al mismo. 5.- Fumar es una de las principales causas que provocan derrame cerebral, la segunda mayor causa de muerte en el mundo. Además, el tabaco es el responsable del 87% de los casos de cáncer de pulmón en España, y del 93% de los casos de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Se podría decir que si en el mundo no se fumase, estas 2 terribles enfermedades casi no existirían. 6.- El tabaco produce daños en prácticamente todos los órganos del cuerpo, y está relacionado con muchas enfermedades, entre las que se incluyen trastornos cardiacos, cáncer, enfermedades respiratorias e ictus.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA NICOTINA Receptor α4β2 nicotinic Cuando una persona fuma, estos receptores neuronales liberan sustancias, tales como la dopamina, que genera una sensación de placer, que es uno de los principales neurotransmisores implicados en los procesos de adicción. La gran novedad que aporta vareniclina es que actúa doblemente. D D D D D D D D D D D D D D D D D

MECANISMO DE ACCIÓN DE LA VARENICLINA Efecto dual Agonista Parcial Antagonista Receptor α4β2 nicotinic Se une con gran afinidad Cuando una persona fuma, estos receptores neuronales liberan sustancias, tales como la dopamina, que genera una sensación de placer, que es uno de los principales neurotransmisores implicados en los procesos de adicción. La gran novedad que aporta vareniclina es que actúa doblemente. Por un lado, estimula la liberación de la dopamina parcialmente, para atenuar el ansia de fumar y los síntomas derivados de la abstinencia. Por otro lado, bloquea la unión de la nicotina a los receptores cerebrales, para disminuir así la sensación de bienestar asociada al consumo de tabaco. De este modo, si el paciente sucumbe a la tentación de unas caladas, se siente decepcionado por no recibir toda la satisfacción que esperaba. D D D D D D D D D D D D D D D D

Vareniclina. Posología Días 1 – 3: 0,5 mg una vez al día Días 4 – 7: 0,5 mg dos veces al día Día 8 – Fin de tratamiento: 1 mg dos veces al día Fecha de cese: en la 2ª semana: días 8-14 Duración de tratamiento: 12 semanas Si abstinencia: 12 semanas más opcionales Aconsejable interrupción progresiva Comprimidos enteros con un vaso de agua después del desayuno y de la cena. Envase 8 semanas

Vareniclina Pack inicio El NICE británico recomienda el uso de vareniclina en el sistema nacional de salud para tratar a los fumadores   (SALUDALIA)  04/06/2007 El Instituto Británico para la Salud y la Excelencia Clínica (NICE, en sus siglas en inglés) acaba de recomendar el uso de vareniclina, comercializada como 'Chantixen' por Pfizer, por el Servicio de Salud Británico para el tratamiento de fumadores adultos que quieren dejar de fumar. Según informó el viernes Pfizer en un comunicado, en su determinación final, el NICE concluye que vareniclina es "superior que la TSN (terapia sustitutiva de la nicotina) y que bupropion para conseguir la abstinencia continuada", y que su uso en la deshabituación tabáquica será "probablemente, coste-efectivo para las fuentes del Servicio Británico de Salud". La recomendación del NICE "implica que los fumadores que realmente desean dejarlo cuentan con otra opción para hacerlo, además de la amplia serie de tratamientos existentes con eficacia clínicamente demostrada -declaró el profesor Robert West, catedrático de Psicología Sanitaria del University College de Londres-. Recibir un tratamiento y un apoyo adecuados podría incrementar significativamente la probabilidad de que los fumadores dejen de fumar durante toda la vida". Por su parte, el doctor Jack Watters, vicepresidente del Departamento Médico Internacional de Pfizer, señaló que esta noticia "constituye un reconocimiento de la eficacia y el coste-eficacia de vareniclina, y anima a médicos y fumadores a plantearse usar este tratamiento como una nueva opción terapéutica para dejar la adicción". La conclusión del NICE sobre la superioridad de varencilina respecto a otros tratamientos viene avalada por dos exhaustivos estudios clínicos que acompañaron al desarrollo del medicamento. En ellos se revelaba que el 44% y 43,9%, respectivamente, de los fumadores que recibieron vareniclina consiguieron dejar de fumar después de 12 semanas de tratamiento, frente al 29,5% y 29,8% que lo logró con bupropion, y el 17,7% y 17,6% que lo hizo sólo con placebo. Vareniclina, que actúa exclusivamente sobre los receptores nicotínicos en el cerebro, fue aprobada por la agencia estadounidense del medicamento (FDA, en sus siglas en inglés) en mayo de 2006, y por la europea EMEA en septiembre del mismo año. Pack inicio

Vareniclina. Efectos adversos Náuseas: 30% Trastornos del sueño 30% Estreñimiento 8% Flatulencia 6% Cefalea: 15-20% Vómitos: 5% Previo a la conmercialización: exposición a mas de 4500 pacientes. Los mas frecuentes (mayor del 5% y el doble del placebo): NÁUSEAS :DOSIS DEPENDIENTE0(valorar reducir dosis),5/12: 16%, EN 1/12: 25-30%. MENOR SI TITULACIÓN PREVIA. Transitorio aunque en un pequeño grupo de pacientes se mantenía. Solo un 3% de los pacientes interumpió poe r este motivo. TRASTORNOS DEL SUEÑO ESTREÑIMIENTO 8% FLATULENCIA 6% CEFALEA: 15-20% VÓMITOS: 5% Interrupción desl estudio: 12% vs 10% de

Vareniclina. Contraindicaciones Embarazo AP crisis epilépticas AP psiquiátricos (vigilancia. Estudio Eagles)

Bupropion (Zyntabac®) Antidepresivo Antagonista de receptores nicotínicos Inhibidor mixto de la recaptación noradrenalina/dopamina Primer fármaco no nicotínico disponible de primera línea para tratamiento de deshabituación

BUPROPION Inhibe la recaptación dopamina en el circuito de la ‘recompensa’ (sistema mesolímbico) Inhibe la recaptación noradrenérgica en el circuito de la ‘abstinencia’ (locus coeruleus) No está establecido el mecanismo exacto mediante el cual Zyntabac® refuerza la capacidad de los pacientes de abstenerse de fumar. No obstante, no implica la sustitución de una forma de suministro de nicotina por otro. Zyntabac® es un inhibidor relativamente débil pero selectivo de la reabsorción neuronal de la dopamina y la noradrenalina, con un efecto mínimo en la serotonina, y no inhibe la monoamina oxidasa.1 Como ayuda para combatir el tabaquismo, se presupone que Zyntabac® actúa directamente en los dos circuitos del cerebro fundamentales en el proceso de la adicción a través de sus propiedades dopaminérgicas y noradrenérgicas. La actividad dopaminérgica del bupropión afecta al área del cerebro implicada en las propiedades de refuerzo positivo de las drogas adictivas y en el desarrollo de la dependencia – el circuito de la ‘recompensa’.2,3 Se presupone que sus efectos noradrenérgicos en el locus coeruleus – el circuito de la ‘abstinencia’ - desempeñan un papel en la abstinencia de la nicotina.2,3 1. Ascher JA, Coles JO, Colin J-N et al. J Clin Psychiatry 1995; 56: 395-401. 2. Covey LS, Sullivan MA, Johnston JA et al. Drugs 2000; 59 (1): 17-31. 3. Ferry LH. Primary Care Clinics in Office Practice 1999; 26 (3): 653-69.

Bupropion(Zyntabac®): posología Zyntabac® está indicado para ayudar para dejar de fumar en combinación con apoyo motivacional en pacientes con dependencia a la nicotina, de edad igual o superior a 18 años. Por tanto, los fumadores adultos que están motivados para dejar el hábito podrían beneficiarse del tratamiento con Zyntabac® . Para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 150 mg una vez al día durante 6 días, aumentando a 150 mg dos veces al día durante el resto del periodo de tratamiento. La dosis única máxima recomendada es de 150 mg y no deben tomarse más de 300 mg diariamente. Tomar la segunda dosis diaria al final de la tarde puede ayudar a reducir la probabilidad de sufrir insomnio, pero debe dejarse siempre una separación de al menos 8 horas entre las dosis. Se recomienda reducir la dosis (150 mg una vez al día) en pacientes con insuficiencia renal o hepática de leve a moderado, y en los pacientes ancianos. Zyntabac® como ayuda para dejar de fumar está contraindicado en pacientes con: – hipersensibilidad a bupropión o a cualquiera de los excipientes de los comprimidos – historia actual o previa de crisis convulsivas - Tumor en el sistema nervioso central (SNC) – anorexia nerviosa o bulimia actual o previa - en fases de retirada de alcohol o benzodiazepinas – cirrosis hepática grave – historia de trastorno bipolar (fases de manía y depresión) También está contraindicado el uso concomitante con inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAO). El objetivo de la terapia con Zyntabac® es la abstinencia completa. Para ayudar a los pacientes a dejar de fumar y a seguir abstinentes a largo plazo, es importante proporcionarles el nivel de apoyo y motivación adecuado.

Bupropion: efectos secundarios Insomnio de inicio (30%) Sequedad de boca (10%), rinitis Dolor de cabeza, mareos Nerviosismo Nauseas, vómitos Convulsiones

Bupropion: contraindicaciones Embarazo y lactancia Epilepsia Tumores SNC AP Bulimia, anorexia (aumento del riesgo de convulsiones) Trastorno bipolar Cirrosis hepática severa

Estudio EAGLES Ensayo clínico post- comercialización ( nov. 2011 a enero 2015). Solicitado por la FDA tras aparición de alertas por intentos autolíticos. Objetivo: Evaluar seguridad y eficacia de Vareniclina y Bupropion en paciente psiquiátrico. Tipo estudio: Doble ciego y triple enmascaramiento. 4000 pacientes Psiquiátricos ( clínicamente estables en últimos 6 M) 4000 no psiquiátricos. Edades: 18 a 75 años. Fumadores > 10 cig/día. Seguimiento semanal durante 24 semanas. Resultado:: la diferencia de riesgo en incidencia de eventos adversos neuroquiáticos graves para la Vareniclina y Bupropion no fue significativamente mayor que el placebo. Tomaban: Vareniclina, Bupropion, TSN y placebo. 1000 pacientes en cada grupo. Exclusión: abuso de otras sustancias. Clíncamente estables en los últimos 6 meses y dosis de tto estable en los últimos 3 meses. PQ: bipolar, ansiedad, TOC… Terminaron el estudio: 80% de los no PQ y algo menos del 70 % PQ. Los pacientes PQ tiene tasas de intentos suicidio mayor ( antes de iniciar tto ). Limitaciones Eagles: exclusión de pacientes inestable. Triple enmascaramiento: ni participantes ni investigadores ni personal de investigación. Primer estudio que compara seguridad y eficacia de los fármacos de primera línea para dejar FU. Resultados: la diferencia de riesgo en incidencia de eventos adversos neuroquiáticos graves para la Vareniclina y Bupropion no fue significativamente mayor que el placebo.

EFICACIA 22% 30% 16.1 20% 8.4 13% 2 ENSAYOS CLINICOS Doble ciego Controlados con placebo 2000 fumadores Comparan Vareniclina, Bupropion y placebo 22% 16.1 8.4 Vareniclina Bupropion Placebo 30% 20% 13% 44 % 30% 18 % 12 Semanas 24 Semanas 52 Semanas

Parches de nicotina a largo plazo (> 14 semanas) Combinaciones fármacos Algunas combinaciones de medicaciones eficaces son: Parches de nicotina a largo plazo (> 14 semanas) + otra forma de TSN (chicle y spray) Parche de nicotina + inhalador de nicotina Parche de nicotina + Bupropión SR (Nivel de evidencia = A). (Aprobada por la FDA)

Combinaciones fármacos Combinación segura Alguna evidencia de Combinación de Vareniclina con otros tratamientos farmacológicos Se sabe muy poco de estas combinaciones Combinación segura Alguna evidencia de aumento de la eficacia Se sabe muy poco de estas combinaciones Un ensayo combinaba Vareniclina+ Bupropion Combinación segura Alguna evidencia de aumento de la eficacia Un ensayo Vareniclina +TSN Combinación segura

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Conclusiones vikiweto@gmail.com isabel.ezpeleta@gmail.com Elena.Pascual.roquetjalmar@navarra.es melsofab@hotmail.com A la vista de estos resultados, el control del tabaquismo debería ser una de las mayores prioridades sanitarias del país. Desde el punto de vista medico, el no actuar podría ser interpretado como una mala praxis y la no actuación convertirse en el principal factor de riesgo En 2006, el tabaquismo ocasionó 58.573 muertes (45.028 varones; 13.545 mujeres), que constituyeron el 16,15% de todos los fallecimientos (23,94% en hombres; 7,76% en mujeres). Según la causa, las muertes atribuibles se distribuyeron en 25.500 neoplasias malignas, 19.117 enfermedades cardiovasculares y 13.956 enfermedades respiratorias. El cáncer de tráquea-bronquios-pulmón en hombres y otras cardiopatías en mujeres fueron las que más contribuyeron a dicha mortalidad (33,9% y 30,9% de la misma). Los APVP fueron 211.251,8 (176.765,3 en hombres; 34.486,5 en mujeres). La relación entre el consumo de y las principales enfermedades crónicas (enfermedades cardiovasculares, cáncer, y enfermedades respiratorias crónicas, entre otras) esta ampliamente demostrada. El tabaquismo es la principal causa de enfermedad y muerte evitable El fundamento médico y científico de la regulación del consumo de tabaco (Ley 28/2005) se basa en los resultados de diferentes estudios, que han permitido concluir la importante morbimortalidad ocasionada por el HAT: El habito de fumar puede ser prevenido primariamente y alterado voluntariamente sobre todo con ayudas de programas de promoción de salud No intervenir se podría entender como una mala praxis, ya que a nivel profesional no esta aplicando la estrategia mas adecuada y eficiente. Yo me pregunto si no es una mala praxis de nuestros gestores de política sanitaria el no financiar los fármacos para dejar de fumar En ocasiones me veo sentado, al lado de un gestor, un político, un gestor etvvv