Anestésicos Locales Dr. J. R. Sanchez MR2 Anestesia y Reanimacion
Historia La cocaina es un alcaloide natural que fue aislado por Nieman. Su accion anestesica fue demostrada por Karl Koller en El primer anestesico local sintetico eficaz y de uso amplio fue la procaina La sintesis de Lidocaina fue en 1948 por Logfren.
Definicion Es cualquier sustancia quimica capaz de bloquear la conduccion nerviosa cuando se aplica localmente a tejido nervioso, en concentraciones que no lo dañaran permanentemente.
Potencia: la actividad y dosis minima del farmaco que produce bloqueo neural. Toxicidad: la reaccion adversa de un organismo a una dosis determinada de un agente.
Características Deseables 1)Potente y eficaz en concentracion baja. 2)Buena Penetrabilidad. 3)Inicio de Accion Rapido. 4)Accion Prolongada. 5)Toxicidad sistemica baja. 6)Ausencia de irritacion. 7)Accion reversible. 8)Facil de esterelizar.
TABLA 20-3
Fisiologia
Mecanismo de Accion
Valoracion de los Farmacos Seguridad del AL Potencia Efecto de Amortiguadores (pKa) Accion Antitrombotica. Efecto antimicrobiano.
Clasificacion Quimica de los Anestesicos Locales Los anestesicos locales pueden dividirse quimicamente en tres grupos generales: Esteres Amidas Alcoholes y Diversos
Compuetos Ester Es la combinacion de un acido aromatico con un alcohol. Esteres de acido benzoico (Cocaina) Esteres de acido aminobenzoico (Procaina, Tetracaina) Acido Paraetoxibenzoico (Intracaina) Ester del acido carbamico. Sinteticos Complejos
Derivados de la Amida Derivados de acidos de cadena recta de la xilidina o Acido Acetico (Lidocaina) o Acido Propionico (Propitocaina) Derivados del acido pipecolico de la Xilidina (Bupivacaina) Acido oxicinconinico (Dibucaina)
Alcoholes Alcohol Etilico Alcohol Aromatico (Bencilo)
Pequeñas Diferencias Los compuestos ester se destoxifican en el torrente sanguineo, las amidas se destoxifican principalmente en el higado. No hay tolerancia, ni sensibilidad cruzada
Factores que influyen en la actividad de los anestésicos en el ser humano. Dosis del anestésico local. Uso de Vasoconstrictores. Lugar de Inyección. Combinación de anestésicos locales. Embarazo.
Insertar tabla 20-4
Insertar tabla 20-5 y 20-6
Bloqueo Nervioso Central Insertar tabla 20-7
Toxicidad Los anestésicos locales son compuestos relativamente seguros, si se administran en las dosis adecuadas y en la localización anatómica correcta. Pueden producir reacciones toxicas locales o sistémicas, generalmente, como resultado de la inyección intravascular o intratecal.
Sistema Nervioso Central Vértigo Sensación de mareo Alteraciones visuales y auditivas Desorientación Somnolencia Estremecimientos, espasmos musculares y temblores. Estimulación de liberación de glutamato.
Sistema Cardiovascular Disminución de la tasa de despolarización de los tejidos de conducción rápida de las fibras de Purkinje y del musculo ventricular. Deprimen la actividad de marcapaso del nodo sinusal. Todos los anestésicos locales ejercen sobre el musculo cardiaco una acción inotrópica negativa. Inhibir las corrientes de calcio y sodio en el sarcolema cardiaco.