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NORDET PROCESO LADME
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A cerca del Nordet INDICACIONES TERAPÉUTICAS Prevención del embarazo.
Regularización en los ciclos menstruales.
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ABSORCIÓN Etinilestradiol: Levonorgestrel:
Se absorbe rápida y completamente en el tracto astrointestinal. Biodisponibilidad absoluta: aproximadamente %. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en 1-2 horas. Levonorgestrel: Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad absoluta: aproximadamente 100%. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en 1 hora.
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DISTRIBUCIÓN Levonorgestrel: Etinilestradiol:
Se fija principalmente a la SHBG y, en menor grado, a la albúmina. Se acumula durante la administración repetida, las concentraciones en estado estable se alcanzan durante la segunda mitad del ciclo del tratamiento. Etinilestradiol: Se fija extensamente a la albúmina plasmática (aproximadamente 98%). Induce un incremento en las concentraciones plasmáticas de la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG).
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METABOLISMO Levonorgestrel: Etinilestradiol:
Vías metabólicas más importantes: reducción del grupo Δ4-3-oxo e hidroxilación en las posiciones 2α, 1ß y 16ß seguida de conjugación. La mayoría de los metabolitos que circulan en la sangre son sulfatos de 3α, 5ß-tetrahidro- levonorgestrel. Etinilestradiol: Sujeto a conjugación presistémica (mucosa del intestino delgado, hígado) y circulación enterohepática. Se forman una extensa variedad de metabolitos hidroxilados y metilados; éstos se encuentran presentes ya sea en forma libre o como conjugados con glucurónido y sulfato.
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ELIMINACIÓN Etinilestradiol: Levonorgestrel:
Los niveles plasmáticos disminuyen en dos fases. Vida media de eliminación: aproximadamente 16 a 18 horas. Los metabolitos se eliminan principalmente en las heces que en la orina. Levonorgestrel: Disposición de la vida media de eliminación: aproximadamente horas durante administraciones repetidas. El levonorgestrel y sus metabolitos, predominantemente en la forma de glucurónidos, se eliminan principalmente en la orina que en las heces.
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Referencias Diccionario de Especialidades Farmacéuticas 2008.
Referencias
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