CEFALOSPORINAS 1ra generación. HISTORIA La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla en Cerdeña.

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1 CEFALOSPORINAS 1ra generación

2 HISTORIA La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico italiano Giuseppe Brotzu. La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico italiano Giuseppe Brotzu.

3 Los líquidos de cultivos de este hongo contenía tres tipos de antibióticos La cefalosporina P activa únicamente contra microorganismos grampositivos La cefalosporina N efectiva frente a bacterias gramposotivas y gramnegativas. La cefalosporina C menos potente que la cefalosporina N y con el mismo espectro de actividad. La cefalosporina C es el prototipo de las cefalosporinas

4 Las cefalosporinas al igual que las penicilinas son estructuras beta lactamámicas El anillo de dihidrotiazina de las cefalosporinas confiere a la molécula la capacidad de ser resistente a las enzimas bacterianas.

5 3 MECANISMOS BÁSICOS DE RESISTENCIA PARA LAS CEFASPORAS Permeabilidad reducida: las cefalosporinas no pueden penetrar a la pared bacteriana. Ausencia de PFP: estas proteínas fijadoras de penicilina cambian de estructura y el B- lactamico no se puede fijar e iniciar su acción Inactivación enzimática: por destrucción del anillo b-lactámico

6 Deriva del ácido-7-cefalosporánico que de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico, y, además, un anillo dihidrotiazínico.

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8 La mayoría de las cefalosporinas se distribuyen ampliamente en todos los tejidos y líquidos corporales, incluido la pleura, sinovial y hueso. La mayoría son excretadas principalmente por el riñón, por lo tanto se requiere moderados ajustes de la dosis en casos de insuficiencia renal. Se administra tanto por vía oral como parenteral, siendo su absorción diferentes de un paciente a otro. Excepto próstata No atraviesan la barrera hematoen cefálica. Buena biodisponi bilidad popr administra ción oral.

9 L as cefalosporinas de primera generación se introdujeron a principios de la década de los 60 y 70 Presentan mejor actividad sobre cocos gram positivos como S. Aureus suceptible a meticilina, S. Pyogenes y S. Pneumoniae Su actividad sobre bacilos gram negativos es limitada a cepas de E. Coli, Kelbsiella y Proteus mirabilis.

10 Indicaciones Infecciones estafilocócicas Artritis Endocarditis neumonias con o sin derrame Sepsis comunitaria Osteomielitis Celulitis Profilaxis quirúrgica Infecciones cutaneas Infecciones urinarias Infecciones estafilocócicas Artritis Endocarditis neumonias con o sin derrame Sepsis comunitaria Osteomielitis Celulitis Profilaxis quirúrgica Infecciones cutaneas Infecciones urinarias

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12 CEFALEXINA Se administra por VO Tiene una biodisponibilidad del 75% Una vida media de hora y media Se elimina por orina y también por bilis. Esta indicada en tratamiento de piel, problemas respiratorios, en tejidos blandos, mastitis y osteomielitis. Dosis: Vacas : 7-10 mg/kg/6-8-h/VO Perros y gatos: 11-33mg/kg/6-8h Efectos secundarios: Malestar general, diarrea, vómitos, sarpullido leve.

13 CEFRADINA Su administración es solo por VO. Se utiliza para infecciones que incluyen otitis, pioderma, prevención y tratamiento de infecciones posquirúrgicas y tratamientos prolongados de osteomielitis. Se absorbe mejor con estomago vacio. Dosis: adulto (inf. Por gram -): 500 mg/dia Niños: 25-50 mg/kg/dia Perros y gatos : 10-25mg/kg/6-8h/VO Caballos: 25mg/kg/6-8h/VO

14 PRECAUCIONES: Alergia a penicilina Disfuncion renal En lactancia EFECTO ADVERSO: Transtornos gastrointestinales Reacciones de hipersensibilidad

15 CEFADROXILO Administración por VO Biodisponibilidad del 68% La comida no interfiere con su absorción Su vida media es de 2 a 3 horas Se excreta por via renal Se utiliza en infecciones del tracto genitourinario, infecciones de piel y tejido blando, uso dental para profilaxis antibiótica.

16 Dosis: Adulto: 1-2 g de cefadroxilo anhidro/dia niños: 40kg=500mg/2veces /dia Contraindicado: Alergias Anafilaxia Efectos: Malestar estomacal Diarrea vomitos Sarpullido leve (erupciones en la piel)

17 CEFALOTINA Es la mas estable de la primera generación contra los B- lactamasas. Se metaboliza en higado Administración por VI y VM Se distribuye a la mayoria de los tejidos Su metabolización es en hígado Vida media de 30 minutos Indicado: amigdalitis, otitis, faringitis y sinusitis, inf respiratoria baja articular y ósea, genitourinaria. Endocarditis septicemica

18 Dosis: Adultos: 1-2 g/4-6h/dia Niños: 75-150 mg/kg/dia Contraindicación: Alergia a penicilinas o cefalosporinas

19 CEFAZOLINA Cefalosporina semisintética Se elimina un 64% por via renal. Puede aplicarse por vía intramamaria, pero para lograr un efecto sistémico debe aplicarse por vía parenteral. Presenta vida media de 48 min Atraviesa la placenta Indicaciones: infecciones serias del tracto respiratorio inferior, inf. de la piel inluye quemadura y heridas, infeccion urinaria complicada.

20 Dosis: Adulto: Inf. Moderada: 250-500 mg /dia/8 h Inf. Grave: 500- 2000mg /6-8h Niños: Inf. Moderada: 25-50mg/kg/dia Inf.grave: 75-100mg/kg/dia Neonato: 60mg/kg/dia…(<7 dias) 40mg/kg/dia…(>7 dias)

21 Contraindicaión: Alergia a penicilinas Paciente con insuficiencia renal embarazadas

22 CEFAPIRINA La única vía para efecto sistémico es la IM Tiene una biodisponibilidad del 94% Su vida media es de 30 min. Indicaciones: infecciones respiratorias,infeccion de piel y tejidos blandos, infeciiones genitourianrios, infecciones otorrionolaringológicas

23 Dosis: Adultos: 0.5-1g/6h En inf. Grave: hasta 12g/dia/cd 4h Niños: 10-20 mg/kg/oh Contraindicaciones Alergias a las cefaloporinas y penicilinas