ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS

Presentación del tema: "ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS"— Transcripción de la presentación:

1 ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS

2 Antibióticos betalactámicos Clasificación:
PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENEMOS MONOBACTÁMICOS

3 PENICILINAS Descubiertas por Fleming en 1928.
Florey y Chain, en 1939: se desarrolló como agente terapéutico sistémico. En 1942 comienza a ser utilizado en humanos, infecciones estafilocóccicas y estreptocóccicas.

4 Química Estructura básica: anillo de tiazolidina unido a un anillo betalactámico, al que se une una cadena lateral. Ácido 6 amino penicilánico, principal requerimiento estructural para su actividad antibacteriana.

5 Agregado de cadenas laterales al núcleo básico de penicilina
Penicilinas semisintéticas. Características: Mayor espectro Mayor estabilidad a ácidos gástricos Mayor absorción por vía oral Mayor intervalo entre dosis Mayor resistencia a betalactamasas

6 Clasificación de Penicilinas
Penicilinas naturales: G V G sódica y G potásica (sales hidrosolubles) G benzatínica G procaínica (penicilinas de depósito) V (fenoximeticilina)

7 Penicilinas resistentes a la betalactamasa:
Son semisintéticas. Meticilina Nafcilina Isoxazolil penicilinas: oxacilina cloxacilina dicloxacilina

8 Penicilinas de espectro ampliado
Aminopenicilinas: Ampicilina Amoxicilina Bacampicilina

9 Penicilinas antiseudomonas
CARBOXIPENICILINAS Ticarcilina Carbenicilina UREIDOPENICILINAS Mezlocilina Piperacilina

10 Amidinopenicilinas Pivmecilinam

11 Mecanismo de acción Inhiben la síntesis de la pared bacteriana.
El péptidoglicano es el componente de la pared que le da rigidez debido a su entramado de aminoazúcares (N acetilglucosamina y N acetilmurámico) y cadenas peptídicas.

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13 Acción del antibiótico
Fijación a receptores celulares (PLP) Inhibición de la última fase de la síntesis del péptidoglicano (reacción de transpeptidación) – inhiben la enzima transpeptidasa. LISIS BACTERIANA ACCION BACTERICIDA

14 Penicilina G Espectro: G+ estreptococo pyogeno, viridans, pneumoniae, anaerobios, estafilococo no productor de B.lactamasa. G- (cocos, meningo y gono) Bacilos G+ anthracis, clostridios, corynebacterium. Espiroquetas, treponema, actinomyces.

15 Farmacocinética No se absorbe vía oral
Vía parenteral, pico sanguíneo en 15 a 30 minutos. Vida media 30 minutos Eliminación por secreción tubular Dosis: a 1: UI c/6 hs. ( adultos)

16 Penicilina V Más estable en medio ácido. Administración oral.
Uso en infecciones leves por aerobios G+

17 Penicilinas resistentes a la B lactamasa
Isoxazolil penicilinas: Semisintéticas, estables en medio ácido, no son activas en G- Activas en estafilococos La absorción no es buena en presencia de alimentos, vida media 60 minutos. Nafcilina no activa en medio ácido

18 Aminopenicilinas Espectro ampliado, activas en G+ y G-
Sensibles a la destrucción por betalactamasas . Estables en medio ácido. Se pueden usar vía oral.

19 Farmacocinética de ampicilina
Biodisponibilidad 30 a 60 % Menor absorción en presencia de alimentos, un 40%. Baja resistencia a los ácidos del estómago. Vida media plasmática 1,3 horas. Dosis cada 6 horas.

20 Farmacocinética de amoxicilina
Biodisponibilidad 90% Absorción digestiva 98% Alta resistencia a los ácidos del estómago. Vida media plasmática 1,8 a 2 horas. Debido a su mejor absorción, las concentraciones plasmáticas eficaces se mantienen más tiempo que la ampicilina. Dosis cada 8 horas.

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22 Usos odontológicos de los betalactámicos
Infecciones activas de tejidos blandos cutaneofaciales, mucosas, glándulas salivales. Infección odontógena

23 Usos odontológicos de los betalactámicos
Infecciones agudas: Pulpitis supuradas y gangrenosas Celulitis estafilocóccicas (oxacilina o nafcilina) Celulitis estreptocóccica: G, V, amoxicilina Infecciones óseas, sinusitis, osteomielitis, fracturas, periimplantitis. Parotiditis

24 Enfermedad periodontal:
GUNA Periodontitis Absceso periodontal agudo Pericoronaritis

25 Posología en Odontología
Ampicilina vía oral (lejos de alimentos) Adultos: 250 a 500 mg c/6 horas. Amoxicilina vía oral. Adultos 250 a 500 mg c/8 horas. 750 mg c/12 hs. En infecciones ya declaradas, con tratamiento odontológico. En alérgicos, usar macrólidos.

26 Profilaxis de endocarditis bacteriana
Vía oral: AMOXICILINA Adultos: 2 gr hora antes. Niños: 50 mg/k– 1 hora antes. Vía parenteral: AMPICILINA Adultos: 2 gr. IV o IM 30 min. antes. Niños: 50 mg/k IV o IM 30 min. antes.

27 Alérgicos a penicilinas en E.B
CLINDAMICINA vía oral Adultos: 600 mg 1 hora antes. Niños: 50 mg/k 1 hora antes.

28 Inhibidores de betalactamasa.
Acido clavulánico Sulbactam Tazobactam Inhibidores competitivos potentes de las betalactamasas producidas por la bacterias. Acción irreversible. Sin actividad antibacteriana propia. Se asocian a los betalactámicos pero no modifican su farmacocinética.

29 Asociación betalactámicos con inhibidores de betalactamasa
Asociación antibiótica bactericida. Usos: infecciones cutáneas, orofaciales, del tracto respiratorio, urinario. Reacción adversa: alergia.

30 Posología, adultos Amoxicilina clavulánico, vía oral:
875 mg mg c/12 hs. Amoxicilina sulbactam, vía oral: 875 mg mg, c/12 hs.

31 Ampicilina sulbactam, vía oral, adultos.
500 mg mg c/8 o 12 hs. Piperacilina tazobactam, vía intravenosa.

32 Reacciones adversas de las penicilinas
Alergia es la reacción adversa más común de las penicilinas naturales y semisintéticas. índice terapéutico muy amplio. Trastornos gastrointestinales Reacción de Jarisch Herxheimer Discrasias sanguíneas

33 Alergia (cruzada con cefalosporinas en un 20 % de los casos)
Alergia inmediata o tardía. Dermatitis, urticaria, eritema, angiodema, shock anafiláctico. Angiodema: edema de labios, lengua, cara, tej. periorbitales, dificultad de respiración, cefalea, sudoración, enrojecimiento de cara y cuello.

34 Lengua vellosa, por modificación de la flora oral.
Candidosis oral, por desequilibrio de la flora.

35 Contraindicaciones Pacientes alérgicos.
Alergia cruzada con otros betalactámicos.

36 Interacciones medicamentosas
Con AINES (antiinflamatorios no esteroideos tipo aspirina) Puede observarse incremento del efecto de ambos por competencia por sitio de unión a p.p. Con anticonceptivos orales. Disminución del efecto anticonceptivo.

37 CEFALOSPORINAS Origen natural, hongo de Cerdeña.
Núcleo con acción antimicrobiana: ácido 7 aminocefalosporánico. La adición de cadenas laterales produce compuestos semisintéticos.

38 Mecanismo de acción Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana. Todos los betalactámicos tienen el mismo mecanismo de acción.

39 Clasificación Primera generación: CEFALOTINA CEFRADINA (Sefril)
Bacterias G+ con excepción del estafilococo dorado. Algunas G-, y anaerobios.

40 Segunda generación: CEFUROXIMA Espectro más amplio, debido a mayor estabilidad a las betalactamasas. Más espectro en G-, anaerobios, actinomices, espiroquetas.

41 Tercera generación: CEFOPERAZONA Menos activas en G+, más activas en cepas productoras de betalactamasas. Actividad contra pseudomona aeruginosa.

42 Cuarta generación: CEFEPIMA Espectro ampliado, mayor estabilidad frente a productores de betalactamasas.

43 Usos clínicos en odontología
Infecciones de piel, tejidos blandos y huesos. Cefradina, vía oral 250 mg a 500 mg C/6hs. Adultos.

44 Contraindicaciones: ALERGIA.
Reacciones adversas: trastornos gastro intestinales, toxicidad renal.

45 Nuevos betalactámicos
CARBAPENEMOS: Imipenem Resistente a betalactamasas. Muy amplio espectro. Tratamiento de infecciones graves óseas y de tejidos blandos. Efectos adversos: trastornos G.I., alergia.

46 MONOBACTÁMICOS: Aztreonam
Efectivo en G- aerobios. NO se han observado reacciones alérgicas en pacientes alérgicos a otros betalactámicos. (No hay en Uruguay)