Antihipertensivos Sumario: Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Farmacocinética. Efectos indeseables. Interacciones. Usos terapéuticos.

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1 Antihipertensivos Sumario: Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Farmacocinética. Efectos indeseables. Interacciones. Usos terapéuticos. Contraindicaciones usos individualizados presentación,vías de administración de diuréticos, hidralazina, nitro prusiato de sodio, anticálcicos, bloqueadores de la actividad simpática (alfametildopa, clonidina, trimetafán, guanetidina, reserpina, prazosín, propranolol, atenolol), inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina I en angiotensina II. Sumario: Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Farmacocinética. Efectos indeseables. Interacciones. Usos terapéuticos. Contraindicaciones usos individualizados presentación,vías de administración de diuréticos, hidralazina, nitro prusiato de sodio, anticálcicos, bloqueadores de la actividad simpática (alfametildopa, clonidina, trimetafán, guanetidina, reserpina, prazosín, propranolol, atenolol), inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina I en angiotensina II.

2 Tratamiento de la HTA Puede ser: Puede ser: - No farmacológico: Encaminado a disminuir aquellos factores que pueden elevar la TA. Encaminado a disminuir aquellos factores que pueden elevar la TA. Restricción de ingestión de sodio. Restricción de ingestión de sodio. Dieta rica en potasio y calcio. Dieta rica en potasio y calcio. Reducir el peso corporal. Reducir el peso corporal. Eliminar el hábito de fumar. Eliminar el hábito de fumar. Ejercicios físicos. Ejercicios físicos. - Farmacológico

3 Clasificación de drogas hipotensoras según el mecanismo de acción I- Diuréticos Tiacídicos:Hidroclorotiacida.Clortalidona Tiacídicos:Hidroclorotiacida.Clortalidona Del Asa: Furosemida. Del Asa: Furosemida. Ahorradores de potasio: Espironolactona Ahorradores de potasio: Espironolactona II- Vasodilatadores: - Arteriales : Hidralazina, Minoxidil - Arteriales : Hidralazina, Minoxidil -Arteriales y venoso: Nitropusiato de sodio -Arteriales y venoso: Nitropusiato de sodio

4 Vasodilatadores (cont.) -Bloqueadores de canal de calcio -Bloqueadores de canal de calcio DHP: Nifedipina, amlodipina, nicardipina. DHP: Nifedipina, amlodipina, nicardipina. NDHP: Verapamil, Diltiazem NDHP: Verapamil, Diltiazem

5 -Inhibidores del sistema renina angiotensina aldosterona Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina I enII: Captopril, enalapril, lisinopril. Bloqueo del receptor de angiotensina II: Saralazina, losartán, Ivesartán Saralazina, losartán, Ivesartán

6 III-Bloqueadores de la actividad simpática Central: alfametildopa, clonidina Central: alfametildopa, clonidina Ganglionar: trimetafán. Ganglionar: trimetafán. Postganglionar: guanetidina y reserpina Postganglionar: guanetidina y reserpina Receptores alfa: fentolamina y prazosín. Receptores alfa: fentolamina y prazosín. Receptores beta: Propranolol, atenolol. Receptores beta: Propranolol, atenolol. Receptores alfa y beta: Labetalol, carvedilol Receptores alfa y beta: Labetalol, carvedilol

7 Diuréticos. Diuréticos. Drogas de gran utilidad en el tratamiento de la HTA. Útiles como monoterapia en 1er paso, así como asociadas con otras drogas hipotensoras. Drogas de gran utilidad en el tratamiento de la HTA. Útiles como monoterapia en 1er paso, así como asociadas con otras drogas hipotensoras. Son más eficaces en aquellos hipertensos donde el componente aumento de volumen sea fundamental y sobre todo en individuos de más de 40 años. Son más eficaces en aquellos hipertensos donde el componente aumento de volumen sea fundamental y sobre todo en individuos de más de 40 años. Su utilidad en la HTA está dada porque además de poseer acción hipotensora propia, potencian la acción de otros agentes antihipertensivos. Su utilidad en la HTA está dada porque además de poseer acción hipotensora propia, potencian la acción de otros agentes antihipertensivos.

8 Acciones farmacológicas Reducen tanto la presión sistólica como la diastólica (acción hipotensora propia). Reducen tanto la presión sistólica como la diastólica (acción hipotensora propia). Efectos hipotensores a las 2 - 3 semanas de tratamiento, máximo a 15 días. Efectos hipotensores a las 2 - 3 semanas de tratamiento, máximo a 15 días. Eliminan agua y sodio del LEC, disminuyen volumen sanguíneo y gasto cardíaco. Contrarrestan la retención de agua y sodio que producen otros hipotensores. Eliminan agua y sodio del LEC, disminuyen volumen sanguíneo y gasto cardíaco. Contrarrestan la retención de agua y sodio que producen otros hipotensores.

9 Los diuréticos más utilizados tanto en la monoterapia como para el tratamiento combinado, son las tiazidas y Clortalidona, pues en el tratamiento crónico disminuyen la resistencia vascular periférica (RVP) y la TA media Los diuréticos más utilizados tanto en la monoterapia como para el tratamiento combinado, son las tiazidas y Clortalidona, pues en el tratamiento crónico disminuyen la resistencia vascular periférica (RVP) y la TA media La furosemida es un potente diurético que se utiliza mucho y con frecuencia inapropiadamente en el tratamiento de la HTA. Su efecto antihipertensivo es menor que el de las tiazidas, disminuye sustancialmente la presión sanguínea pero no disminuye la resistencia vascular periférica. La furosemida es un potente diurético que se utiliza mucho y con frecuencia inapropiadamente en el tratamiento de la HTA. Su efecto antihipertensivo es menor que el de las tiazidas, disminuye sustancialmente la presión sanguínea pero no disminuye la resistencia vascular periférica.

10 Cuando se administra una dosis suficiente de furosemida para reducir rápidamente la TA se produce una disminución del volumen sanguíneo (secundario al del LEC) que puede provocar un aumento reflejo de la resistencia vascular periférica. (no usar en monoterapia). Cuando se administra una dosis suficiente de furosemida para reducir rápidamente la TA se produce una disminución del volumen sanguíneo (secundario al del LEC) que puede provocar un aumento reflejo de la resistencia vascular periférica. (no usar en monoterapia). A diferencia de las tiacidas, la furosemida aumenta el flujo sanguíneo renal y es de utilidad en aquellos hipertensos con función renal inadecuada donde los diuréticos tiacídicos o la espironolactona no pueden impedir la acumulación de sodio. A diferencia de las tiacidas, la furosemida aumenta el flujo sanguíneo renal y es de utilidad en aquellos hipertensos con función renal inadecuada donde los diuréticos tiacídicos o la espironolactona no pueden impedir la acumulación de sodio.

11 Mecanismo de acción antihipertensivo: Provocan disminución del volumen plasmático y del LEC secundario a la acción diurética (al eliminar agua y sodio). (Al inicio hay disminución del gasto cardíaco). Provocan disminución del volumen plasmático y del LEC secundario a la acción diurética (al eliminar agua y sodio). (Al inicio hay disminución del gasto cardíaco). Disminuye RVP secundaria a la disminución de sodio y por acción vasodilatadora directa. Disminuye RVP secundaria a la disminución de sodio y por acción vasodilatadora directa. Se observa una reducción de las respuestas presoras a la noradrenalina y a la angiotensina II. Se observa una reducción de las respuestas presoras a la noradrenalina y a la angiotensina II.

12 Vasodilatadores -Anticálcicos: PRIMERA GENERACION: PRIMERA GENERACION: Nifedipina, Verapamil, Diltiazén SEGUNDA GENERACION: (más duración de la acción) SEGUNDA GENERACION: (más duración de la acción) Nicardipina, Nitrendipina, Nimodipina, Nisoldipino, Isradipina, Felodipina y Amlodipina Nicardipina, Nitrendipina, Nimodipina, Nisoldipino, Isradipina, Felodipina y Amlodipina

13 Mecanismo de acción: Impiden la entrada de calcio por bloqueo de los canales de calcio. Esto lleva a la disminución de la RVP (vasodilatación) y de la TA. Impiden la entrada de calcio por bloqueo de los canales de calcio. Esto lleva a la disminución de la RVP (vasodilatación) y de la TA. No suelen provocar taquicardia refleja ni hipotensión ortostática. No suelen provocar taquicardia refleja ni hipotensión ortostática. Por regla general no suelen retener agua y sodio (aunque Diltiazem retiene un poco). Por regla general no suelen retener agua y sodio (aunque Diltiazem retiene un poco). No suelen modificar la actividad plasmática de renina (aunque la nifedipina puede elevarla). No suelen modificar la actividad plasmática de renina (aunque la nifedipina puede elevarla).

14 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) Captopril, Enalapril y Lisinopril Captopril, Enalapril y Lisinopril Mecanismo de acción : Mecanismo de acción : Inhiben a la enzima convertidora de angiotensina I en II. La angiotensina II es la sustancia presora más potente que se conoce, por lo que no se forma al estar inhibida dicha enzima. Inhiben a la enzima convertidora de angiotensina I en II. La angiotensina II es la sustancia presora más potente que se conoce, por lo que no se forma al estar inhibida dicha enzima.

15 Además, esa enzima cataliza el metabolismo e inactivación de las quininas (bradiquininas) que son sustancia vasodilatoras, las cuales continúan ejerciendo su acción. Además, esa enzima cataliza el metabolismo e inactivación de las quininas (bradiquininas) que son sustancia vasodilatoras, las cuales continúan ejerciendo su acción. No retienen agua y sodio, pero su potencia aumenta al asociarlos a diuréticos. No retienen agua y sodio, pero su potencia aumenta al asociarlos a diuréticos. Se ha planteado también que disminuyen la noradrenalina y aumentan la prostaciclina Se ha planteado también que disminuyen la noradrenalina y aumentan la prostaciclina

16 ACCIONES FARMACOLOGICAS. Vasodilatación mixta (disminuye la RVP) Vasodilatación mixta (disminuye la RVP) Disminuye hipertrofia vascular izquierda Disminuye hipertrofia vascular izquierda Reduce morbi mortalidad por enf cerebro vascular Reduce morbi mortalidad por enf cerebro vascular No afecta gasto cardiaco, ni el filtrado glomerular. No afecta gasto cardiaco, ni el filtrado glomerular. Efecto antiproteinurico en nefropatias. Efecto antiproteinurico en nefropatias. No actividad simpática. No actividad simpática. No retiene agua ni sodio. No retiene agua ni sodio. Su potencia aumenta al asociarlo con diuréticos. Su potencia aumenta al asociarlo con diuréticos. Influye en el remodelado ventricular. Influye en el remodelado ventricular. Aumenta el flujo plasmático renal por vasodilatación sin afectar el filtrado glomerular. Aumenta el flujo plasmático renal por vasodilatación sin afectar el filtrado glomerular.

17 Efectos indeseables Tos seca (empeora por la noche Tos seca (empeora por la noche Insuficiencia renal. Insuficiencia renal. Hipotensión, bradicardia. Hipotensión, bradicardia. Exantemas. Exantemas. Alteración del gusto, mareos, cefalea, desvanecimientos. Alteración del gusto, mareos, cefalea, desvanecimientos. Proteinuria. Proteinuria. Angina. Angina. Hiperpotasemia. Hiperpotasemia. Hipersensibilidad (angioedema). Hipersensibilidad (angioedema). Con el Captopril: agranulocitosis, fiebre, asma. Con el Captopril: agranulocitosis, fiebre, asma.

18 Usos Los IECA son recomendados cuando los diuréticos tiazídicos y los BB están contraindicados o no se toleran. Son medicamentos de primera elección en hipertensos con diabetes mellitus tipo I, con insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular izquierda y con nefropatía diabética y no diabética con proteínuria. Constituyen una alternativa importante a los BB en hipertensos con antecedentes de infarto del miocardio y a los diuréticos en pacientes diabéticos tipo II. Los IECA son recomendados cuando los diuréticos tiazídicos y los BB están contraindicados o no se toleran. Son medicamentos de primera elección en hipertensos con diabetes mellitus tipo I, con insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular izquierda y con nefropatía diabética y no diabética con proteínuria. Constituyen una alternativa importante a los BB en hipertensos con antecedentes de infarto del miocardio y a los diuréticos en pacientes diabéticos tipo II.

19 Antagonistas del receptor de la angiotensina (ARA) El efecto antihipertensivo es el resultado de una combinación de acciones como vasodilatación, disminución de fuerza de contracción y la frecuencia cardíaca, aumento de la excreción de sodio y agua, así como una disminución de la actividad simpática El efecto antihipertensivo es el resultado de una combinación de acciones como vasodilatación, disminución de fuerza de contracción y la frecuencia cardíaca, aumento de la excreción de sodio y agua, así como una disminución de la actividad simpática

20 Diuréticos. Mecanismo de acción AHT: Mecanismo de acción AHT: Es consecuencia de su efecto natriurético, que provocan una disminución del volumen plasmático y del gasto cardíaco. Es consecuencia de su efecto natriurético, que provocan una disminución del volumen plasmático y del gasto cardíaco. Además a largo plazo disminuyen la resistencia vascular periférica, que es considerado el efecto más importante, porque el gasto cardíaco se recupera por la activación refleja del sistema renina angiotensina. Además a largo plazo disminuyen la resistencia vascular periférica, que es considerado el efecto más importante, porque el gasto cardíaco se recupera por la activación refleja del sistema renina angiotensina.