ANALGÉSICOS OPIOIDES Y ANTAGONISTAS

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2 ANALGÉSICOS OPIOIDES Y ANTAGONISTAS
1975: Se identifican los receptores específicos para opioides endógenos Los receptores de los analgésicos opioides estan mediados por estos receptores y semejan muchas de las acciones de estos péptidos endógenos.

3 TERMINOLOGIA Y CLASIFICACIÓN
NARCÓTICO OPIOIDE: Derivado del opio (morfina) OPIACEO: Semejante a los opioides

4 CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN: Estructura Química
Fenantrenos Fenilpiridinas Morfina Meperidina Codeina Fentanil Oxicodona Alfentanil Hidrocodona Sulfentanil Nalbufina Remifentanil Buprenomorfina Heroína Morfinas Butorfanol Fenilheptilaminas Levorfanol Propoxifeno Metadona Benzomorfinas Pentazocina

5 CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN: b) Por su acción en los receptores
AGONISTAS AGONISTA/ANTAGONISTA Morfina Pentazocina Codeina Nalbufina Oxicodona Butorfanol Hidrocodona Dezocina Dihidrocodeina Meperidina ANTAGONISTAS Fentanil Naloxona Alfentanil Naltrexona Sufentanil Nalmefeno Remifentanil Nalorfina Heroina

6 La biodisponibilidad de los opioides por la vía oral
no es buena por el metabolismo hepático, por lo que las dosis tienen que ser mayores que las parenterales. En caso de daño hepático se deben ajustar las dosis Sufren una primera biotransformación en el hígado por glucorinidación. Generalmente los metabolitos son inactivos, con excepción de los de la meperidina y la morfina.

7 Uno de los metabolitos de la meperidina es la
normeperidina, que puede llevar a convulsiones a aquellos pacientes susceptibles. La morfina-6-glucuronida tiene acción analgésica por si misma La minoría de los opioides que son esteres como la heroína y el remifentanil se hidrolizan en los tejidos por las esterasas Los metabolitos de los opioides se excretan Principalmente por los riñones

8 ACCIONES Y EFECTOS DE LOS OPIOIDES
El mecanismo de acción de los opioides es la estimulación de los receptores: Mu Kappa Delta Sigma No son opioides pero pueden ser estimulados por muchos opioides, además de producir respuestas psicoticas como disforia y alucinaciones.