Medicamentos Inductores Andrés Osorio Villarraga Facultad de Medicina-VIII Semestre 14 de Septiembre de 2012.

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1 Medicamentos Inductores Andrés Osorio Villarraga Facultad de Medicina-VIII Semestre 14 de Septiembre de 2012

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3 Anestesia El termino anestesia fue enunciado por el Dr. Wendell Holmes el 21 de noviembre de 1846 al unir las raíces griegas an, que significa sin, y estesia, sensibilidad. Desde entonces, el concepto se relaciona con la técnica empleada para evitar el dolor durante las intervenciones quirúrgicas, aunque etimológicamente el bloqueo del dolor se ajusta al termino analgesia, an, sin, algia, dolor. Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

4 Tipos de Anestesia General: Efecto ejercido a nivel del sistema nervioso central, que se asocia a perdida reversible de la conciencia y es extensiva a todo el cuerpo. Regional: Bloqueo a nivel de troncos nerviosos y ocasiona perdida de la sensibilidad en una región anatómica. Local: Deposito de agentes anestésicos en un sitio determinada que bloquean las fibras nerviosas terminales. Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

5 Objetivos de la Anestesia 1.Analgesia 2.Narcosis 3.Abolición de los reflejos del sistema nervioso autónomo 4.Relajación muscular Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

6 Anestésico Ideal 1.Latencia breve 2.Baja toxicidad 3.Reversibilidad 4.Amplio margen de seguridad 5.Fácil administración 6.Sin efectos residuales 7.Versatilidad 8.Económico 9.No inflamable 10.No irritante 11.De fácil eliminación Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

7 Medicación Anestésica Previa Los objetivos de esta etapa son: – Evitar posibles complicaciones durante la inducción: Disminuir el riesgo de aspiración (antagonistas H2, antiácidos, metoclopramida) Disminuir las secreciones, que pueden dificultar la maniobra de intubación (atropina, escopolamina) – aportar cierto nivel de sedación (opioides, barbitúricos, benzodiacepinas, antihistamínicos) – Analgesia (opioides), para tranquilidad del paciente ante la situación de stress – contribuir a disminuir las dosis de drogas a utilizarse durante la cirugía. Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

8 Inducción Tiempo que transcurre desde que el anestesiólogo administra la primera droga, hasta que el cirujano puede comenzar a operar. En esta etapa se van administrando diferentes fármacos para cumplir los Objetivos de la Anestesia: – Bloqueo Sensitivo – Conciencia – Bloqueo Motor y Autonómico – Estabilidad Hemodinámica Manteniéndose durante la siguiente etapa. Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

9 Mantenimiento Consiste en el mantenimiento del paciente dentro del Plano Anestésico durante toda la cirugía. Durante la operación, el anestesiólogo debe controlar las funciones autonómicas del paciente y asegurarse que no se pierda eficacia anestésica. Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

10 Recuperación Una vez finalizada la cirugía, el anestesiólogo debe revertir los efectos logrados para que el paciente pase a la sala de recuperación anestésica. Elaborar, si es necesario, un plan analgésico adecuado para brindar comodidad al paciente durante el postoperatorio inmediato. Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

11 Canales de Cl y Receptor GABA

12 Generalidades Los hipnóticos intravenosos ejercen sus principales efectos al interactuar con el sistema neurotransmisor inhibidor por excelencia, GABA (Acido Gama AminoButirico). Al Activarse el receptor GABA, aumenta el paso del Cl a través de la membrana, lo que genera una hiperpolarizacion e inhibición de la neurona. La unión de los hipnóticos a los diferentes subtipos del receptor y el grado de unión garantizan las diferentes acciones de estos fármacos: – Ocupación del 20%: Ansiolisis – Ocupación del 30-50%: Sedación – Ocupación del 60% o mas: Inconsciencia Martínez. S, Transoperatorio, Anestesia quirúrgica (capitulo 8). 2009.Pgs 111-116.

13 Generalidades Antes de la inducción, el paciente tiene una actividad EEG normal, con actividad alfa prominente (10 Hz) cuando los ojos están cerrados. La administración de una pequeña dosis de un fármaco hipnótico induce un estado de sedación en la que el paciente está en calma y con los ojos generalmente cerrados Emery N. Brown. General Anesthesia, Sleep, and Coma. N Engl J Med 2010;363:2638-50.

14 Generalidades A medida que la dosis se aumenta, el paciente puede entrar en un estado de excitación paradójica, caracterizado por: – Movimientos sin propósito o defensiva – Discurso incoherente – Euforia o disforia – Aumento en la actividad de la beta (EEG 13 a 25 Hz) Este estado se denomina paradójico porque el medicamento que está destinado a inducir la inconsciencia induce excitación en su lugar. Emery N. Brown. General Anesthesia, Sleep, and Coma. N Engl J Med 2010;363:2638-50.

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16 Generalidades A medida que el agente hipnótico se administra (típicamente como un bolo durante un período de 10 a 15 segundos) un patrón de respiración irregular se desarrolla, avanzando a apnea. Hay una pérdida concomitante de respuesta a órdenes verbales y el tono del músculo esquelético. Emery N. Brown. General Anesthesia, Sleep, and Coma. N Engl J Med 2010;363:2638-50.

17 Como reconocer el estado de Conciencia Movimiento del dedo del anestesiólogo con sus ojos. Nistagmo puede aparecer El parpadeo aumenta Los reflejos oculocefálico, y corneales se pierden, sin embargo el reflejo pupilar permanece. Puede haber aumento o una disminución de la presión sanguínea, mientras que la frecuencia cardíaca aumenta generalmente. Emery N. Brown. General Anesthesia, Sleep, and Coma. N Engl J Med 2010;363:2638-50.

18 Generalidades La administración de un opioide o una benzodiacepina antes o durante la inducción puede mitigar el aumento de la frecuencia cardíaca, y vasopresores pueden ser administrados para mantener la presión arterial. La intubación traqueal se realiza generalmente al final de la inducción, después de la administración de un relajante muscular. Emery N. Brown. General Anesthesia, Sleep, and Coma. N Engl J Med 2010;363:2638-50.

19 Inducción Empieza cuando se aplica el fármaco Analgesia y amnesia Conservación de la actividad refleja Finaliza cuando el paciente pierde la conciencia.

20 Barbitúricos

21 Generalidades Tiopental sódico (Acido 5-etil-5-[1 Metilbutil]-2 Tiobarbiturico). Efecto sobre el receptor GABA en la subunidad alfa Su distribución en el organismo depende de la perfusión tisular Liposoluble: Efecto Rápido IV: 3-5 mg /kg Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

22 Generalidades Atraviesa la Barrera Hematoencefalica y el cese del efecto en el SNC esta determinado por redistribución a otros órganos. Oxidado principalmente por el citocromo P450, derivado del acido carboxílico Eliminación principalmente por vía hepática y en muy baja proporción por vía renal. Vida media de eliminación de 11,6 horas. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

23 Sistema Nervioso Central Depresión de la actividad eléctrica en el SNC Reducción del flujo sanguíneo cerebral, por descenso del metabolismo cerebral de O2 y vasoconstricción Reducción del Volumen sanguíneo cerebral y de la PIC No disminuye la PPC, porque es mas notable el efecto en la PIC que en la PAM Excelente anticonvulsivante Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

24 Sistema Cardiovascular Venodilatacion, que resulta en algunos pacientes en Hipotensión Depresión de la contractibilidad del miocardio (Dosis Altas) Aumento del 25% en la frecuencia cardiaca En sumatoria el efecto a nivel cardiovascular se traduce en un descenso del gasto cardiaco Especial cuidado con pacientes con: – bajo volumen intravascular – bajo tono simpático – falla cardiaca Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

25 Sistema Respiratorio Deprimen la respuesta ventilatoria a la Hipoxemia y a la Hipercapnia Suprimen los reflejos protectores de la vía aérea Dosis y velocidad de inyección dependiente Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

26 Sistema Renal y Hepático Dosis bajas no causan cambios en la función hepática. A nivel renal puede observarse disminución del flujo sanguíneo y vasoconstricción arteriolar, que en algunos casos genera disminución del gasto urinario. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

27 Otros efectos Dolor asociado a la inyección en el 1-2% de las personas Extravasación, lo que conlleva a edema, dolor, eritema y hasta necrosis del tejido Movimientos de excitación muscular leve, tos y/o hipo. Reacciones anafilácticas Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

28 Interacciones Farmacológicas Pacientes que reciben tratamiento con antihistamínicos, Isonizida e inhibidores de la monoxidasa son mas sensibles al Tiopental. La Clonidina disminuye los requerimientos de Tiopental durante la inducción. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

29 Fenilciclidinas

30 Ketamina Sintetizada por Stephens en 1963 Induce un estado similar a la catalepsia, usualmente con los ojos abiertos y analgesia profunda Anestesia disociativa Liposoluble, lo que la faculta para distribuirse extensamente en todo el cuerpo Vida media de eliminación de 2,5 a 3,1 horas Posterior a la administración IV se logra inconsciencia entre los 20 a 60 segundos IV:1-3 mg/kg Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

31 Sistema Nervioso Central Deprime algunas zonas de la neocorteza y estructuras subcorticales como el Tálamo. Estimula zonas del sistema límbico como el Hipocampo. Aumento de la PIC, por incremento del flujo sanguíneo cerebral, dado por diminución de la resistencia vascular cerebral. Disminuye el umbral de convulsión? Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

32 Sistema Cardiovascular Efectos mediados por Catecolaminas. Efecto directo sobre el musculo liso, causando vasodilatación. Cambio mínimo de las cifras tensionales. Vasodilatación coronaria, insuficiente para cubrir las demandas generadas por la taquicardia que produce. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

33 Sistema Respiratorio Dosis usuales no producen depresión respiratoria Bronco dilatación: – Estimulo de los receptores Beta 2 adrenérgicos – Efecto directo en el musculo liso bronquial Aumento en la presión de la arteria pulmonar y del ventrículo derecho hasta en un 40%, por incremento de la resistencia vascular pulmonar Mantiene los reflejos laríngeos y faríngeos, disminuyendo el riesgo de broncoaspiracion. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

34 Usos clínicos específicos Trauma Pacientes asmáticos Pacientes con estomago lleno? Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

35 Benzodiacepinas

36 Generalidades Un anillo de benceno y uno de diacepina Propiedades ansiolíticas, amnésicas, hipnóticas y anticonvulsivantes Se clasifican según su vida media: – Larga: Diacepam – Intermedia: Loracepam – Corta: Midazolam Ejercen su acción ocupando el receptor GABA, potenciando su efecto inhibitorio sobre la transmisión neuronal. Antagonista especifico por excelencia: Flumacenilo. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

37 Sistema Nervioso Central Efectos Dosis-Dependientes, que reducen: – Consumo cerebral de Oxigeno – Metabolismo Cerebral – PIC Efectivos anticonvulsivantes. Amnesia anterógrada (premedicacion). Comparadas con el Tiopental o Propofol el inicio de acción es mas lento y de duración mas prolongada. No tienen propiedades analgésicas. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

38 Sistema Cardiovascular Relativamente pocos cambios hemodinámicos. Descenso en la presión arterial, por una disminución de la RVP, en mayor proporción con el midazolam. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

39 Sistema Respiratorio Disminuyen la respuesta ventilatoria a la hipercapnia, pero en menor proporción que los barbitúricos. El pico de depresión respiratoria, inicia a los 3 minutos y puede prolongarse entre 60 y 120 minutos. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

40 Usos Clínicos 1.Premedicacion, de preferencia 30 minutos antes de la cirugía. 2.Coinduccion, por sus cualidades amnésicas 3.Intraoperatoriamente, para producir amnesia y sedación en procedimientos con anestesia regional. 4.Agitación. 5.Anticonvulsivantes. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

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42 Propofol Se introdujo a la practica clínica en los 80’s Uno de los mas utilizados en: – Cx Ambulatoria – Cx Cardiovascular – Neurocirugía – Cx Pediátrica Efectos Terapéuticos: – Sedación – Ansiolisis – Amnesia No tiene efecto analgésico IV: 1 – 2,5 mg/kg Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

43 Sistema Nervioso Central Reduce el metabolismo y el consumo de oxigeno. Vasoconstricción cerebral Disminución de la PIC Efecto protector cerebral Aumenta la actividad de las ondas Beta (dosis bajas), conforme aumenta la dosis genera un patrón en ondas Delta. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

44 Sistema Cardiovascular Efecto directo en los vasos sanguíneos arteriales y venosos, donde produce dilatación, lo que conlleva a hipotensión arterial entre un 23 al 27%. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

45 Sistema Respiratorio El efecto sedante disminuye la respuesta del paciente al tubo endotraqueal, lo que mejora la presión pico en la vía aérea. En pacientes asmáticos el Propofol ha demostrado ventaja sobre los barbitúricos. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

46 Ventajas del Propofol Despertar rápido Costo-efectividad Mejores resultados en pruebas psicomotoras en el POP inmediato Disminución en la incidencia de nauseas y vomito postoperatorio. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

47 Consideraciones especiales La inyección de Propofol es dolorosa en un 30 al 90% de los pacientes. Uso concomitante con Lidocaína. Debido al alto contenido de en un alto grado de emulsión de lípidos, facilita el crecimiento bacteriano, por lo cual se recomienda utilizar todo el frasco en máximo 6 horas posterior a la abertura. Giraldo.J, Guerrero.M, Principios Básicos de Anestesiología. Inducción de la Anestesia ; Agentes inductores (Capitulo 7), Fundación Cardio-Infantil Bogotá, Marzo.2004.pgs 70-85.

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49 GRACIAS…