MACROLIDOS / CETÓLIDOS Facultad de Medicina BUAP 2015 Farmacología II Goodman and Gilman 12ª Edición 2011 Capítulo 55 Sección VII pags: 1529-34 DC. Guillermo Muñoz Zurita

MACROLIDOS / CETOLIDOS Propiedades: Bacteriostáticas Bactericidas Origen: Muestra Tierra “Ilotycin” Filipinas Streptimyces erythreus 1952 McGuire

MACROLIDOS Estructura química Formato: Desoxiazucares + Anillo lactonico macrocíclico Enlace glucosídico desoxiazucares aminados.

MACROLIDOS ORIGEN NATURAL. Eritromicina Miocamicina Espiramicina Josamicina Midecamicina

CLASIFICACION MACROLIDOS Derivado semi-sintéticos Roxytromicina Claritromicina Diritromicina Fluritromicina Azitromicina

FARMACODINAMIA Agentes bacteriostáticos Unirse subunidad 50s / 70s Ribosoma bacteriano Impide: Peptidil Transferasa RNAt Translocación Síntesis proteica

FARMACOCINETICA. Absorción: VO (estearato, estolato) Duodeno-Yeyuno. IV (lactobionato o gluceptato) Distribución.- No BHE Si placenta ( ) Bilis Líquido prostático

FARMACOCINETICA. Vida Media Eritromicina: 1-6 h. Claritromicina: 3-7 h. Azitromicina: 40-68 h.

2) Desmetilación oxidativa Biotransformacion Hepática: Hidroxilación 2) Desmetilación oxidativa Eliminación Vía biliar / Renal.

Espectro Antibacteriano / Indicaciones Sustitutos penicilina: S. pyogenes S pneumoniae Streptococcus viridans Stafilococcus epidermidis Staphylococcus aureus Cl. perfringens Cl. tetani C. diphtheriae (2º. Elección). Cuello toro

Pasteurella multocida “D” + B. pertussis = Rinitis Atrofica L Pasteurella multocida “D” + B. pertussis = Rinitis Atrofica L. monocitogenes N. gonorrhoeae T. pallidum H. influenzae

Eritromicina agonista - Motilina C. jejuni Legionella pneumophila H. pylori C. trachomatis M. pneumoniae T. gondii Cryptosporidium Sustituto: Doxiciclina Cólera Gastroparesia: Eritromicina agonista - Motilina

Caso clínico Paciente sexo femenino 7 meses Ptosis leve unilateral / dacriorrragia con el llanto y a la expresión del saco lagrimal desde los 15 días de vida. Exploración oftalmológica: Apreció pseudomembrana subtarsal superior y adenopatía preauricular izquierdas, sin secreción ni hiperemia, presentaba pannus superficial en el área límbica superior. Lavado vía lagrimal: permeable / cultivo exudado conjuntival microbiológico (+) Inició tratamiento tópico: tobramicina y dexametasona. 1 mes después: Observó resolución parcial ptosis - total pseudomembrana. 2 meses después: persistían folículos subtarsales istinto estadio Solicitó identificación: C. trachomatis PCR (+) Inició tratamiento tópico: Eritromicina ungüento / eritromicina oral (50 mg/kg/día 4dosis) durante 14 días. Practicó estudio PCR exudado conjuntival / orina individuos convivían Pruebas (+) C. trachomatis: Orina (madre) cultivo cérvix materno. Pautó tratamiento sistémico: Eritromicina (500 mg/6 h) 7 días.

PRESENTACION / DOSIS Eritromicina Cápsulas tabletas 250mg 500mg Suspensiones 125mg 250mg 500mg

PRESENTACION Y DOSIS Dosis Adulto: 1 - 2 gramos / día / 4 tomas. Niños: 30 / 50 mg /Kg/p/día VO: 5 - 10 días. Roxitromicina *Rulid Comprimidos: 150,300 mg.

Claritromicina. Klaricid Susp: 125, 250 mg/5ml Claritromicina *Klaricid Susp: 125, 250 mg/5ml. Tabl: 250, 500 mg Dosis adultos.- 500 ml / día 1-2 dosis Dosis niños.- 16 mg/Kg 2 dosis. Amps. 500 mg/10 ml. 1 g día 2 dosis.

Azitromicina *Azitrocin Tabl: 500 mg. Susp. 600 mg/15 ml Dosis Adultos.- 1 gr dosis única (uretritis) o 500 mg. Día x 3 días. Dosis niños.- 30 mg/Kg./día dosis única o 10 mg/kg/día diarias 1 vez día x 3 Días

EFECTOS ADVERSOS. Fiebre Nausea Vomito Gastralgia (estearato) Confundida “Colelitiasis” Hepatitis colestasica.

EFECTOS ADVERSOS. Reacciones Alérgicas Urticaria Dermatitis Tromboflebitis Taquicardia ventricular Arritmia Estenosis pilórica hipertrófica.

Insuficiencia hepática. CONTRAINDICACIONES Embarazo Personas Alérgicas. Insuficiencia hepática. Coagulopatias. Cardiopatías

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