Corticosteroides Farmacología II Facultad de Medicina BUAP 2015 Goodman – Gilman 12ª Edición 2011 Capítulo 42 Sección V pag.1210-35 DC. Guillermo Muñoz Zurita

CORTICOSTEROIDES 1) Mineralocorticoides.- Aldosterona, Desoxicorticosterona (DOCA); Corticosterona 2) Sexocorticoides (Andrógenos).- Testosterona, Androsterona, Dehidroepiandrosterona. 3) Glucocorticoides. Cortisol / Hidrocortisona Fármacos Propiedades: Antiinflamatorias Intervienen Regulación Metabolismo Carbohidratos (Cortisol / Hidrocortisona)

Potencia Antiinflamatoria Potencia Retención Na+ Fármaco Dosis (mg) Potencia Antiinflamatoria Potencia Retención Na+ Supresión Eje HHA (dosis/día - mg) Vía Administración ACCIÓN CORTA * Hidrocortisona 20 1 20-32 VO, IM, IV Cortisona 25 0,8 VO ACCIÓN INTERMEDIA ** Deflazacort 7,5 4 0,5 9 Prednisolona 5 Prednisona Metilprednisolona 6 VO, IM, IV, Local Triamcinolona VO, IM, Local Parametasona 2 10 IM, Local Fludrocortisona 125 2,5 ACCIÓN PROLONGADA *** Dexametasona 0,75 Betametasona 0,6-0,75 25-30 Vida Media : * 8-12 horas, ** 18-36 horas, *** 36-54 horas.

CLASIFICACIÓN Naturales: Cortisol / Hidrocortisona Acción Breve Biosintéticos: 1ª Generación Prednisona Prednisolona Acción intermedia Meprednisona Metilprednisolona 2ª Generación Fluoprednisolona Triamcinolona Dexametasona Acción Prologada Betametasona Parametasona Beclometasona Fluocinolona Fluorometolona 3ª Generación Budesonida Deflazacort Fluticasona

Farmacocinética. Absorción. VO / Rectal / Parenteral Vía Tópica: Piel Mucosas (Conjuntival, nasal, rectal, vaginal, inhalatoria / respiratoria) Intraarticular / Intralesional.

Farmacocinética. Distribución Proteínas Plasmáticas. Biotransformación. Hidroxilación Reducción Conjugación. Excreción: Renal (Filtración Glomerular)

FARMACODINAMIA Atraviesan membrana celular (difusión simple) + Receptor Glucocorticoideo (GR) Inhiben: Ácido Araquidónico Prostaglandinas Impidiendo Acción: Fosfolipasa A2 Síntesis Eicosanoides (Tromboxanos, Factor Necrosis Tumoral, Leucotrienos)

FARMACODINAMIA Producen: Vasoconstricción Reducen: Permeabilidad vascular Reducen Llegada: Basófilos Neutrófilos Linfocitos Monocitos Estabilizan Lisosomas.

Farmacodinamia Metabolismo Proteínas Aceleran el catabolismo proteico. Metabolismo carbohidratos produce: Gluconeogénesis Glucogénesis (Hiperglucemia)

Lipólisis Triglicéridos (Cushing) Farmacodinamia Metabolismo lípidos Movilización Grasas Lipólisis Triglicéridos (Cushing) Equilibrio agua / electrolitos Reabsorción agua / Na+ Excreción K+ / H+

FARMACODINAMIA Inhiben Liberación Histamina. Acciones antinflamatorias Suprimen: Inflamación (radiante, mecánica, química, infecciosa, inmunológica, alérgica)

Presentación / Dosis Succinato sodico de hidrocortisona.-* Flebocortid Amps 100 mg/ 2 ml, 500 mg/ 3 ml Shock Anafiláctico 50 mg/kg IM o IV directo cada 4-6 hs Lidocaina + Hidrocortisona ungüento rectal *Xiloproct, *Sheriproct c /12 h (Hemorroides) Prednisona * Meticorten Tabletas 5 mg, 50 mg dosis 0.14 a 2 mg/kg/peso/día.

Presentación / Dosis Prednisolona * Deltamid ofteno, *Blefamide Gotas y ungüento oftálmico (Glaucoma). Metilprednisolona * Depomedrol Amps IM, Intraarticular 40 mg/ ml – 40 -120 mg diarios.

Shock / Asma 30 mg/ kg/peso Triamcinolona Amps 80 mg /2 ml *Solumedrol Amps IM, IV. 500 mg/ 8 ml Shock / Asma 30 mg/ kg/peso Triamcinolona Amps 80 mg /2 ml Kenacort, *Ledercot 1 Amp c/ 3 semanas. Dexametasona Amps 4, 8 mg / ml dosis 4- 8 mg IM, IV / día 8-16 mg Intraarticular /3 semanas. VO 0.5 mg dosis 0.25-4 mg/día c/8 h.

Intraarticular 0.25 a 2 ml de acuerdo al tipo de articulación Presentación / Dosis Betametasona * Diprospan amps 1ml con 5.7 mg IM 1 ml / dia Intraarticular 0.25 a 2 ml de acuerdo al tipo de articulación * Diprosone crema, *Celestamine. Parametasona * Dilar

Tubo spray * Beconase, Becotide Beclometasona Tubo spray * Beconase, Becotide 2 Disparos c/ 8 -12 h. Fluocinolona * Synalar crema sola + Clioquinol Solución oftálmica Solución nasal Fluorometolona * Fluforten

Asma 1-2 disparos c / fosa nasal 1/ día Presentación / Dosis Budesonida (aerosol) Deflazacort * Calcor Tabls 6 mg ; 30 mg Fluticasona aerosol Asma 1-2 disparos c / fosa nasal 1/ día

INDICACIONES Enfermedades Colágena Enfermedades alérgicas Dermatomiositis, Poliarteritis nodosa, Polimiositis Artritis Reumatoide, Lupus Eritematoso. Enfermedades alérgicas Fiebre de heno, Enfermedad del suero, dermatitis contacto Edema angioneurótico, Picaduras insecto / animales ponzoñosos, Urticaria, eczema alérgico.

Procesos inflamatorios cornea Enfermedades Respiratorias Enfermedades oculares Conjuntivitis Procesos inflamatorios cornea

Colitis ulcerosa crónica INDICACIONES Enfermedades renales. Síndrome Nefrótico Enfermedades cardiacas Carditis Reumáticas Enfermedades gastrointestinales Colitis ulcerosa crónica Enfermedad de Crohn Esprue celiaca

INDICACIONES Enfermedades del Sistema Nervioso Central Edema Cerebral. Enfermedades Hepáticas Necrosis hepática, subaguda Hepatitis activa crónica Hepatitis alcohólica Cirrosis no alcohólica

Leucemia linfoblástica INDICACIONES Enfermedades hematopoyeticas Anemia hemolítica Leucemia linfoblástica Linfoma Mieloma Sarcoidosis Trombocitopenia.

Diversas Shock: Anafiláctico Cardiogénico Neurogénico Transplante de órgano (evita rechazo) Insuficiencia suprarrenal aguda / crónica (Enfermedad de Addison)

TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES Cushing iatrogénico (Cara luna llena, boca de pez, espalda de búfalo, obesidad) Hipertrigliceridemia

TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES Hiperglucemia / Descontrola / descompensa DM Retención de sodio y edema. Hipopotasemia Complican enfermedad ácido-peptica.

(Disminución excreción / aumento reabsorción ácido úrico) TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES Tb. Pulmonar Cataratas Osteoporosis. Hiperuricemia (Disminución excreción / aumento reabsorción ácido úrico)

TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES Alteraciones psiquiátricas Hirsutismo acné y amenorrea. Hipercoagulabilidad sangre Accidentes tromboémbolicos

CONTRAINDICACIONES Ulcera péptica Osteoporosis Embarazo Cuidado diabéticos Insuficiencia cardiaca Enfermedades infecciosas Insuficiencia renal. Tromboembolismo reciente Queratitis herpética Glaucoma (usos tópicos)

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