Tipos de anticonceptivos Anticoncepción: Tipos de anticonceptivos

Anticonceptivos hormonales. Contienen hormonas de síntesis semejantes a las que fabrica el ovario. Su mecanismo de acción es f/m hacer creer al hipotálamo que el organismo tiene estrógenos/progesterona con lo cual no manda GN para que el ovario funcione, y si el ovario no funciona , no se producen las ovulaciones, sin óvulos no puede haber fecundación, por lo tanto embarazo. Otros mecanismos como consecuencia del no funcionamiento ovárico. Lo vamos a ver mejor en el siguiente esquema,

ESQUEMA: MECANISMO DE ACCION HIPOTALAMO HIPOFISIS MEDIO INTERNO HORMONAS OVARIOS Pill. + - RH GN E. PRG. Las hormonas da igual que sean de producción endógena que exógeno con tal que, el hipotálamo las reconozca como estrógenos y gestagenos +

Farmacología de los AOs. Clasif. Según dosis de EE. Altas dosis: 50 mcg EE Baja dosis :menos de 50 mcg. de EE. (30,20,15). *dosis única –postcoito, solo gestagenos. *mini píldora con gestageno: para la lactancia. Clasisf. Según EE/gestageno *Monofasicas. Se mantiene la misma dosis hormonal a lo largo de todo el ciclo. *Bifásicas.: dosis Constante todo el ciclo, el gestageno aumenta en la 2ª fase. *Trifásicas : aumento de EE en la mitad del ciclo. Y la dosis de gestageno aumenta progresivamente. . Las píldoras de altas dosis son las mas antiguas, euginon etec, casi todas y retiradas del mercado. Las de baja dosis todas las demás. Las bifásicas y trifásicas aparecieron por intentar hacer un ambiente hormonal mas parecido al fisiológico , pero la realidad es que no h supuesto demasiadas ventajas.

Clasificación epidemiológica. AOs de baja dosis : los que contienen menos de 50 mcg. de EE. AOs de primera generación: los que contienen mas, igual de 50 mcg de EE AOs de segunda generación, que contienen levonorgestrel, norgestimato u otros derv. De norestisterona y 30,o,35 de EE. AOs de tercera generación, son los que contienen desogestrel o Gestodeno con, 20, o,30 mcg de EE. El norgestimato, su actividad se debe al levonorgestrel y asus metabolitos aunque puede que no sea exactamente.

Farmacología de los estrógenos de los AOs. MESTRANOL 50 mcg. ETINILESTRADIOL 35mcg.es el único activo. Su metabolismo varia de unas personas a otras, lo cual explica la variabilidad de efectos secundarios. Se metaboliz en el hígado y circula unido a albúmina en el 97%,es el causante del efecto trombotico. Es la molécula responsable de los efectos indeseables vasculares, tiene relación con la dosis y poreso de intentar dosis menores. Hay que tener encuesta dos cosas y es que para personas jóvenes, adolescentes, es mejor dar dosis altas de estrógenos por su efecto sobre el crecimiento,y para que no se descalcifique el hueso. Y en los adultos dar dosis menores y valorando otros factores de riesgo trombotico, como por ejemplo el tabaco. Las dosis de 15-20 mcg se pueden dar en la menopausia tanto como anticonceptivo, como para las menorragias una vez descatado la existencia de patología maligna .

Farmacología de los gestagenos Clasificación en de primera segunda y tercera generación. Clasificación por la estructura en estranos, gonanos, pregnanos. Actualmente se prefiere en derivados de la 19-nortestosterona, y deriv, de la 17-Progesterona. El efecto anovulatorio depende fundamental mente de los gestagenos. La progesterona es una sustancia que tomada porvia oral es inactiva por eso sean buscado otros compuestos que puedan tomarse por vía oral, y que en el organismo pasen a progesterona o sustancias con su acción. El gestageno ideal tiene que inhibir la ovulación proporcionar un buen control de ciclos , con mínimos efectos secundarios.

Origen Precursores 2ªgeneracion 3ªgeneracion otros D-testosterona 19- norderivad *etisterona 13-metilgonan. .noretindrona .noretinodrel .acetatonoretindrona. .linestrenol 13-etil gonans .norgestrel .levonorgestrel .norgestimato .gestodeno .desogestrel. D-progesterona 17-OHprogest. .acet. De medroxi progs. .acet. De ciproterona .act.de clormadinona Similares a espironolactona drosperinona .dianogest .trimesgestona

Gestagenos derivados de la progesterona. Son los pregnanos o 17acetoxiprogestagenos: .Clormadinona .Medroxiprogesterona .Ciproterona .Nomegestrol Derivados de la molécula de progesterona con la adición de un grupo acetilo en el carbono 17. tienen una acción gestagenica potente mas que la progesterona pero menos que la de los 19norderivados. Son también algo androgenicos pero menos que los 19-norderivados.

Otros gestagenos Dienogest.: es antiandrogenico Drospirenona.: deriv. De la 17-alfa-espironolactona, contraresta la estimulación de la aldosterona de los estrógenos,(función que realiza la progesterona en el ciclo natural) Los gestageno menos androgenicos son Norgestimato,Gestodeno,Desogestrel.

Mecanismo de acción. Estrógenos: (-) la producción de FSH. Foliculogenesis. Estabilización del endometrio. Aumento de los receptores de progesterona. Gestagenos. (-) la producción de LH y su pico ovulatorio. Acción sobre el moco cervical.funcion tubarica, receptividad del endometrio. La píldora que contiene solo gestagenos,(solo el 25%)de la píldora convencional actúa fundamentalmente mas por la acción a nivel del moco cervical y la decidualizacion del endometrio, que de la alteración de las gonadotropinas. De hay la insistencia en el horario por que las pacientes en un 40-50% pueden tener ovulaciones.

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS DE LOS GESTAGENOS Afinidad de unión relativa:es la potencia de afinidad por los receptores de progesterona. Afinidad de unión relativa andogenica: es la afinidad por los receptores androgenicos. la proporción de las dos anteriores nos da la selectividad de gestageno A/P. ! son respuestas androgenicas directas de los gestagenos.!

Farmacología de los gestagenos Respuesta androgenica indirecta: .es la unión a proteínas transportadoras SHBG desplazando a testosterona, aumentando su fracción libre y por lo tanto su capacidad de unión a cels diana. .por lo tanto el perfil androgenico de los AOs se mide por la concentración de SHBG Y LA TESTOSTERONA LIBRE. * otros factores que pueden afectar las concentraciones de SHBG son la obesidad, hiperinsulinemia, hormonas tiroideas, predisposición genética. Las hormonas unidad a proteínas no pueden acceder a las cels diana el EE aumenta las proteínas (SHBG) por lo tanto favorece la disminución de la testosterona libre. Por lo tanto disminuye el efecto androgenico. Las hormona tiroideas aumenta las proteínas transportadoras de 5-10 veces. También si la vida media de las sustancias también pude afectar.