MEDICAMENTOS PROCINÉTICOS Actúan incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por tanto aumentando la velocidad del vaciado gástrico. Facilitan la motilidad gastrointestinal. USOS Dispepsia Reflujo gastroesofágico Antieméticos Hipomotilidad gástrica

CLASIFICACIÓN Metoclopramida (Primperan ™) Benzamidas: Cleboprida (Cleboril ™) Cisaprida (Fisiogastrol ™) Derivados del benzimidazol: Domperidiona Motilina y sus análogos: Motilina Macrólidos Etilsuccinato de eritromicina

ACCIONES Facilitan el vaciado gástrico: aumentan contracciones gastroduodenales. Aumentan el peristaltismo intestinal. Actúan sobre los receptores de serotonina (5-HT4 ) que hay en sistema nervioso entérico. La metoclopramida es antagonista de los receptores D2

FARMACOCINÉTICA Se absorben bien por vía oral Atraviesan la barrera hematoencefálica Metabolismo hepático muy variable, variabilidad interindividual. EFECTOS SECUNDARIOS Los que actúan sobre receptores D2 (metoclopramida): efectos extrapiramidales: distonía aguda en jóvenes y parkinsonismo en ancianos. La cisaprida ocasiona con frecuencia dolores abdominales y diarrea.

CISAPRIDA Efectos similares a la metoclopramida y domperidona, sin embargo incrementa también la motilidad del colon y puede producir diarrea. Carece de actividad antagonista de la dopamina: no influye en la Cp de prolactina ni produce síntomas extrapiramidales. FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral Biodisponibilidad 30 - 40% Cmáx 2 horas Sobre todo si se toma antes de comer. Metabolismo: Hepático N-desalquilación e hidroxilación. Cuidado con pacientes con insuficiencia hepática. Eliminación: Renal

EFECTOS COLATERALES Retortijones y diarrea. USOS Hipomotilidad gástrica. Reflujo gastroesofágico Mejora el vaciamiento gástrico el tono del esfínter esofágico inferior Estimula el peristaltismo esofágico.

METOCLOPRAMIDA Relacionado estructuralmente con la procainamida (carece de acciones anestésicas locales o antiarrítmicas). EFECTOS FARMACOLÓGICOS Efectos en SNC por el bloqueo dopaminérgico. Síntomas extrapiramidales (ansiedad, depresión, somnolencia, mareos). Antagonismo de la emesis. Hiperprolactinemia (produce galactorrea, hipersensibilidad mamaria e irregularidades menstruales.

EFECTOS EN TGI Fomenta la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta ID. Acelera el vaciamiento gástrico y reduce el reflujo desde duodeno y estómago hacia esófago. Disminuye la biodisponibilidad de medicamentos.

FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral completa y rápida. * Biodisponibilidad 75% Distribución: Todo el organismo. Cruza con facilidad barrera HE y Placentaria. Concentración en leche puede ser mayor que la Cp Metabolismo: Hepático *Sufre efecto de primer paso. Eliminación: Renal 39% sin cambios y bilis USOS Gastroparesia diabética. Reflujo esofágico. Antiemético (quimioterapia cáncer).

DOMPERIDONA (Motilium ™) Es un antagonista de la Dopamina. CARACTERÍSTICAS No penetra al SNC Efectos antieméticas << que Metoclopramida. No produce efectos extrapiramidales. Produce hiperprolactinemia. Efectos similares a Metoclopramida en TGI. Biodisponibilidad del 15%

USOS Acelerar el vaciamiento gástrico. Gastroparesia diabética. Reflujo esofágico. Contrarrestar efectos en TGI por el uso de antiparkinsonianos (Levodopa) Antiemético (efecto leve a moderado).

MOTILINA ERITROMICINA Es un péptido gastrointestinal. Estimula el vaciamiento y la contracción posprandial del estómago. Existe un receptor específico que se encuentra en el antro y en el duodeno. ERITROMICINA Es un antibiótico (Macrólidos). Actúa como agonista a nivel de los receptores de la Motilina.