Introducción a la química farmaceútica Prof: Danny Javier Balanta Silva Facultad de Ciencias Naturales y Exactas Departamento de Química Maestría en Ciencias Química 1

Existen diferentes tipos de síntesis: Muchos de los fármacos que se venden en la actualidad (aprox. 75%) son producidos por síntesis total, el segundo grupo son producidos por semisintesis que proceden de la modificación parcial de productos naturales, un tercer grupo se obtiene por fermentación o por métodos bioquímicos, y finalmente un grupo de ellos procede directamente de plantas y órganos de animales. Existen diferentes tipos de síntesis: De varios pasos (cada vez menos rendimiento) A B C D E

Existen diferentes tipos de síntesis: de forma convergente (se sintetizan varios precursores, probablemente el rendimiento sea ligeramente mayor) A B D E C F G

El objetivo principal de una síntesis es la creación de nuevos enlaces C-C, de aumentar el esqueleto carbonado, modificar grupos funcionales, o de dotar de funcionalidad a una cadena carbonada. Retrosíntesis: metodología que permite conocer de donde proviene un determinado compuesto, yendo de adelante hacia atrás, hasta los precursores químicos directos. Se representa por una flecha doble en un solo sentido. Ejemplo: retrosíntesis de ácido m-nitro benzoico.

Síntesis: metodología encaminada hacia la construcción de nuevas moléculas. Hace realidad lo que se plasma en el papel una vez es llevado al laboratorio. Se representa por flechas en sentido directo hacia la formación de productos, detallando condiciones de trabajo y reactivos involucrados. Ejemplo: síntesis de ácido m-nitro benzoico.

Advertencia: antes de empezar, recuerde tener claros sus conceptos de lo aprendido de la Química Orgánica II   Electrófilos, nucleófilos, grupos salientes, redistribución de carga, lenguaje de flechas Reacciones SN1 y SN2 Reacciones de adición electrofílica (alquinos, alquenos) Reacciones de sustitución electrofílica aromática Reacciones de alcoholes Efecto de grupos vecinos, estereoquímica Reacciones de adición nucleofílica (aldehídos y cetonas) Reacciones de sustitución nucleofílica en el acilo (ácidos carboxílicos y derivados de ácido) Reacciones de aminas, Reacciones de Fenoles Reacciones de sustitución nucleofílica aromática Reacciones de compuestos heterocíclicos.

Síntesis de aspirina (AINE).

Síntesis de salicilamida (AINE). Síntesis de ácido mefenámico (AINE).

Síntesis de Dopamina como NT:

Síntesis de Metoclopramida (antipsicótico, combatir nauseas, vómito)

Síntesis de Sulfonamida (antibacterial)

Síntesis de Clonidina (antibacterial)

Síntesis de Hidroclorotiazida (diurético)

Síntesis de Clorambucilo

Síntesis de Sulfatiazol

Síntesis de Naftidoburilo (vasodilatador)

¡Muchas gracias por su atención!