Departamento de Farmacología y Terapéutica Escuela de parteras 2012 FARMACOCINETICA Departamento de Farmacología y Terapéutica Escuela de parteras 2012

Definición: Estudia los hechos que le ocurren al fármaco desde que ingresa al organismo hasta que es eliminado del mismo. Los procesos de la farmacocinética son: Absorción. Distribución. Metabolismo. Excreción.

Importancia: Relación que existe entre los efectos de un medicamento y la concentración que puede ser medida en líquidos biológicos como sangre, plasma, saliva, etc. Se puede cuantificar y así determinar regímenes posológicos.

Absorción Es el grado y la rapidez con que el medicamento llega al sitio de acción. Tipos de absorción: Difusión pasiva Transporte facilitado Transporte activo Factores que influyen en la absorción: pH ionizada no ionizada Área de la superficie absortiva velocidad de absorción Circulación

BIODISPONIBILIDAD: Es la fracción inalterada que llega a la circulación sistémica después de su administración por cualquier vía, depende de la velocidad de absorción, del metabolismo de primer paso, de la vía de administración y de las características fisicoquímicas del medicamento.

Factores que influyen en la Biodisponibilidad Fármaco: Características fisicoquímicas Preparado farmacéutico Vías de administración: Enterales V/O y la vía rectal . Parenterales I/V, I/M, S/C, S/L, transdérmica, inhalatoria y otras.

Distribución Se puede cuantificar mediante el volumen de distribución. Sobre la distribución influyen las propiedades fisicoquímicas del fármaco, el flujo sanguíneo, la unión a proteínas plasmáticas. Modelos compartimentales. La fijación intensa a determinados tejidos puede reducir la concentración o prolongar su efecto al mantener las concentraciones mínimas por mas tiempo. Los fármacos en el plasma pueden circular libres o unidos a proteínas plasmáticas.

Metabolismo La concentración activa de un fármaco en el organismo disminuye por 2 causas fundamentales: la metabolización y la excreción. La metabolización se lleva a cabo por diferentes grupos enzimáticos, lo que genera metabolitos activos, inactivos e inclusive tóxicos. El metabolismo hepático influye sobre la biodisponobilidad de los fármacos administrados por V/O, este es el efecto de primer paso.

Las enzimas que se encargan de la metabolización se encuentran principalmente en el hígado, los pulmones, los riñones, y las vías gastrointestinales también participan. La metabolización se realiza por 2 tipos de reacciones: Las de fase 1 o funcionalización llevan a cabo reacciones de oxido reducción e hidrolisis (citocromo p450), existe gran variabilidad, blanco de múltiples interacciones. La de fase 2 o biosíntesis reacciones de conjugación, ayuda a eliminar mas fácilmente a los compuestos.

Excreción Puede realizarse por varias vías, la gran mayoría lo hace por el riñón y la bilis. Circulación enterohepática. Los parámetros para cuantificar son: el clereance : volumen de líquidos biológico necesario para eliminar por completo el fármaco, es importante para calcular la dosificación. vida media de eliminación: es el tiempo necesario para disminuir a la mitad la concentración o la cantidad de fármaco o en le plasma, t1/2= K* Vd Cl

La mayoría de los fármacos se eliminan por cinética de orden 1, se elimina una fracción constante por unidad de tiempo. En algunos fármacos los sistemas se saturan y la eliminación se hace de orden 0, o sea, se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo. Estado de equilibrio estable. Dosis carga.