GENERALIDADES EN FARMACOLOGÍA CESAR GARCIA CASALLAS QUIMICO FARMACEUTICO MEDICINA INTERNA FARMACOLOGIA CLINICA

DEFINICIONES Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema biológico, modificando su comportamiento Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos

DEFINICIONES Nombre químico: Nombre genérico: Nombre comercial: Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro Nombre genérico: Hidrocloruro de meperidina Nombre comercial: Demerol®

DEFINICIONES Familia farmacológica: Clasificación terapéutica: Agrupa fármacos con propiedades similares Betabloqueadores Calcioantagonistas IECAs Clasificación terapéutica: Agrupa familias con afinidades terapéuticas Antihipertensivos Anti-inflamatorios Anticoagulantes

DEFINICIONES Nombre Familia Mecanismo de acción Indicaciones Ruta de administración Efectos secundarios Contraindicaciones Dosis Consideraciones especiales

¿Qué es la Farmacología Clínica? Estudio Científico de los Medicamentos en el ser humano (aplicación del método científico)

TECNOLOGIA FARMACEUTICA Transforma un pa en una forma farmacéutica capaz de administrarse

LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO BE BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA Innova dor Demuestra Igualdad Mez cla do Gra nu lado Table teado Enva sado PA Control de Calidad Control de calidad en Proceso PRODUCTO TERMINADO Identidad Pureza

Buenas Prácticas de Manufactura

Forma Liberación Convencional (Vía oral)

Forma de Liberación Prolongada Velocidad < a FF convencional administrada por la misma vía Liberación resultado de formulación particular y/o procedimiento de manufactura especial

“un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel local o sistemico, durante un periodo especificado.”

Liberación modificada Liberación prolongada Liberación retardada Reducción de frecuencia de dosificación comparada con ff convencional Liberación a tiempo diferente a convencional. Retardo por tiempo o influencia pH del TGI

VENTAJAS Cp continuo ↑ control de niveles plasmáticos ↓ incidencia efectos secundarios ↑ cumplimiento terapéutico ↓ irritación en lugar absorción Cp continuo

DESVENTAJAS No adecuadas para todos los fármacos Liberación brusca de toda la dosis Interrupción de la terapia > costo diseño y producción Superación nivel terapéutico Difícil descontinuar Riesgo de acumulación

Niveles Plasmáticos

Principales rutas de administración Parenteral Enteral Transdérmica Inhalatoria Nasal Ocular Vaginal Tópico Intramuscular Intravenosa Subcutánea Intraarterial Otras Oral Sublingual Rectal

Formas Sólidas Orales Comprimidos recubiertos Comprimidos Capletas

Comprimidos convencionales

FORMAS FARMACÉUTICAS

FORMAS FARMACÉUTICAS Forma física por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo Incluye tanto el principio activo como otras moléculas coadyuvantes La forma específica depende de factores como: Diferencias en las propiedades de los medicamentos Formas de uso y de aplicación Diferencias en los requerimientos Condición fisiológica o patológica del paciente

Adenosina Acetaminofén Sueros

FORMAS FARMACÉUTICAS SOLUCIÓN: Preparación líquida acuosa que contiene un soluto disuelto en un solvente SOLVENTE: generalmente agua SOLUTO: principio activo

FORMAS FARMACÉUTICAS SOLUCIONES Jarabe Duchas Enemas Enjuagues bucales Ampollas Gotas nasales y óticas Soluciones para irrigación Elixir Gel SOLUCIONES

FORMAS FARMACÉUTICAS JARABE: ELIXIR: EMULSIÓN: LOCIÓN: Contiene el medicamento en una solución azucarada ELIXIR: Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia medicamentosa EMULSIÓN: Es aquella preparación en la cual un lípido esta mezclado en un solvente en el cual no se disuelve LOCIÓN: Preparación acuosa de uso externo, para aplicar mediante pequeñas palmadas o fricción

FORMAS FARMACÉUTICAS SUSPENSIÓN: Preparación que contiene una o más sustancias solidas disueltas de manera completa SOLVENTE: líquido SOLUTO: principio activo

FORMAS FARMACÉUTICAS TABLETA: AEROSOL: Unidades de dosis única, hechas al comprimir el medicamento en polvo, en un molde SUBLINGUAL CAPA ENTÉRICA AEROSOL: Principio en un contenedor presurizado

FORMAS FARMACÉUTICOS CÁPSULAS: SUPOSITORIO: Medicamento líquido, granulado o en polvo dentro de un contenedor de gelatina SUPOSITORIO: Mezcla de medicamentos con bases firmes, que luego se moldean para ser acomodados en un orificio corporal (vagina, recto)

Tabletas Sublinguales Usos Evitar tracto GI Accion rapida Bajo la lengua Ej. Nitroglicerina

Tabletas Bucales Entre mejilla y encia

Comprimidos Bioadhesivos Los materiales mucoadhesivos son macromoléculas hidrofílicas, las cuales contienen numerosos grupos capaces de formar uniones puente de hidrógeno con las estructuras macromoleculares del mucus Ejemplos de polímeros bioadhesivos son las gomas naturales (goma guar, goma xántica), la pectina, el alginato de sodio, los derivados de celulosas y los poliacrilatosLos derivados de celulosas como la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) son utilizados en la formulación de matrices hidrofílicas para formar sistemas de liberación sostenida debido a la capacidad de formar geles en medios acuosos. BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable

Flashdose® Flashtab® Oraquick® fast dissolving Disolución Rápida

Comprimidos dispersables

Comprimido con Recubrimiento Entérico

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) Via intravenosa (IV) Vía intramuscular (IM) Vía subcutánea (SC) Vía intradérmica (ID) Vía intrarticular, intratecal, intraocular

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) VENTAJAS: Acción más rápida Respuesta terapéutica predecible No efectos del TGI DESVENTAJAS: Requiere asepsia y punción Irritación local / flebitis Efecto irreversible

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la “agresión”de la piel, para su introducción al cuerpo Deben ser preparaciones estériles

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) AMPOLLAS: Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben romperse y que generalmente contienen dosis únicas

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) JERINGAS PRELLENADAS: Contenedores prellenados que contienen dosis únicas. Vienen listas para su aplicación.

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) VIALES: Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de caucho y contienen una o múltiples dosis

FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) SUERO PREMEZCLADO: Dispositivos de plástico o vidrio, que contienen un medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo

FORMAS FARMACÉUTICAS (PRESERVANTES) Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente Alcoholes, acido benzoico, cloruro de benzalconio, ésteres y parabenos

FORMAS FARMACÉUTICAS (EXCIPIENTES) Son la “columna vertebral” de un medicamento. Tienen múltiples funciones: Protección de la luz y la hidratación Actividad antiquelación Antioxidación del medicamento Incrementar la biodisponibilidad

FORMAS FARMACÉUTICAS (VEHÍCULO) Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento No debe ser tóxico ni poseer efectos farmacológicos Puede afectar la absorción (viscosidad, pH, medicamento insoluble) Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes, aceites

FORMAS FARMACÉUTICAS (PIRÓGENOS) Productos del metabolismo de los microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana) Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos químicos) Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable según el paciente

minutos

Liberación Controlada Acción Vía administración Ejemplos SISTÉMICA Oral Flash, OROS, Matrices, Pulsátil, Micropartículas Parenteral transdérmico STT, microarrays Parenteral Micropartículas, liposomas, biocápsulas, implantes LOCAL Mucosas Films, geles, comprimidos Dérmica STD, Micropartículas Ocular Insertos, Micropartículas Transdermical therapeutic sistem

Sistemas Controlados por Difusión Liberación dependiente de la difusión del pa a traves de una barrera insoluble en agua Sistema tipo matriz y Sistema tipo reservorio

Sistema Matriz

Oros® push pull oxibutinina, nifedipino, metilfenidato Se genera con laser la apertura de la membrana Total 31 productos comercializados Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)

Implante Osmótico DUROS®

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