Antiparkinsonianos Orfenidina Y Carbidopa Rubi Ramos P
Antiparkinsonianos Parkinson Es un transtorno neurológico que comprende una destrucción de las neuronas dopaminérgicas, las cuales se extienden desde la sustancia negra hasta el cuerpo estriado, participando allí en el control de los procesos motores extrapiramidales inhibiendo la actividad de las neuronas colinergicas. La enfermedad se debe a una falta de dopamina, con un exceso relativo de acetil colina. Los síntomas son : Rigidez muscular Acinesia Falta de movimiento Temblores.
Fisiopatología Normal Parkinsonismo Glu Met Enk dyn SP GABA PUTAMEN D2 D1 SNpc GPe GPi/SNpr NST TVL CORTEZA Indirecta Directa Tallo Cerebral Médula Espinal D2 D1 Indirecta Directa Normal Parkinsonismo dyn SP Met Enk Glu GABA Fisiopatología
Antiparkinsonianianos Tratamiento La terapéutica antiparkinsoniana está basada en la obtención del alivio sintomático a través de la reposición exógena de la dopamina faltante Administración de su precursor natural la levodopa Drogas que remedan los efectos fisiológicos de la dopamina como los agonistas dopaminérgicos, así como fármacos que directa o indirectamente potencian las acciones de la dopamina.
CARBIDOPA ANTIPARKINSONIANO
CARBIDOPA mecanismo de acción Precursor inmediato de la dopamina, neurotransmisor escencial del SNC. Sus efectos se deben a su descarboxilación para poder así estimular los receptores D1 y D2 de los ganglios basales y restaurar la actividad colinérgica y dopaminérgica alteradas en el parkinsonismo
CARBIDOPA mecanismo de acción La carbidopa inhibe la descarboxilación de la levodopa para lograr una mayor concentración plasmática y prolongar la vida media. En consecuencia una proporción más elevada de la levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica, se convierte en dopamina y llega a su sitio de acción , los receptores dopaminérgicos de los núcleos basales del SNC
CARBIDOPA cinética Se absorbe moderadamente después de administración oral Se metaboliza en hígado Se elimina por orina El 95% se absorbe en el intestino y el 1% atraviesa el SNC.
CARBIDOPA Indicaciones Enfermedad de Parkinson. Parkinsonismo posencefálico y aterosclerótico.
Carbidopa Contraindicaciones Hipersensibilidad a Levodopa. Enfermedades cardiacas y mentales graves. Glaucoma de ángulo cerrado. Úlcera péptica. Melanoma maligno. Transtornos convulsivos. Embarazo y lactancia.
Carbidopa Interacciones Altera control de glucosa en diabeticos. Disminuye efectos de: Reserpina Fenotiazinas Butilofenonas Benzodiacepinas Inhibidores de la MAO Aumenta efectos de diversos adrenérgicos Los anticolinérgicos aumentan su eficacia terapéutica
Carbidopa Reacciones Adversas Nausea y Vómito. Estreñimiento. Ansiedad Euforia Confusión Depresión mental. Hipotensión ortostática. Priapismo. Disinecias. Anorexia. Diarrea. Anemia hemolítica. HTA Oscurecimiento de la orina.
Carbidopa Vía Administración y Dosis. Adultos: Madia tableta (12.5mg de carbidopa y 125mg de levodopa) una o dos veces al día. Se aumenta cada 2 o 3 días según la necesided y la tolerancia.
Carbidopa Presentaciones Recovel: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas. Sinemet: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas y/o 50.
Anticolinergico y antiparkinsoniano Orfenidina Anticolinergico y antiparkinsoniano
Orfenidina mecacnismo de acción Relaja el musculo esquelético por acción sobre el sistema nervioso central, donde produce cierto grado de depresión e inhibe los refeljos polisinápticos. Tiene propiedades anticolinérgicas y analgésicas . Por su efecto anticolinergico se emplea en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson donde disminuye la rigidez y hace que aumente la fuerza muscular.
Orfenidina Cinética Se absorbe rapidamente sobre la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 2 hrs que persisten por 4 a 6 hrs. Se metaboliza en el higado 90% y tres de sus metabolitos más importantes se excretan por la orina. Su vida media es de 14 hrs.
Orfenidina Indicaciones Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo esquelético. Terapia adjunta en el parkinsonismo.
Orfenidina Reacciones adversas Resequedad de boca Visión borrosa. Taquicardia. Retención o urgencia urinaria. Midriasis Aumento TIO Estreñimiento. Debilidad. Cefalea. Nausea y Vómito. Erupción cutánea. Exitación. Irritabilidad. Dificultad para dormir. Temblor. Anemia aplásica.
Orfenidina Contraindicaciones Hipersensibilidad Glaucoma de ángulo abierto. Miastenia grave. Obstrucción pilórica o duodenal. Úlcera peptica. Hipertrofia prostática. Disfunsión hepática o renal Obstrucción del cuello de la vejiga. Embarazo y lactancia.
Orfenadina Interacciones Aumenta efectos Alcohol. Anestésicos generales Hipnóticos Tranquilizantes Narcóticos Antidepresivos Depresores del sistema nervioso central. Levodopa. Reserpina. Neurolépticos.
Orfenadina Vía de Administración y Dosis Adultos: 60 mg y si es nescesario repetir cada 12 hrs. Intramuscular: su efecto se presenta de 1 a 5 minutos y persiste de 1 a 2 hrs.