DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA EUTM 2014 FARMACOLOGIA GENERAL DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA EUTM 2014

FARMACO Sustancia activa que interactúa con el organismo y lo modifica, para tratar de curar, prevenir o diagnosticar una enfermedad. Regulan funciones preexistentes, no son capaces de crear nuevas funciones.

FARMACOLOGIA Ciencia que estudia los procesos de los medicamentos en el organismo vivo. Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco. Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al organismo.

FARMACOCINETICA Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y su relación con la respuesta farmacológica

ABSORCIÓN • DISTRIBUCIÓN • METABOLISMO • ELIMINACIÓN En simultaneo Determinan la evolución temporal de la concentración

ABSORCION – Características FQ del fármaco – Vía de administración: – Farmacotecnia: Liberación y disolución – Fisiológicos: • Edad; Efecto primer paso; Superficie absorción; – Patológicos: • Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia • Insuficiencia renal o hepática

BIODISPONIBILIDAD Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica, y está disponible para producir un efecto

DISTRIBUCION • Sangre Tejidos (blanco y otros) • Depende de: – Propiedades FQ del fármaco – Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida, fracción libre) – Unión a proteínas tisulares – Perfusión tisular – Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón, corazón) – Patologías: obesidad, desnutrición, shock, deshidratación, hipoxia, hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.

VOLUMEN DE DISTRIBUCION • Volumen teórico de fluidos o tejidos en que el fármaco se disuelve.

METABOLISMO La mayoría de los fármacos se metabolizan en el organismo a metabolitos activos o inactivos. Sufren transformación química que tiende a favorecer su excreción.

Puede determinar: – Inactivación parcial o total a metabolitos • activos o inactivos (nitratos) – Activación: profármaco (enalapril) – Producción de tóxicos (paracetamol) – Se da fundamentalmente en hígado, pero puede ser en otros órganos

EXCRECION Salida del fármaco del organismo • Vías de excreción: – RENAL: fármaco y/o metabolitos – Biliar e intestinal: circulación enterohepática – Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis. Es determinante fundamental del tiempo de permanencia del fármaco en el organismo y por tanto influye en la duración de su efecto

CINETICA DE ELIMINACION CINETICA DE ORDEN 1: SE ELIMINA LA MISMA FRACCIÓN (%) POR UNIDAD DE TIEMPO. Descenso exponencial V1/2 constante CINETICA DE ORDEN 0: SE ELIMINA LA MISMA CANTIDAD POR UNIDAD DE TIEMPO. Descenso lineal. Mecanismo saturable. Si Cp es mayor a la saturación, T1/2 variable.

FARMACODINAMIA

RECEPTORES Macromolécula celular con la que se liga un fármaco para iniciar sus efectos. • El fármaco no crea efectos, sólo modula funciones fisiológicas intrínsecas.

AGONISTA Total Parcial ANTAGONISTA Competitivo No competitivo

Caracteristicas • Afinidad: capacidad de unirse al receptor y formar un complejo F-R • Actividad Intrínseca: capacidad de generar eventos post-receptoriales, de generar respuestas (modificar segundos mensajeros) • Selectividad: Capacidad de “diferenciar” entre diferentes tipos de receptores