Glucocorticoides DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGÍA CLÍNICA Y TERAPÉUTICA FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGÍA CLÍNICA Y TERAPÉUTICA Glucocorticoides Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

Beclometasona, budesonida GLUCOCORTICOIDES Hidrocortisona Prednisolona Metilprednisolona Betametasona Dexametasona Deflazacort Beclometasona, budesonida

MECANISMO DE ACCIÓN

EFECTOS SNC: estímulo Hidroelectrolítico: retención Na+, eliminación K+ Cardiovascular: ↑ reactividad vascular, HTA Músculo: proteólisis, ↓ masa Hueso: ↓ osteoblastos, ↑ osteoclastos Metabolismo: Chos: hiperglicemia Lípidos: lipólisis, redistribución tej adiposo

EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS / INMUNOMODULADORES Neutrófilos: ↓ salida y actividad Macrófagos: ↓ fagocitosis, procesamiento Ag ↓ acumulación eosinófilos, ↓ descarga mastocitos Linfocitos T: ↓ IL, linfopenia Endotelio: ↓ MAC y permeabilidad ↓ depósito colágeno

FARMACOCINÉTICA

PRINCIPIOS DE LA TERAPÉUTICA Dosis: bajas, permanentes: terapia sustitutiva altas, transitorias : antiinflamatoria / inmunomodulador → control → d.m.e. No son curativos Evaluar riesgo / beneficio Valoración periódica actividad, dosis y RAMs Una dosis / día am Tratamiento prolongado: acción intermedia , poco mineraloc. Antes: PPD, albendazol (riesgo Strongyloides)

VIGILANCIA EN TRATAMIENTOS CRÓNICOS Basal y periódica de: PA Glicemia Perfil lipídico Densitometría ósea Examen oftalmológico (seguimiento)

APLICACIONES CLÍNICAS Terapia sustitutiva: insuf suprarrenal aguda, crónica Vasculitis necrotizantes: PAN. Arteritis cél gigantes Polimialgia reumática Artritis reumatoidea, L E S Gota refractaria Polimiositis / dermatomiositis

APLICACIONES CLÍNICAS SNC: edema cerebral → dexametasona Cardiovascular: fiebre reumática Respiratorio: asma, EPOC: crisis y mantenimiento (vía inhalada) G – I: enfermedad inflamatoria intestinal Renal: G C M Piel: dermatitis atópica Hematológico: anemia hemolítica, PTI Alérgicas: shock anafiláctico, edema angioneurótico

DISMINUCIÓN GRADUAL DOSIS Dosis suprafisiológicas > 2 semanas > 60mg/d prednisolona: 10mg/d c / 1-2 semanas 20-60mg/d: 5mg/d c / 1-2 semanas 10-19mg/d: 2,5mg/d c / 1-2 semanas

Eje hipotálamo- hipófisis- suprarrenal

PRESENTACIONES Hidrocortisona: amp 100mg Metilprednisolona : amp 40, 125, 500mg tab 4, 16mg Betametasona , dexametasona: amp 4mg Prednisolona: tab 5mg

DOSIS PREDNISOLONA Baja: < 7,5 mg/d Intermedia: 7,5 – 30 mg/d Alta: 30 – 100 mg/d Muy alta: > 100 mg/d

ANTILEUCOTRIENOS Montelukast, zafirlukast Usos: asma: alternativa glucocorticoides para mantenimiento; rinitis alérgica Montelukast tab 4,10mg. Do: 1tab/d RAMs: G-I, enz hepáticas, eosinofilia, vasculitis

MECANISMO DE ACCIÓN